Спазмолитики и антихолинергические препараты

Препарат Мовеспазм является спазмолитическим лекарственным средством, которое применяется для лечения спазмов гладких мышц желудочно-кишечного тракта и метеоризмом.

МОВЕСПАЗМСпазмолитики и антихолинергические препараты

ПАПАВЕРИН

Препарат Папаверин — миотропное спазмолитическое и гипотензивное средство, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов Спазмолитики и антихолинергические препараты

МЕТОКЛОПРАМИД

Препарат Метоклопрамид — противорвотное лекарственное средство для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты Спазмолитики и антихолинергические препараты

ГАНАТОН

Препарат Ганатон (Ganaton) применяется в симптоматическом лечении функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в животе. Спазмолитики и антихолинергические препараты

ФЛОРАС

Препарат Флорас — биологически активная добавка, к пище на основе растительных экстрактов, способствует устранению кишечной колики, запоров и газообразования у детей. Спазмолитики и антихолинергические препараты

ДЕБРИДАТ

Дебридат – спазмолитический препарат, повышающий моторику и общий тонус кишечника. Дебридат используют для терапии полиморфной симптоматики заболеваний гастроэнтерологического типа, относящихся к синдрому раздраженного кишечника (функциональная патология желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которая может проявляться метеоризмом, диареей или/и запором, спазмами кишечника, болями в брюшной полости и коликами).

Источник: https://www.medcentre.com.ua/atc/a03-spazmolitiki-i-antiholinergicheskie-preparaty?page=3

Антихолинергические препараты: список средств

Нормальная жизнедеятельность организма невозможна без участия нейромедиаторов. Это вещества, которые передают химические импульсы в центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин, дофамин, серотонин, гистамин, аминокислоты, ацетилхолин – важнейшие из них.

Каждое из названных веществ взаимодействует с особыми нервными окончаниями и рецепторами (чувствительными структурами, которые преобразуют раздражение в нервный импульс).

Ацетилхолин осуществляет передачу сигнала с помощью холинорецепторов и окончаний нервных волокон, именуемых холинергическими.

Общие сведения об антихолинергических препаратах

Лекарственные препараты, которые блокируют взаимодействие ацетилхолина и холинорецепторов, называются антихолинергическими.

В медицинской литературе встречаются синонимы этого названия – холинолитики, холиноблокаторы, делирианты.

Последний термин связан со способностью лекарственных средств вызывать делирий (психическое расстройство, которое сопровождается нарушением сознания). Холинолитики оказывают противоположное действие эффектам ацетилхолина.

Нейромедиатор обеспечивает процессы запоминания, играет важную роль в засыпании, пробуждении. Ацетилхолин в организме вызывает ряд специфических реакций:

  • снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов;
  • замедление сердечного ритма;
  • сужение зрачков, понижение внутриглазного давления;
  • усиление секреции слюнных, потовых, пищеварительных, других желез;
  • активизация перистальтики органов желудочно-кишечного тракта;
  • сокращение мышц матки, желчного, мочевого пузыря, бронхов и другие.

Первые антихолинергические средства стали применяться в медицинской практике для лечения бронхиальной астмы, обструкции легких. Они обладали большим количеством побочных эффектов, поэтому были вытеснены препаратами с более мягким действием. Современная фармакология разработала усовершенствованные холиноблокаторы, которые применяются в терапии пульмонологических и других заболеваний.

Виды антихолинергических препаратов

В современной медицине используется большое количество делириантов. Антихолинергическое действие проявляют следующие группы препаратов: М-холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты. В основе их классификации лежат следующие факторы:

  • тип холинорецепторов, которые они блокируют;
  • химическое строение;
  • селективность (избирательность) и механизм действия.

Спазмолитики и антихолинергические препараты

М-холиноблокаторы

Препараты, которые блокируют М-холинорецепторы, называются М-холиноблокаторами (или М-холинолитиками). Чувствительные структуры расположены на мембранах клеток внутренних органов и желез.

Под действием холинолитиков блокируется влияние парасимпатической нервной системы (Симпатический и парасимпатический отделы вегетативной (автономной) нервной системы регулируют работы внутренних органов, оказывают на них противоположное воздействие).

Атропин – это самое распространенное лекарственное средство этой группы, поэтому другое название М-холиноблокаторов – атропиноподобные препараты.

По химическому строению они бывают третичные (растительного происхождения) и четвертичные (синтетического происхождения).

К первой группе принадлежат Атропин, Скопаламин, Платифиллин и другие, ко второй – Пирензепин, Метацин, Тропикамид и прочие.

Ведутся разработки препаратов, оказывающих избирательное влияние на подтипы М-холинорецепторов. Антихолинергический эффект проявляют многие группы лекарственных средств:

  • антидепрессанты (Амитриптилин);
  • противопарксонические (Тригексифенидил);
  • анксиолитики (транквилизаторы) (Амизил);
  • противоаритмические (Хинидин).

Н-холиноблокаторы

Холинорецепторы в ганглиях (периферические рефлекторные центры) вегетативной нервной системы блокируют Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). Происходит фармакологическая денервация, т. е.

состояние, когда химически блокируются нервные импульсы, поступающие к внутренним органам. Например, Диоксоний используют для расслабления мышц, прекращения собственного (спонтанного) дыхания.

Мелликтин – при пирамидной недостаточности (заболевание мозга, которое сопровождается повышенным тонусом мышц). По химическому строению Н-холиноблокаторы бывают:

  • четвертичные аммониевые;
  • не содержащие четвертичного атома азота

Миорелаксанты

Делирианты (миорелаксанты) блокируют Н-холинорецепторы в поперечнополосатых (скелетных) мышцах, вызывают их расслабление.

Первым представителем этой группы стал знаменитый яд кураре, который использовали индейцы Южной Америки для обработки наконечников стрел.

Его основное действующее вещество — это алкалоид растительного происхождения тубокурарин. Второе название миорелаксантов – курареподобные препараты. По механизму действия они бывают:

  • Антидеполяризующие. Блокирование Н-холинорецепторов происходит по принципу конкурентного антагонизма с ацетилхолином. Мембрана нервно-мышечного синапса теряет способность к деполяризации (возбуждению), и передача нервного импульса отсутствует. К этой группе принадлежат Векурония бромид, Тубокурина хлорид, Пипекурония бромид, Меликтин, Диплацин.
  • Деполяризующие. Фармакологические свойства Суксаметония йодида, других препаратов этой группы подобны действию ацетилхолина. Лекарственные средства вступают во взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывают продолжительную деполяризацию мембраны, блокируют проведение нервного сигнала к мышце.
  • Смешанного действия. Диоксоний – основной препарат этой фармакологической группы.

Спазмолитики и антихолинергические препараты

Классифицируют миорелаксанты и по продолжительности действия:

Название группы Продолжительность действия Пример вещества
Короткого действия 5–10 минут Суксаметония йодид
Среднего действия 20–30 минут Векурония бромид
Длительного действия Более 30 минут Тубокурарина хлорид

Под влиянием миорелаксантов происходит последовательное расслабление скелетных мышц всего тела. При этом чувствительность и сознание не нарушаются.

При неправильном применении лекарственных средств может наступить смерть в результате механической асфиксии (удушье, кислородное голодание тканей).

В лечебных концентрациях миорелаксанты не оказывают негативного действия на органы нервной, кровеносной системы, уровень метаболизма. Расслабление мышц происходит в следующем порядке:

  1. Лицо, шея.
  2. Конечности.
  3. Голосовые связки.
  4. Туловище.
  5. Диафрагма, межреберные мышцы.

Сфера применения антихолинергических препаратов

В терапевтической практике антихолинергические препараты широко востребованы. Основными показаниями к их применению являются патологии органов дыхательной системы:

  • хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ);
  • бронхиальная астма (БА);
  • бронхообструктивный синдром другого происхождения (например, при оперативном вмешательстве);
  • пробы на обратимость бронхообструкции;
  • бронхиты;
  • подготовка дыхательных путей к введению лекарственных препаратов в виде аэрозолей.

Антихолинергические препараты вызывают спазмолитический эффект, поэтому их применяют и в других отраслях медицины:

  • в кардиологии при синусовой брадикардии, блокаде проводящей системы сердца, нарушении сердечного ритма;
  • в анестезиологии для торможения секреции слюны, предупреждения тошноты, угнетения ларингоспазма (внезапное сокращение мышц гортани) и других побочных эффектов;
  • в гастроэнтерологии при язве желудка, 12-перстной кишки, гиперацидном гастрите (воспаление слизистой желудка, которое сопровождается повышением секреции соляной кислоты), кишечных коликах;
  • в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции глаза (способность органа к преломлению света, влияет на остроту зрения).

Противопоказания к применению

Механизм действия холиноблокаторов специфичен. Существуют патологические состояния и заболевания, при которых эти фармакологические средства противопоказаны или их назначают с особой осторожностью:

  • гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость компонентов;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст;
  • узкоугольная глаукома (периодическое повышение внутриглазного давления, возникновение дефектов поля зрения, снижение его остроты, атрофия зрительных нервов);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, при котором наступает быстрая утомляемость скелетных мышц);
  • заболевания печени и почек;
  • патологии органов сердечно-сосудистой системы (тромбоз, перенесенный инфаркт, гипотензия (снижение артериального давления).
Читайте также:  Спасатель: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Спазмолитики и антихолинергические препараты

Передозировка

Высокая концентрация холиноблокаторов в организме вызывает тяжелое отравление. Симптомами этого состояния являются:

  • повышение температуры;
  • покраснение кожных покровов;
  • расширение зрачков и нарушение аккомодации (способность к фокусировке взора);
  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • сухость слизистых оболочек;
  • тахикардия;
  • задержка мочи;
  • судорожные припадки;
  • психоз (острое нарушение психики).

Пациентам проводится инфузионная терапия (введение в кровоток растворов для поддержания гомеостаза) и симптоматические лечебные мероприятия. При легком отравлении больного выписывают после психиатрического освидетельствования. При средней и тяжелой форме интоксикации проводится обязательная госпитализация и постоянный мониторинг состояния больного.

Источник: https://vrachmedik.ru/1401-antiholinergicheskie-preparaty.html

Антихолинергические препараты: Использование и побочные эффекты

Спазмолитики и антихолинергические препараты

Существует множество различных типов антихолинергических препаратов, но все они блокируют действие ацетилхолина, одного из видов нейротрансмиттеров. Блокировка этого нейропередатчика блокирует непроизвольные мышечные движения и различные функции организма.

  • Только врач может определить, какие антихолинергические средства подходят человеку и как долго должно длиться лечение.
  • В этой статье вы узнаете больше об антихолинергических препаратах, их применении и возможных побочных эффектах.

Что такое антихолинергическое средство?

Антихолинергические средства — это препарат, блокирующий действие нейротрансмиттера, химического инженера в мозгу, называемого ацетилхолином. Ацетилхолин отвечает за передачу сигналов между определенными клетками, которые влияют на определенные функции организма.

Препарат блокирует ацетилхолин от непроизвольных движений мышц легких, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей и других частей тела.

Поскольку антихолинергические средства могут влиять на различные функции организма, включая пищеварение, мочеиспускание, слюноотделение и движение, они могут помочь в лечении многих заболеваний.

Антихолинергические средства могут помочь в лечении различных заболеваний, в том числе:

  • ХОБЛ
  • гиперактивность мочевого пузыря и недержание мочи
  • расстройства желудочно-кишечного тракта, такие как диарея
  • отравление инсектицидами и ядовитыми грибами.
  • симптомы болезни Паркинсона, такие как аномальное непроизвольное движение мышц.
  • астматический
  • головокружение
  • морская болезнь

Врачи также могут назначать антихолинергии в качестве мышечных релаксаторов. Эти препараты могут быть полезны и во время операций, так как помогают расслабиться, поддерживать нормальное сердцебиение и понизить уровень слюноотделения.

Некоторые люди используют не по назначению антихолинергические средства для чрезмерного потоотделения.

Список антихолинергических средств

Различные типы антихолинергических препаратов могут лечить различные состояния или симптомы. Эти лекарства можно получить только по рецепту врача.

  • атропин
  • алкалоиды белладонны
  • бензтропин мезилат
  • клидиниум
  • циклопентолат
  • дарифенацин
  • дицикломин
  • фезотеродин
  • ароматизатор
  • гликопиролат
  • гидробромид гоматропина
  • гиоскамины
  • ипратропий
  • орфенадрин
  • оксибутинин
  • пропантелин
  • скополамин
  • метскополамин
  • солифенацин
  • тиотропий
  • толеродин
  • тригексифенидил
  • троспий

Побочные эффекты

При наличии подходящего рецепта антихолинергические препараты обычно безопасны, но некоторые люди испытывают побочные эффекты.

Потенциальные побочные эффекты зависят от истории болезни пациента, а также от дозировки и специфических антихолинергических препаратов, которые он принимает.

Возможные побочные эффекты включают:

  • растерянность
  • галлюцинации
  • нарушения памяти
  • сухость во рту
  • неясное зрение
  • запор
  • сонливость
  • успокоительное
  • проблемное мочеиспускание
  • бред
  • снижение потоотделения
  • уменьшение слюны

Некоторые исследования связывают длительное использование антихолинергических средств у пожилых людей с повышенным риском слабоумия. Прежде чем назначать эти лекарства, врач должен рассмотреть возраст, состояние здоровья и другие лекарства.

При приеме антихолинергических средств важно оставаться увлажненным, так как они уменьшают потоотделение, что может увеличить риск теплового удара.

Прием антихолинергических препаратов с алкоголем или прием слишком большого количества антихолинергических средств может привести к передозировке, например:

  • головокружение
  • крайняя сонливость
  • лихорадка
  • сильные галлюцинации
  • растерянность
  • затруднённое дыхание
  • неуклюжесть и неразборчивость речи.
  • учащённое сердцебиение
  • промывка и теплота кожи.

Передозировка также может привести к смерти.

Если кто-либо заметит эти знаки в себе или в другом человеке, ему следует обратиться за неотложной медицинской помощью.

Резюме

Антихолинергические средства — это препараты, блокирующие действие ацетилхолина, одного из видов нейропередатчиков. В результате они останавливают непроизвольные мышечные движения и различные функции организма.

Антихолинергические препараты могут помочь в лечении различных состояний, включая ХОБЛ, гиперактивность мочевого пузыря, желудочно-кишечные расстройства и симптомы болезни Паркинсона.

Антихолинергические средства можно получить только по рецепту, поэтому лучше всего обратиться к врачу, чтобы узнать, какие из них могут помочь в лечении определенных заболеваний. Врач также может объяснить риски и побочные эффекты.

Источник: http://UpSkin.ru/mednews/antixolinergicheskie-preparaty-ispolzovanie-i-pobochnye-effekty.html

Антихолинергические средства

Спазмолитики и антихолинергические препараты

Антихолинергики — это препараты, которые блокируют действие ацетилхолина. Ацетилхолин является нейротрансмиттером или химическим мессенджером. Он передает сигналы между определенными ячейками, чтобы влиять на функционирование вашего тела.

Антихолинергические средства могут лечить различные состояния, включая недержание мочи, хроническое обструктивное заболевание легких и некоторые виды отравлений. Они также помогают блокировать непроизвольные мышечные движения, связанные с определенными заболеваниями. Иногда они используются до операции, чтобы помочь поддерживать функции организма во время анестезии.

Вот список антихолинергических препаратов, плюс то, что вам нужно знать о том, как они работают.

Список антихолинергических средств

Знаете ли вы? Некоторые антихолинергики происходят от растений смертельной семьи пасленовых, называемой Solanaceae. Сжигание корней, стеблей и семян этих растений высвобождает антихолинергику.

Вдыхание дыма использовалось в течение сотен лет для лечения обструктивной болезни дыхательных путей.

Антихолинергические препараты доступны только по рецепту врача.

Примеры этих препаратов включают:

  • трифениленидил (артан)
  • мезолат бензтропина (Cogentin)
  • ипратропий (Atrovent)
  • тиотропий (спирива)
  • орфенарин (Norflex)
  • атропин
  • флавоксат (9%)
  • оксибутинин (Ditropan, Oxytrol)
  • скополамин
  • гиосциамин (Левсинекс)
  • толтеродин (Detrol)
  • алкалоиды белладонны
  • фезотеродин (Toviaz)
  • солифенацин (Vesicare) < darifenacin (Enablex)
  • propantheline (Pro-banthine)

Каждый из этих препаратов работает для лечения определенных состояний. Врач выберет лучший препарат для вашего состояния.

Как работают антихолинергические средства

Антихолинергические препараты блокируют ацетилхолин от связывания с его рецепторами на определенных нервных клетках. Они ингибируют парасимпатические нервные импульсы.

Эти нервные импульсы ответственны за непроизвольные мышечные движения в желудочно-кишечном тракте, легких, мочевом тракте и других частях вашего тела.

Нервные импульсы помогают контролировать такие функции, как слюноотделение, пищеварение, мочеиспускание и секреция слизи.

Блокирование сигналов ацетилхолина может уменьшить непроизвольное движение, пищеварение и секрецию слизи. Если вы принимаете антихолинергический препарат, вы можете сохранить мочу и испытать сухость во рту.

Передозировка и алкоголь

Использование слишком большого количества антихолинергического препарата может привести к бессознательному состоянию или даже смерти. Эти эффекты могут также произойти, если вы принимаете антихолинергику с алкоголем. Немедленно получите экстренную помощь, если вы или кто-то из знакомых, возможно, взяли слишком много этих препаратов. Признаки передозировки включают:

  • тяжелая сонливость
  • лихорадка
  • сильные галлюцинации
  • путаница
  • проблема дыхания
  • неуклюжесть и невнятная речь
  • быстрое сердцебиение
  • промывание и теплота кожи
Читайте также:  Стрептоцид: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Конфликтующие состояния

Антихолинергики могут использоваться для лечения многих состояний, но они не для всех. Например, эти препараты обычно не назначаются пожилым людям. Известно, что антихолинергические средства вызывают замешательство, потерю памяти и ухудшение психической функции у людей старше 65 лет.

Кроме того, люди со следующими состояниями не должны использовать антихолинергические средства:

  • миастения гравис
  • гипертиреоз
  • глаукома
  • увеличенная простата
  • гипертония (высокое кровяное давление)
  • блокирование мочевых путей < увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия)
  • сердечная недостаточность
  • сильная сухость во рту
  • грыжа пищеварения
  • тяжелый запор
  • болезнь печени
  • синдром Дауна

Побочные эффекты

Даже при правильном использовании этого препарата могут возникать побочные эффекты. Возможные побочные эффекты антихолинергиков зависят от конкретного препарата и дозы, которую вы принимаете. Вы можете или не испытывать никаких побочных эффектов.

Побочные эффекты могут включать:

  • сонливость
  • седация
  • галлюцинации
  • нарушение памяти
  • затруднение мочеиспускания
  • путаница > бред
  • снижение потоотделения
  • снижение слюны

Антихолинергические средства полезны для многих людей в самых разных условиях. Поговорите со своим врачом, если вы считаете, что один из этих препаратов может вам помочь. Ваш врач может определить, лучший ли один из этих препаратов, и они могут ответить на любые другие вопросы, которые у вас есть о побочных эффектах и ​​о том, чего ожидать.

Источник: https://ru.medic-life.com/anticholinergics-16356

Антихолинергические препараты и метеозависимые состояния

Антихолинергические препараты используются в лечении бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания легких. Оба они относятся к метеозависимым состояниям, характеризуясь сезонностью обострений, привязкой к сырой влажной загрязненной атмосфере и биотическим факторам (пыльца растений) природы.

Здесь представлена информация по клинической фармакологии этих- препаратов. Рассчитана она на специалистов.

Антихолинергические препараты (холинолитики, холиноблокаторы) – класс  лекарственных средств, механизм действия которых основан на блокировании холинорецепторов

Историческая справка

Атропин и атропиноподобные препараты ранее широко использовались для устранения бронхоспазма, в первую очередь у пациентов с бронхиальной астмой. Однако они обладали большим количеством нежелательных эффектов, что ограничивало их применение.

В 1960-х годах антихолинергические препараты были вытеснены более эффективными и безопасными симпатомиметиками.

Новые уточненные данные о роли парасимпатической нервной системы в развитии бронхообструктивного синдрома и разработка современных антихолинергических препаратов, не обладающих системными эффектами атропина, положили начало новой эры в использовании данной группы препаратов в пульмонологии.

С 1999 года холиноблокаторы включены в национальные стандарты лечения бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания легких. Инновационный препарат этой группы тиотропиум бромид стал прорывом в терапии ХОЗЛ. Препарат характеризуется пролонгированным действием до 24 часов, достоверно уменьшает выраженность одышки и частоту обострений.

Все М-холиноблокаторы характеризуются крайне низкой абсорбцией. Выводятся через кишечник. Плохо растворяются в жирах и слабо проникают через биологические мембраны. Всосавшаяся небольшая часть метаболизируется в  неактивные или слабо активные антихолинергические метаболиты, которые выводятся почками.

При ингаляционном пути введения биодоступность ипратропиума бромида составляет не более 10%, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается; при назначении внутрь биодоступность составляет 5-10 %, при парентеральном введении – 90 %. T1/2 при назначении внутрь – 3 – 4 ч. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1 – 2 ч и продолжается до 6 ч (иногда  до 8 ч).

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропиума бромида составляет 19,5%. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин. Связывание с белками плазмы 72 %.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. После ингаляции терминальное T1/2 составляет 5 – 6 дней.

Бронходилатирующий эффект развивается через 30 мин и продолжается до 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов.

Фармакодинамика

Блокируют М3-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляют рефлекторную бронхоконстрикцию, связанную с влиянием n.vagus; уменьшают секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез.

Являются  конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры бронхов и слизистых желез.

Другие эффекты М-холиноблокаторов:

  1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации;
  2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела;
  3. Тахикардия как результат ослабления вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации;
  4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие).
  5.  Действие на центральную нервную систему у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер (возбуждающее действие атропина, при передозировке – беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз. Угнетение центральной нервной системы и вестибулярные расстройства при приеме скопаламина).

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Основные показания:

Применение антихолинергических средств при заболеваниях других органов и систем:

  • кардиология – синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, СА- блокада, АВ-блокада II ст., мерцательная аритмия (брадисистолическая форма);
  • анестезиология – подготовка перед наркозом; для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва;
  • офтальмология – для исследования глазного дна;
  • отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами (высокие дозы атропина)

М-холиноблокаторы широко используются в пульмонологии. Ингаляционные М-холиноблокаторы включены в международные и национальные протоколы по оказанию медицинской помощи пациентам с ХОЗЛ и бронхиальной астмой.  Предпочтение отдается ингаляционным формам лекарственных средств.

При этом более эффективными считаются пролонгированные и комбинированные препараты. К М-холинолитикам не возникает тахифилаксии при повторном применении.

При применении в рекомендованных дозах отсутствует кардиотоксическое действие, что позволяет их использовать у пациентов с сочетанной патологией со стороны сердечно-сосудистой системы.

М-холиноблокаторы являются препаратами первой линии в качестве средств базисной терапии заболевания.у пациентов с ХОЗЛ. Чувствительность М-холинорецепторов бронхов не уменьшается с возрастом, что позволяет эффективно применять холинолитики у больных ХОЗЛ пожилого и старческого возраста. Назначаются в качестве бронходилатирующей терапии со II стадии заболевания.

При ХОЗЛ легкой степени тяжести М-холиноблокаторы назначают преимущественно в период ухудшения состояния (длительность  применения должна быть менее 3 недель), на более поздних стадиях ХОЗЛ – постоянно.

Даже короткие курсы М-холинолитиков улучшают показатели функции внешнего дыхания (ФВД), но доказано, что длительное применение имеет особые преимущества.

Длительное применение ипратропиума бромиду в сравнении с длительным применением бета-2-агонистов короткого действия приводит  к статистически  значимому увеличению исходных показателей ФВД, увеличению постбронходилатационного ответа, а также улучшению насыщения кислородом артериальной крови (SaO2) при ХОЗЛ средней тяжести.

Ипратропиум бромид обычно применяется в формке дозированных аэрозолей, рекомендуемая доза: 1-2 ингаляции 3-4 раза в день.

Для длительной базисной терапии ХОЗЛ вне периода обострения предпочтение отдается пролонгированному препарату тиотропиуму бромиду однократно.

Читайте также:  Пиридоксин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

По результатам многоцентровых рандомизированных исследований применение тиотропиума бромида у пациентов с ХОЗЛ различной степени тяжести достоверно уменьшает выраженность одышки и частоту обострений  по сравнению с базовой терапией, включающей применение бета-2-агонистов короткого действия, метилксантинов и ингаляционных кортикостероидов, с сальметеролом и ипратропиумом бромидом.

Препарат уменьшает клинические симптомы, повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет прогрессирование заболевания, уменьшает число обострений ХОЗЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОЗЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации  и улучшает качество жизни пациентов. Возможно добавление М-холиноблокаторов короткого действия к исходной терапии препаратами длительного действия при обострении заболевания или повышения его тяжести (однако более эффективно комбинирование с другими группами бронхолитиков, в первую очередь, с бета-2- агонистами).

У пациентов с бронхиальной астмой М-холиноблокаторы являются препаратами второй линии, что обусловлено их более поздним началом действия. Учитывая достаточно медленное начало действия, их применение в качестве препаратов для купирования симптомов, не оправдано. Также применяются в случаях толерантности к бета2-агонистам.

Международное название Доза в одной ингаляции (мкг) Кратность приема (раз/сут.)
Ипратропиум бромид 20 3-4
Тиотропиума бромид
(с помощью доставочного устройства ХандиХалер)
18 1

Побочное действие

Наиболее важные побочные эффекты:

  1. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
  2. Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой  системы: тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, сердцебиение, встречаются редко и носят обратимый характер.
  4. Другие: затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
  2. Повышенная чувствительность к ипратропиуму бромиду или к другим компонентам препарата;
  3. Беременность (I триместр).
  4. С осторожностью – закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; грудное вскармливание, детский возраст. Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующихся, в основном, почками.

Взаимодействие М-холинолитиков с другими лекарственными средствами

М-холинолитики совместимы с большинством препаратов, используемых в пульмонологической практике.

Потенцируют бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина. Усиливают холинолитическое действие других препаратов.

Источник: http://webhnd.com/hnd/antixolinergicheskie-preparaty-i-meteozavisimye-sostoyaniya/

Антихолинергические препараты длительного действия.

Представителем но­вой генерации АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ является тиотропия бромид (спирива) в форме капсул с порошком для ингаля­ций со специальным дозированным погюшковъгм ингалятором Ханди Халер.

В одной ингаляцион-нойдозе0,018 мг препарата, пикдействия — через 30-45 мин, продолжительность действия — 24 ч. Единственный его недостаток — относительно высокая стоимость.

Значительная продолжительность действия тиотропия бромида, дающая возможность приме­нять его 1 раз в сутки, обеспечивается за счет мед­ленной его диссоциации с М-холинорецепторами гладкомышечных клеток.

Длительная бронходи-латация (24 ч), регистрируемая после однократ­ной ингаляции тиотропия бромида, сохраняет­ся и при длительном его приеме на протяжении 12 мес, что сопровождается улучшением пока­зателей бронхиальной проходимости, регрессом респираторной симптоматики, улучшением ка­чества жизни. При длительном лечении больных

Антихолинергические препараты (холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты)
– лекарственные препараты, блокируют рецепторы и ацетилхолин.

Антихолинергические препараты (лат. Praeparata antichohinergica и греч.Anti — против + cholinum + ergon — действие, влияние; синонимы: холинолитики, холиноблокаторы) – лекарственные препараты, которые предотвращают, ослабляют или прекращают реагирование ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы эти препараты оказывают действие, противоположное эффектам ацетилхолина.

Антихолинергические препараты классифицируются в зависимости от типа холинорецепторов, которые они блокируют:

  • М-холиноблокаторы;
  • Н-холиноблокаторы (миорелаксанты и ганглиоблокаторы);

М-холиноблокаторы – действие и препараты

М-холиноблокаторы (М-холинолитики)
— препараты, которые обратно избирательно блокируют М-холинорецепторы, расположенные на мембранах клеток, тканей и внутренних органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Блокируя М-холинорецепторы, холиноблокаторы предотвращают взаимодействия с ними ацетилхолина и других холиномиметикив и таким образом уменьшают или устраняют влияние парасимпатической системы на железы и внутренние органы.

Список антихолинергических препаратов

  • атропин
  • скополамин
  • платифиллин
  • гоматропин
  • метацин
  • пирензепин
  • ипратропий бромид
  • тропиуамид
  • скополамина бромид
  • пипекурония бромид
  • тубокурарину хлорид
  • диплацин
  • векурония бромид

Типичным и наиболее изученным представителем группы антихолинергических препаратов
является атропин . Поэтому М-холиноблокаторы называют еще атропиноподобными препаратами.

Классифицируются по химическому строению на третичные (атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин и др.) и четвертичные (метацин, пирензепин, ипратропий бромид и др.) Аммониевые соединения; по происхождению — растительного (атропин, гоматропин, скополамин, платифиллин) и синтетического (адифенин, метацин, пирензепин, ипратропий бромид, тропиуамид, бутил скополамина бромид) происхождения.

Кроме того, многие лекарственные препараты в спектре фармакологических свойств имеют М-холиноблокирующее действие (антидепрессант амитриптилин, противопаркинсоническое средство тригексифенидил, анксиолитиков амизил, противоаритмический препарат хинидин и многие другие). В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1-М5) начался поиск фармакологических препаратов, избирательно действующих на различные подтипы М-холинорецепторов

Ганглиоблокаторы – действие, препараты

Ганглиоблокаторы — препараты, блокирующие Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы.

Вследствие их действия ограничивается или устраняется влияние ЦНС на внутренние органы и одновременно тормозятся местные рефлексы, центром которых является ганглии.

Действие ганглиоблокаторов приводит к «фармакологической денервацию органов». На М-холинорецепторы внутренних органов они не действуют.

Классифицируются ганглиоблокаторы по химическому строению:

  • Четвертичные аммониевые соединения (гексаметонию бензосульфонат, азам атонии бромид, димеколину йодид, трепирию йодид)
  • Такие, которые не содержат четвертичного атома азота (пемпидину тозилат, пахикарпин гидройодид).

Миорелаксанты – препараты, действие

Миорелаксанты (курареподобные препараты) – лекарственные препараты, блокирующие Н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц и вызывают их релаксацию.

Родоначальником данной группы считают кураре — яд стрел южноамериканских индейцев, которая состоит из смеси экстрактов из ряда видов тропических растений (Strychnos, Chondodendron).

Основным действующим веществом кураре — алкалоид тубокурарин, по принципу строения которого синтезированы курареподобные препараты.

По механизму действия миорелаксанты делятся на:

  1. Антидеполяризующих (недеполяризующие, пахикураре) — пипекурония бромид, тубокурарину хлорид, меликтин, диплацин, векурония бромид.Препараты данной группы блокируют по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса, в результате чего исключается деполяризация и блокируется передача нервного импульса;
  2. Деполяризующие (лептокураре) — суксаметония йодид.Сходство в структуре фармакологических препаратов этой группы с ацетилхолином дает возможность вступать в естественную взаимодействие с Н-холинорецепторами, что вызывает длительную деполяризацию мембраны и таким образом нарушает проведение возбуждения от нерва к мышце;
  3. Смешанного действия — диоксоний.

Источник: https://proamco.ru/antiholinergicheskie-preparaty-drugie-preparaty-ispolzuemye-dlya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector