Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения — 1:4:18.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг — 10 мг. Максимальное количество — 20 мг в сутки.

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии.

Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином.

Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки — не более +25 градусов.

Максимальный срок использования — 36 месяцев с даты изготовления партии.

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Источник: https://wer.ru/opisanie/lerkamen_10/

ЛЕРКАМЕН® таблетки — инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

Леркамен: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, № 28, 60 № UA/0583/01/01 от 05.12.2018таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер, № 28, 60 № UA/0583/01/02 от 04.12.2015 до 04.12.2020
Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз
МКБ I25.1

Атриовентрикулярная блокада
МКБ I44.3

Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек
МКБ I15.1

Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением почек
МКБ I12.9

Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек
МКБ I13.9

Диабетическая нефропатия
МКБ E14.2

Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП)
МКБ I67.3

Другие формы стенокардии
МКБ I20.8

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
МКБ I25.9

Кардиомиопатия при метаболических нарушениях
МКБ I43.1

Последствия инфаркта мозга
МКБ I69.3

Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС)
МКБ I25.2

Ревматическая болезнь митрального клапана
МКБ I05.9

Хроническая вертебробазилярная недостаточность (ХВБН)
МКБ G45.0

Ювенильная артериальная гипертензия
МКБ I10

Механизм действия. Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Фармакодинамические эффекты.

Несмотря на короткий Т½ лерканидипина, он оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипина гидрохлоридом, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных АГ наблюдается редко.

Как и у других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено главным образом его (S)-энантиомером.

Клиническая эффективность и безопасность.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, было проведено еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование с участием пациентов с тяжелой степенью АГ (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического АД крови составляло 114,5±3,7 мм рт. ст.). В ходе этого исследования АД нормализовалось у 40% из 25 пациентов при применении дозы лерканидипина гидрохлорида 20 мг 1 раз в сутки и у 56% из 25 пациентов при применении 2 раза в сутки 10 мг лерканидипина гидрохлорида. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании у пациентов с систолической АГ лерканидипина гидрохлорид эффективно снижал систолическое АД от среднего значения 172,6±5,6 мм рт. ст. до значения 140,2±8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика. Абсорбция. Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10–20 мг, а Cmax в плазме крови составляет 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартного отклонения и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартного отклонения соответственно, достигается через 1,5–3 ч после приема.

Два энантиомера лерканидипина демонстрируют схожий профиль концентрации в плазме крови: время достижения Cmax в плазме крови одинаковое, Cmax в плазме крови и AUC в среднем в 1,2 раза выше у (S)-энантиомера, а Т½ двух энантиомеров в основном одинаковый. Взаимопревращения энантиомеров в исследованиях in vivo не наблюдалось.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении биодоступность лерканидипина гидрохлорида, принятого пациентом после еды, составляет около 10%, при этом она уменьшалась до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Читайте также:  Мазь вишневского: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, линимент

Биодоступность лерканидипина гидрохлорида после приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее чем через 2 ч после употребления очень жирной пищи, поэтому лерканидипина гидрохлорид следует принимать перед приемом пищи.

Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы является быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы крови у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарственного средства может быть увеличена.

Метаболизм. Лерканидипина гидрохлорид активно метаболизируется ферментом CYP 3A4; неизмененный препарат в моче и кале не определяется. Он превращается главным образом в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится из организма с мочой.

Эксперименты in vitro с человеческими микросомами печени показали, что лерканидипин несколько угнетает CYP 3A4 и CYP 2D6 при концентрациях в 160 и 40 раз соответственно более высоких, чем его Cmax в плазме крови, которые достигаются после применения дозы 20 мг.

Кроме этого, изучение взаимодействия у людей показало, что лерканидипин не модифицирует уровень мидазолама, типичного субстрата CYP 3A4, в плазме крови или метопролола, типичного субстрата CYP 2D6; таким образом, при применении лерканидипина гидрохлорида в терапевтических дозах биотрансформации препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4 или CYP 2D6, ожидать не следует.

Выведение. Выведение происходит главным образом путем биотрансформации.

Среднее время терминальной элиминации, по расчетам, составляет 8–10 ч; через высокое сродство к липидным мембранам терапевтическая активность длится 24 ч. После повторного применения кумуляции не выявлено.

Линейность/нелинейность. При пероральном применении лерканидипина гидрохлорида его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозе (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC — 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении.

Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Дополнительная информация в особых группах пациентов. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженными показателями функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести сходна с таковой, наблюдаемой в общей популяции.

У больных с тяжелой степенью нарушения функции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрация лекарственных средств была выше (около 70%).

У больных с умеренной или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как обычно он экстенсивно метаболизируется в печени.

  • Данные, полученные в ходе доклинических стандартных фармакологических исследований по безопасности, исследований по токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, а также репродуктивной токсичности, указывают на отсутствие особой опасности лекарственного средства для человека.
  • Фармакологические исследования по безопасности, которые проводили на животных, показали отсутствие влияния на вегетативную нервную систему, на ЦНС или на желудочно-кишечную функцию при антигипертензивных дозах.
  • Значительные эффекты, которые наблюдались в длительных исследованиях на крысах и собаках, прямо или косвенно были связаны с известным влиянием высоких доз антагонистов кальция, то есть были следствием чрезмерно высокой фармакодинамической активности.
  • Лерканидипин не является генотоксическим и не вызывает канцерогенной опасности.
  • На фертильность и общую репродуктивную способность у крыс лерканидипин не влиял.

Лечение лерканидипином не оказывало влияния на тератогенность у крыс и кроликов, однако введение высоких доз приводило к гибели потомства в пред- и постимплантационный период, а также к замедлению внутриутробного развития.

Применение высоких доз лерканидипина гидрохлорида (12 мг/кг/сут) во время родов может приводить к дистоции.

Процесс распределения лерканидипина и/или его метаболитов в организме беременных животных и их проникновения в молоко не изучали.

эссенциальная АГ легкой или средней степени.

лекарственное средство следует применять преимущественно утром, по крайней мере за 15 мин до завтрака. Таблетки Леркамен принимать перорально 1 раз в сутки, по крайней мере за 15 мин до еды. Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута.

Рекомендованная доза составляет 10 мг, но ее можно повысить до 20 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие может проявиться через 2 нед после начала лечения.

Для некоторых лиц, у которых не удается адекватно контролировать уровень АД одним антигипертензивным препаратом, может быть целесообразным лечение лерканидипина гидрохлоридом одновременно с блокатором β-адренорецепторов (атенолол), диуретиком (гидрохлоротиазид) или ингибитором АПФ (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза-ответ» крутая и имеет плато при дозах 20–30 мг, маловероятно, что эффективность будет выше при применении более высоких доз, в то время как частота побочных эффектов может повышаться.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют, что коррекция суточной дозы не требуется, следует проявлять особое внимание и осторожность в начале лечения пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. Следует быть особенно осторожным в начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести.

Несмотря на то что, как правило, эти пациенты переносят препарат нормально, повышение суточной дозы до 20 мг следует проводить с осторожностью.

Антигипертензивный эффект может быть усилен у пациентов с нарушением функции печени, так что в таких случаях необходима коррекция дозы.

Леркамен не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Источник: https://compendium.com.ua/info/167973/lerkamen-sup-sup-/

Леркамен — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леркамен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леркамена в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леркамена при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Леркамен — селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина.

Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина (действующее вещество препарата Леркамен) обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.

Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.

Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

  • Длительность терапевтического действия — 24 ч.
  • Состав
  • Лерканидипина гидрохлорид + вспомогательные вещества.
  • Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика).

Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником).

Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Показания

  • эссенциальная гипертензия 1-2 степени тяжести.

Формы выпуска

  1. Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.
  2. Инструкция по применению и дозировка
  3. Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • «приливы» крови к коже лица;
  • стенокардия;
  • боль за грудиной;
  • обморок;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • эпигастральная боль;
  • кожная сыпь;
  • миалгия;
  • полиурия;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • периферические отеки;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • инфаркт миокарда (редко);
  • поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
  • боль в грудной клетке.

Противопоказания

  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
  • В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
  • В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
  • Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания
  • Применение у пожилых пациентов
  • С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
  • Применение у детей
  • Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет
  • Особые указания
  • С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
  • Лекарственное взаимодействие
  • Леркамен можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Читайте также:  Лазикс: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты 3 класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении Леркамена (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

  1. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
  2. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
  3. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
  4. Этанол (алкоголь) может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
  5. Аналоги лекарственного препарата Леркамен
  6. Структурные аналоги по действующему веществу:
  • Занидип Рекордати;
  • Леркамен 10;
  • Леркамен 20;
  • Лерканидипина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Аген;
  • Адалат;
  • Акридипин;
  • Алтиазем РР;
  • Амлодипин;
  • Амлотоп;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилтиазем;
  • Изоптин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Коринфар ретард;
  • Лекоптин;
  • Ломир;
  • Никардия;
  • Нимотоп;
  • Нифедикап;
  • Нифедипин;
  • Нифекард;
  • Нифелат;
  • Нормодипин;
  • Престанс;
  • Прокорум;
  • Стамло;
  • Теночек;
  • Фелодипин;
  • Финоптин;
  • Циннаризин;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Энанорм.
  • Тагиста — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг) лекарства для лечения головокружения, шума в ушах и болезни Меньера у взрослых, детей и при беременности
  • Ципринол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг, уколы антибиотика в ампулах для инъекций и инфузий, СР) препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь
  • Фторокорт — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (мазь или крем 0,1%) гормонального лекарства для лечения экземы, нейродермита, псориаза у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/949-lerkamen-po-primeneniyu-analogi-tabletki-gipertenziya-snizhenie-davleniya-sostav.html

Леркамен: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Действующее вещество — лерканидипина гидрохлорид. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 10 и 20 миллиграмм.

Показания

Препарат относится к группе селективных блокаторов кальциевых каналов. Назначают для лечения легких и средних форм тяжести повышенного артериального давления. Его основное действующее вещество снижает ток ионов кальция в клетки гладких мышц.

Обладает выраженным гипотензивным действием благодаря снижению тонуса кровеносных сосудов, а также затрагивая их общее периферическое сопротивление. Способен расширять просвет в сосудах, что предупреждает коллапс с рефлекторным учащением сердцебиения (тахикардии).

Данное лекарственное средство обладает длительным терапевтическим дйствием, и не производит негативный инотропный эффект.

Противопоказания

Не назначается, если у пациента имеется повышенная чувствительность по отношению к дигидропиридинам, к одному из действующих веществ, в том числе лактозе, галактозе.

Не применяется для лечения больных, у которых наблюдается обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, а также больных, которые за 30 дней до начала лечения перенесли инфаркт миокарда.

Противопоказан, если у пациента имеется почечная или печеночная недостаточность. Также запрещен к применению у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью назначают пациентам, имеющим синдром слабости синусового узла (в случае, если у пациента не имплантирован кардиостимулятор), нарушена работа желудочка или диагностирована ишемическая болезнь сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категорически запрещен.

Способ применения и дозы

Принимается перорально, внутрь. Обычно принимается утром, натощак. Прием стартует с 10 мг, через 2 недели дозу допустимо удвоить.

В то же время дальнейшее повышение дозы не приведет к улучшению терапевтического эффекта, однако увеличит вероятность развития нежелательных побочных эффектов.

Если контроль над давлением при такой дозировке не устанавливается, можно рекомендовать подобрать другие антигипертензивные средства – ингибиторы АПФ, блокаторы бета-адренорецепторов, диуретиков.

Передозировка

При передозировке может возникнуть сонливость, тошнота, ишемия миокарда, кардиогенный шок, резкое падение артериального давления.

Следует как можно быстрее промыть желудок, принять слабительное, сорбенты, если интоксикация приняла тяжелый характер – принять диуретики, ввести внутривенно допамин, при острых случаях допустимо назначение плазмозаменителей.

Если наблюдается падение давления, потеря сознания, устойчивая брадикардия – рекомендовано введение атропина. Гемодиализ не эффективен.

Реанимационные мероприятия проводятся в условиях стационара.

Побочные эффекты

Возможно возникновение таких побочных эффектов, как отечность, мышечные боли, стенокардия, тахикардия, артериальная гипотензия, боли в груди. Возможно проявление тошноты, нарушений стула, полиурии, гиперплазии десен, гиперемии лица, может участиться мочеиспускание.

Условия и сроки хранения

Хранят до 3 лет при температуре не выше 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/lerkamen.htm

Леркамен 10 мг — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.

ru) Аналоги, статьи Комментарии ЛСР-007057/09-140510 Леркамен® 10 (МНН): Лерканидипин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Ядро
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид-10,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон — К 30, магния стеарат. Оболочка
Опадрай OY-SR-6497 состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, краситель железа оксид желтый.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов Код ATX С08СА13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению:

Эссенциальная артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); Нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин); непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Способ применения и дозы:

Внутрь По 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг.

Побочное действие:

Препарат хорошо переносится.

Редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата: периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, выраженное снижение артериального давления, стенокардия, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, инфаркт миокарда, полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка:

Сведений о передозировке нет. Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда). В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении комплексной терапии Леркамен® 10 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(ИАПФ). С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP ЗА4: антидепрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата.

При применении Леркамена® 10 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® 10 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 6 (по 10 таблеток) или 9 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Читайте также:  Тизанил: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма-производитель Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп,

Германия «по лицензии RECORDATI»

Адрес для предъявления претензий
Россия 115162, Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б,

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lerkamen-10_6359/

Леркамен 10 мг таблетки № 60 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мгвспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А)повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Основные физико-химические свойства:
  • желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.
  • Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности.

Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

  1. Показания
  2. Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.
  3. Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию.Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин.

Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%.

Однако совместный прием Леркамену с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми.Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность.

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов.

В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы.Одновременное употребление алкоголя и Леркамену 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует.

Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость.

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг.

Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

  • Дети
  • Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.
  • Передозировка
  • После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).
уровень дозы Признаки / симптомы лечение результат
150 мг + Неизвестное количество алкоголя сонливость Промывание желудка, активированный уголь выздоровление
  1. 280 мг
  2.  +
  3. 5,6 мг моксонидина
Кардиогенный шок,тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени Высокие дозы катехоламинов, фуросемид,препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители выздоровление
800 мг Тошнота, артериальная гипотензия Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно выздоровление

Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов.Информация по оценке диализа отсутствует.

Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системы Очень редко ( 1/10000 1/1000 1/10000 1/1000 1/1000

Источник: https://www.add.ua/lerkamen-10mg-60-tabletki.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector