Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)

Грибковые заболевания распространяются на слизистые и кожные покровы, на ногти и кожу. Из-за них в организме начинаются необратимые процессы.

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Молекула флуконазола

Флуконазол — препарат, имеющий противогрибковое действие. Действующее вещество снижает активность выделения ферментов грибов, нарушает их развитие и рост, приводит к разрушению клеток. Препарат угнетает грибок и приводит к его гибели.

Форма выпуска

Форма выпуска, а также дозировка основного вещества в препарате во многом зависит от производителя. В аптеках чаще всего встречаются таблетки и капсулы. Их действие и состав во многом схожи.

Покрытые оболочкой таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму. Цвет белый или белый с кремовым оттенком.

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Таблетки флуконазола

Количество таблеток в 1 упаковке варьируется в зависимости от их дозировки. Если флуконазола 50 или 100 мг, то в одной пачке 10 таблеток. При дозировке в 150 мг 1 или 2. Фасуется лекарство в ячейки из ПВХ или алюминиевой фольги. 

Белые желатиновые капсулы выпускают в дозировках по 50 или 150 мг. В одной упаковке может содержаться от 1 до 40 штук в зависимости от компании-производителя. Фасуются капсулы в полимерные флаконы, баночки из пластика либо темного стекла, контурные ячейковые упаковки и коробки из картона.

Цена зависит от формы выпуска, страны производителя и фармакологической компании.

Показания к применению флуконазола

Препарат проявил себя как сильнодействующее средство, применяемое при многих заболеваниях грибкового происхождения. Назначают флуконазол при:

  • криптококкозе. Очаг воспаления может находится на коже, в легких. Применимо средство и при менингитах. Подходит для людей с угнетенной иммунной системой. Лекарство используют как профилактику у больных СПИДом;
  • генерализированном кандидозе. Лекарство подходит и тогда, когда инфекция дислоцируется в брюшной полости, поражает эндокард и органы зрения, дыхательные пути и мочевыделительную систему. Подходит препарат и для больных со злокачественными образованиями. В том числе и тем, кто находится на стадии интенсивной терапии;

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Капсулы флуконазола

  • кандидозе слизистых покровов. Препарат воздействует на грибок, локализующийся во рту и гортани, в пищеводе, на бронхах и легких. Возможно применение лекарства для устранения кандидоза, спровоцированного ношением зубных протезов;
  • генитальном кандидозе. Флуконазол эффективен при любых проявлениях острых, хронических и рецидивирующих вагинальных поражений. Применяется для уменьшения частоты повтора заболевания;
  • кандидозном баланите;
  • микозах и кандидозе кожи. Средство назначают при поражении стоп и тела, кожных покровов в области паха;
  • отрубевидном лишае;
  • онихомикозах;
  • глубоких микозах у людей с крепкой иммунной системой.

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Мазь флуконазол

Флуконазол используют для профилактики лечения и людей с онкологическими заболеваниями. Препарат назначается, если под воздействие химиотерапии и лучевой терапии у человека появилась предрасположенность к грибковым инфекциям.

В большинстве случаев лечение таблетками или капсулами бывает эффективнее, чем применение мазей и свечей.

Фармакокинетика

Отличительная особенность Флуконазола от аналогов высокая скорость всасывания. Всасываемость препарата абсолютно не зависит от совмещения с приемами пищи.

Концентрация действующего вещества практически во всех жидкостях организма (слюне, вагинальном секрете, мокроте, молоке, суставной и перитонеальной жидкости) не отличается от содержания в плазме крови.

Препарат эффективно воздействует на спинномозговую жидкость. Особенно актуально это при лечении грибковых менингитов.

Способы применения

Применять препарат можно только по назначению врача и исключительно в соответствии с инструкцией. Схема лечения и то, в как принимать лекарство зависит от конкретного заболевания, его тяжести, а также состояния и возраста больного.

  • Флуконазол проглатывают. Таблетку или капсулу не разжевывают, а просто запивают. 
  • Прием лекарства не зависит от приемов пищи.
  • Рекомендуемые суточные дозировки для взрослых и подростков с весом свыше 45 кг:
  • для лечения криптококковых инфекций, кандемии и инвазивных инфекций:
  • 1 день 400 мг единоразово;
  • от 200 до 400 мг ежедневно (длительность воздействия определяется врачом и варьируется от 6 до 8 недель в зависимости от тяжести поражения);
  • для лечения криптококкового менингита при присутствии СПИДа в анамнезе прием таблеток после окончания основного курса можно продолжать в количестве 200 мг/сутки;

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Оптимальный способ приема флуконазола

  • для лечения перрорального кандидоза, вызванного ношением зубных протезов: 50 мг/сут. в течение 2 недель. Рекомендуется сочетать Флуконазол с антисептическими препаратами местного назначения;
  • при терапии кандидоза слизистых оболочек средство назначается в дозировке 50–100 мг/сут. в течение 14–30 дней;
  • для лечения вагинального кандидоза (при молочнице) препарат рекомендуется принимать сразу обоим партнерам. Таблетку или капсулу с дозировкой 150 мг принимают 1 раз. Для закрепления результата через 2 недели прием препарата повторяют, но в меньшем количестве 50 мг. Флуконазол для уменьшения количества рецидивов принимается 1 раз в месяц по 150 мг. Профилактика продолжается от 4 месяцев до года;

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Свечи флуконазол

  • для лечения грибковых инфекций кожных покровов препарат принимают в дозировке 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг ежедневно, при этом курс может длиться от 2 до 4 недель, при поражении кожи на стопах 6 недель;
  • для устранения отрубевидного лишая лекарство принимают по 50 мг/сут 2–4 недели;
  • для лечения онихомикоза препарат назначают в дозировке 150 мг/сут. Лечение может продолжаться до 12 месяцев, в зависимости от скорости вырастания неинфицированного ногтя.

Рекомендуемые дозы для назначения детям возрастом от 3 лет (при приеме капсул старше 6 лет):

  • для лечения кандидоза слизистых: 3 мг/кг в сутки. Курс продолжают сроком от 21 дня и более;
  • для лечения кандидоза пищевода: 3 мг/кг в сутки. Длительность приема от 21 дня + 2 недели после регрессии симптоматики;
  • при генерализированном кандидозе, а также при криптококкозе: от 6 до 12 мг/кг в сутки. Лечение заканчивают через 10–12 недель, после того, как получено подтверждения полного отсутствия болезнетворных возбудителей в результатах лабораторных исследований;
  • для лечения детей со слабой иммунной системой: от 3 до 12 мг/кг в сутки.

Пациентам пожилого возраста препарат дают в соответствии со взрослыми дозировками при условии правильного функционирования почек.

Противопоказания

Флуконазол имеет ряд запретов для применения. Их можно условно разделить на 2 группы: абсолютные и относительные. 

К первой группе относятся:

  • прием препарата в дозировке равной или выше 400 мг в сочетании с терфенадином, астемизолом и прочими лекарственными средствами, имеющими схожее действие;
  • период лактации;
  • запрещен Флуконазол детям младше 3 лет;
  • непереносимость или гиперчувствительность к компонентам таблеток или капсул, а также к противогрибковым веществам, являющимся производными азола.

Ко второй группе относятся:

  • беременность. При беременности препарат назначают лишь тогда, когда риск от развития грибка превышает риск потери ребенка;
  • печеночная недостаточность;
  • склонность к появлению кожных реакций в виде сыпи при приеме противогрибковых препаратов.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится всеми группами пациентов.

К наиболее часто встречающимся симптомам можно отнести головную боль и сыпь, реакции со стороны пищеварительной системы: боли в животе, рвота и диарея.

Стоит отметить, проявлениям побочных действий более подвержены дети, нежели взрослые. Передозировка Флуконазола может проявится в виде параноидальных настроений и даже галлюцинаций.

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Флуконазол может вызывать головные боли

К прочим побочным проявлениям, возникающим из-за приема лекарства можно отнести:

  • часто: головные боли, ухудшение аппетита, рвота, боли в животе, диарея, повышение уровня печеночных ферментов;
  • нечасто: судороги, парестензии, головокружение, тремор, бессонница, сонливость, быстрая утомляемость, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, нарушение вкуса, гепатит, желтуха, увеличение показателей билирубина в крови, медикаментозный дерматит, миалгия;
  • редко: аритмия, нарушения функционирования печени.

Дополнительные указания

В связи с тем, что Флуконазол может вызывать такие неприятные побочные действия, как головокружение и утомляемость или галлюцинации его стоит с осторожностью принимать определенной группе людей. К ним можно отнести тех, кто работает водителем или управляет по долгу службы сложными производственными механизмами.

Стоит также отметить, что совместимость Флуконазола со многими лекарствами не до конца изучена.

С особой осторожностью принимать препарат можно одновременно с варфарином, различными гипогликемическими средствами, циклоспорином, теофиллином, рифабутином.

Сочетание этих веществ требует постоянного контроля лабораторных анализов крови. При проявлении пагубных изменений курс приема Флуконазола стоит прервать или скорректировать.

Флуконазол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги и состав (таблетки 150 мг, 50 мг, 100 мг)Флуконазол в капсуле

Важно помнить, что препарат необходимо принимать на протяжении всего назначенного врачом срока. Если самовольно прекратить прием лекарства при исчезновении поверхностных признаков заболевания, то это может привести к рецидиву.

Категорически не рекомендуется прием алкогольных напитков во время лечения Флуконазолом.

Хранятся таблетки и капсулы в дали от солнечных лучей, в сухом месте при температуре не выше 30 градусов.

Источник: https://24smi.org/news/50423-flukonazol.html

Флуконазол таблетки 50мг №10

  • действующее вещество: fluconazole;
  • 1 таблетка содержит флуконазола 50 мг
  • вспомогательные вещества:  кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, краситель Понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Код АТС J02A C01.

Показания

Лечение таких заболеваний у взрослых, как:

  • криптококковым менингит
  • кокцидиоидоз;
  • инвазивные кандидоз;
  • кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
  • хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств;
  • вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не уместна;
  • кандидозный баланит, когда местная терапия не уместна;
  • дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия не уместна;
  • дерматофитно онихомикоз, когда применение других лекарственных средств не является уместным.

Профилактика таких заболеваний у взрослых, как:

  • рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития;
  • рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития;
  • снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случаев в год);
  • профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию, или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

Дети.

Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить таблетку.

Читайте также:  Рамиприл: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Флуконазол назначают детям для лечения кандидоза слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

Терапию флуконазол можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к флуконазолу, других азольным соединений или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг / сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения).
  • Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT и метаболизируется с помощью фермента CYP2А4 (например цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Способ применения и дозы

Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Для большинства случаев вагинального кандидоза достаточно разового применения препарата.

При необходимости многократного применения препарата лечения инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

Препарат применяют внутрь или внутривенно путем инфузии. Способ применения препарата зависит от клинического состояния пациента. Нет необходимости в изменении суточной дозы препарата при изменении пути его применения с приема на внутривенный и наоборот.

Таблетки следует глотать целиком. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Взрослые.

показания продолжительность лечения
  • лечение криптококкового менингита;
  • поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития
Нагрузочная доза — 400 мг в первый день. Поддерживающая доза — Обычно не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг
Продолжительность лечения не ограничена при применении дозы 200 мг / сут
11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы
Нагрузочная доза — 800 мг в первый день. Поддерживающая доза — 400 мг / сутки Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых негативных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии
Кандидоз слизистых оболочек

  • кандидоз ротоглотки
  • кандидоз пищевода
  • кандидурия;
  • хронический атрофический кандидоз
  • хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
Нагрузочная доза — 200-400 мг в первый день. Поддерживающая доза — 100-200 мг / сут 7-21 день (до достижения ремиссии) *
14-30 дней (до достижения ремиссии) *
До 28 дней. Продолжительность лечения можно увеличить в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижение иммунитета
Предупреждения рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ, которые имеют высокий риск его развития:

  • кандидоз ротоглотки
  • кандидоз пищевода
100-200 мг / сут или 200 мг 3 раза в неделю В течение неограниченного времени для пациентов с подавленным иммунитетом
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мм 3
  • острый вагинальный кандидоз
  • кандидозный баланит;
  • лечение и профилактика рецидивирующих вагинальных кандидозов

(4 или более случаев в год)

150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы 7 день). После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю Поддерживающую дозу следует применять в течение 6 месяцев
  • микоз стоп;
  • микоз гладкой кожи;
  • паховый дерматомикоз;
  • кандидозные инфекции кожи;
  • разноцветный лишай;
  • дерматофитно онихомикоз
150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки 2-4 недели. Лечение микоза стоп может длиться до 6 недель
300-400 мг 1 раз в неделю
Лечение следует продолжать до тех пор, пока инфицированный ноготь не будет изменено здоровым. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависеть от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций форма ногтя иногда остается измененной
  1. * Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения можно увеличить.
  2. Дети.
  3. Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить таблетку, обычно возможно в возрасте от 5 лет.
  4. Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинической и микологической ответа. Флуконазол применяют 1 раз в сутки.

Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведены ниже. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью.

Дети в возрасте от 12 лет.

В зависимости от веса и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. У детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг взрослым и доз 3, 6 и 12 мг / кг детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.

Эффективность и безопасность применения препарата генитальных кандидозов у детей не установлены, несмотря на исчерпывающие данные о применении флуконазола детям. Если существует необходимость применения препарата детям (в возрасте от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.

Дети в возрасте от 5 до 11 лет.

показания
Кандидоз слизистых оболочек 6 мг / кг / сут. Поддерживающая доза — Начальную дозу можно применять в первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации
В зависимости от степени тяжести заболевания
Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития В зависимости от степени тяжести заболевания
Профилактика кандидоза у пациентов с иммунодефицитом В зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. Дозы для взрослых)

Пациенты пожилого возраста.

Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. Ниже).

Пациенты с нарушением функции почек.

При разовом применении корректировать дозу флуконазола не нужно. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблице:

Процент от рекомендуемой дозы
100% после каждого диализа

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированный в зависимости от клиренса креатинина.

Нарушение функций печени.

Флуконазол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, поскольку информации по применению флуконазола этой категории пациентов недостаточно.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями (> 1/10) являются головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы крови.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://receptika.ua/flukonazol-tabl50mg-10

Флуконазол

Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

ФлуконазолFluconazole

Химическое соединение

ИЮПАК

2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол

Брутто-формула

C13H12F2N6O

Молярная масса

306,271 г/моль

CAS

86386-73-4

PubChem

3365

DrugBank

APRD00327

Классификация

АТХ

D01AC15 J02AC01

Фармакокинетика

Биодоступн.

больше 90 %

Связывание с белками плазмы

11–12 %

Метаболизм

в печени (11 %)

Период полувывед.

30 часов (от 20 до 50 часов)

Экскреция

почками (61–88 %)

Лекарственные формы

капсулы, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Другие названия

Веро-Флуконазол, Дифлазон, Дифлюзол, Дифлюкан, Лунизол-сановель, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Нофунг, Проканазол, Рофлузол, Флузол, Флукозан, Флукозид, Флуконазол, Флуконорм, Флукорал, Флунол, Флюкостат, Форкан, Фунголон, Фунзол, Фуцис, Цискан
 Медиафайлы на Викискладе

Флуконазол — распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.

; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90 %. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг — 0.5-1.5 ч и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы — 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.

Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма.

Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.

4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объём распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени.

Выводится преимущественно почками (80 % — в неизмененном виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.

Показания

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции лёгких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др.

факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), одновременный прием эритромицина, амиодарина, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола, период лактации.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Побочные эффекты

Флуконазол

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко — нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе с летальным исходом.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения

Редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие

Редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы

Галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение

Симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Известные случаи

  • После приёма 42-летним пациентом, инфицированным ВИЧ, 8200 мг флуконазола внутрь, у последнего наблюдались галлюцинации и эксгибиционистское параноидальное поведение. Больной был госпитализирован и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.[1]

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Флуконазол повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12 %), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Повышает концентрацию мидазолама — повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно); такролимуса — риск нефротоксичности. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (так как флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40 %, рифампицин уменьшает T1/2 на 20 % и AUC — на 25 %. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

Назначение и дозировка

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5 %). Суточная доза при обоих способах применения одинакова.

В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек 50 — 100 мг в день; при вагинальном кандидозе — 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 — 14 до 30 дней).

Обычно препарат хорошо переносится.

Примечания

  1. ↑ Инструкция, применение и формула.

Ссылки

  • Флуконазол — Инструкция, применение и формула. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного сегмента РЛС®
  • Флуконазол (Fluconazole) — Описание действующего вещества. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного сегмента РЛС®
  • Флуконазол // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.

Источник: https://ru.wikipedia.org/wiki/Флуконазол

Конарекс : инструкция по применению

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, зарегистрированы случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Одновременное применение Конарекса по 200 мг один раз в день и цизаприда по 20 мг четыре раза в день приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда в крови и увеличению интервала QT.

Одновременный их прием противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увелечения интервала QT. По данным исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки удлинения интервала QT не наблюдалось.

Другое исследование, при котором флуконазол принимался по 400 мг и 800 мг в сутки, показало, что прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более приводит к значительному повышению плазменных уровней терфенадина. Одновременное применение Конарекса в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано.

Одновременное применение Конарекса в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол:одновременное применение Конарекса и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Пимозид: одновременное применение Конарекса и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Хинидин: одновременное применение Конарекса и хинидина может привести к угнетению метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение Конарекса и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Одновременное их применение противопоказано.

Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов не рекомендуется

Галофантрин: Конарекс может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из-за ингибирующего действия на фермент CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Следует избегать данной комбинации.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности и коррекции их дозы

Влияние других лекарственных препаратов на флуконазол

Рифампицин: одновременное применение Конарекса  и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 25 % и сокращению периода полувыведения флуконазола на 20 %. У больных, одновременно принимающих рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола.

Исследования взаимодействия показали, что пероральный прием флуконазола вместе с едой, циметидином, антацидами или последующим тотальным облучением организма при пересадке костного мозга не приводит к клинически значимому ухудшению абсорбции флуконазола.

Гидрохлортиазид: многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. При таком влиянии изменения режима приема флуконазола у пациентов, одновременно получающих диуретики, не требуется.

Влияние флуконазола на другие лекарственные препараты

Конарекс является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P — 450, и умеренным ингибитором CYP3A4. Конарекс также ингибирует изофермент CYP2C19.

Также существует риск повышения плазменной концентрации других составляющих, метаболизируемых ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 и применяемых одновременно с Конарексом. Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Ингибирующее действие Конарекса на ферменты продолжается в течение 4 — 5 дней после прекращения лечения данным препаратом из — за длительного периода его полувыведения.

Алфентанил: в ходе одновременного применения Конарекса (400 мг) и внутривенно алфентанила (20 мкг/кг) у здоровых добровольцев значение AUC10 алфентанила повышается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования фермента CYP3A4. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: Конарекс усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Концентрацию 5-нортриптилина и (или) S-амитриптилина можно измерить перед началом сопутствующего лечения и через неделю после него. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина или нортриптилина.

АмфотерицинВ: одновременное применение Конарекса и амфотерицинаB показывает следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект при системных инфекциях, вызванных C. albicans, никакого взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcusneoformans, антагонизм двух препаратов при системной инфекции, вызванной Aspergillusfumigatus.

Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения,у пациентов, принимающих Конарекс в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения (кровоподтеки, кровотечение из носа и ЖКТ, гематурия и мелена), сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени.

Во время сопутствующего лечения Конарексом и варфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, получающие кумариновые или индандионовые антикоагулянты в сочетании с Конарексом, следует контролировать протромбиновое время.

 Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянта.

Бензодиазепины (короткого действия) (мидазолам, триазолам): после приема внутрь мидазолама Конарекс приводит к существенному повышению концентраций мидазолама и психомоторным эффектам.

Одновременный пероральный прием Конарекса 200 мг и мидазолама 7,5 мг приводит к повышению значения AUC и удлинению периода полувыведения мидазолама в 3,7 и 2,2 раза.

Ежедневный пероральный прием Конарекса 200 мг в сочетании с триазоламом 0,25 мг приводит к повышению значения AUC и периода полувыведения мидазолама в 4,4 и 2,3 раза. При одновременном применении Конарекса и триазолама наблюдается усиление и продление действия триазолама.

При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих Конарекс, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствуюущего снижения дозы бензодиазепина.

Карбамазепин: Конарекс ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Конарекс может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов.

Целекоксиб: во время сопутствующей  терапии Конарексом (200 мг в сутки) и целекоксибом (200 мг), Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134%. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с Конарексом.

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и Конарекса приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как  появится риск  увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола.

Более того, у здоровых добровольцев было показано, что Конарекс значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности.

 Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы (ГМГ–КоA-редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), когда Конарекс назначают одновременно с ингибиторами ГМГ — КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин.  При необходимости сопутствующей терапии, пациент должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ — КоA — редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза. Иммунодепрессанты (циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)

Циклоспорин: Конарекс значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина. При одновременном лечении Конарексом (в дозе 200 мг в сутки) и циклоспорином (в дозе 2,7 мг/кг в сутки) наблюдалось повышение значения AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эту комбинацию препаратов можно использовать, снизив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: Конарекс может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из-за ингибирования фермента CYP3A4.

Сиролимус: Конарекс увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем угнетения метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р-гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости от эффекта и показателей концентрации.

Такролимус: Конарекс может повышать концентрации такролимуса в сыворотке крови при пероральном применении до 5 раз по причине ингибирования метаболизма такролимуса вследствие ингибирования фермента CYP3A4 в кишечнике.

При внутривенном применении такролимуса существенных фармакокинетических изменений не наблюдалось. Повышенные уровни ассоциируются с нефротоксичностью.

Дозу такролимуса при пероральном применении следует уменьшать в зависимости от его концентрации.

Лозартан: Конарекс ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту (Е- 3174), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном. Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Конарекс может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81%, при одновременном назначении с Конарексом по сравнению с монотерапией флурбипрофеном.

Аналогичным образом, Cmax и AUC фармакологически активного изомера (S — (+) — ибупрофен) увеличиваются на 15% и 82%, когда Конарекс назначается одновременно с  рацемической смесью  ибупрофена (400 мг) по сравнению с монотерапией последнего.

Конарекс может увеличивать системное воздействие других НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Пероральные контрацептивы: не было отмечено никакого существенного влияния дозы Конарекса 50 мг на уровень гормонов, в то время как при суточной дозе 200мг, AUC (площади под кривой концентрация-время)  этинилэстрадиола и левоноргестрела были увеличены на 40% и 24%. Таким образом, многократное применение Конарекса в вышеуказанных дозах не оказывает влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ивакафтор:  одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил-ивакафтора (M1) — в 1,9 раза. Для пациентов, которые одновременно применяют умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Фенитоин: Конарекс ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. Одновременное многократное применение Конарекса в дозе 200 мг и фенитоина в дозе 250 мг внутривенно приводило к повышению значений AUC24 фенитоина на 75 % и Cmin на 128 %. При одновременном применении должны проверяться уровни концентрации фенитоина в сыворотке крови, чтобы избежать проявлений токсичностифенитоина.

Преднизон: был зафиксирован случай, когда у пациента после трансплантации печени, получавшего лечение преднизоном, после прекращения трехмесячной терапии флуконазолом развилась острая недостаточность коры надпочечников.

Предполагается, что отмена Конарекса привела к повышению активности фермента CYP3A4, что в свою очередь вызвало усиление метаболизма преднизона.

 Пациентов, получающих длительно лечение Конарексом ипреднизоном, следует наблюдать на предмет развития недостаточности коры надпочечников после отмены Конарекса.

Рифабутин: одновременное применение с Конарексом приводит к повышению величины AUC рифабутина в сыворотке крови до 80%. Сообщалось о случаях развития увеита у пациентов, которым одновременно назначали Конарекс и рифабутин. Необходим тщательный контроль состояния пациентов на симптомы проявления токсичности рифабутина, получающих рифабутин и Конарекс одновременно.

Саквинавир: Конарекс повышает значения AUC и Cmax саквинавира с участием ферментов приблизительно на 50 % и 55 % соответственно из-за ингибирования печеночного метаболизма саквинавира с участием фермента CYP3A4, а также ингибирования P-гликопротеина. Взаимодействие с саквинавиром/ритонавиром не было изучено и может быть более выраженным. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы саквинавира.

Препараты сульфонилмочевины: Конарекс удлиняет период полувыведения из плазмы крови при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины.

Теофиллин: прием Конарекса по 200 мг в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина на 18%.

Необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих Конарекс и теофиллин в высоких дозах, или пациентов с повышенным риском токсического действия теофиллина, с целью своевременного выявления симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Алкалоид Барвинка: Конарекс может повысить плазменные уровни алкалоида барвинка (например, винкристин и винбластин) и привести к нейротоксичности, из-за ингибирующего действия на CYP3A4.

Витамин А: в описании одного клинического случая пациента, который проходил комбинированную терапию полностью транс-ретиноевой кислотой (кислотная форма витамина A) и Конарексом, было зафиксировано развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС в виде идиопатической внутричерепной гипертензии, которая исчезла после отмены приема Конарекса. Эту комбинацию можно использовать, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: Конарекс увеличивает Cmax и AUCзидовудина на 84% и 74%, что обусловлено снижением клиренса зидовудина примерно на 45% при его пероральном применении.

Период полувыведения зидовудина удлиняется приблизительно на 128% после комбинированной терапии с Конарексом.

Пациенты, получающие эту комбинацию должны наблюдаться с целью выявления побочных реакций, связанных  с приемом зидовудина. Может потребоваться уменьшение дозы зидовудина.

Азитромицин:по данным исследования существенного фармакокинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином не выявлено.

Вориконазол (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4):одновременное применение перорального вориконазола (400 мг каждые 12 часов в 1 — ый день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и перорального Конарекса (400 мг в 1-ый день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) привело к увеличению концентрации и AUC вориконазола  в среднем на 57% (90% C1: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%), соответственно. Одновременное назначение вориконазола и Конарекса в любой дозе не рекомендуется. В случае применения вориконазола непосредственно после Конарекса рекомендуется осуществлять мониторинг нежелательных явлений, связанных с применением вориконазола.

Источник: https://tab.103.kz/konareks-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector