Вальсакор: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Вальсакор: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, № 7, 10, 14, 28, 30Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (е172). № UA/6227/01/01 от 17.01.2017таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, № 10, 28, 30, 84Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа красный (е172). № UA/6227/01/02 от 17.01.2017таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг, № 10, 28, 30, 84Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (е172), оксид железа красный (е172). № UA/6227/01/03 от 17.01.2017таблетки, покрытые пленочной оболочкой 320 мг, № 15, 28, 30, 56, 60Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (е172), оксид железа красный (е172). № UA/6227/01/04 от 17.01.2017
Атеросклеротическая болезнь сердца
МКБ I25.1

Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз
МКБ I25.1

Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением почек
МКБ I12.9

Диабетическая нефропатия
МКБ E14.2

Дисметаболическая нефропатия
МКБ N16.3

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
МКБ I25.9

Ишемическая болезнь сердца со стенокардией
МКБ I25.0

Ишемическая кардиомиопатия
МКБ I25.5

Реноваскулярная гипертензия
МКБ I15.0

Ювенильная артериальная гипертензия
МКБ I10

фармакодинамика. Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он действует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, регулирующие действие рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT1 и имеет гораздо большее сродство (примерно в 20 000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.

Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.

У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный эффект длится более 24 ч после приема дозы.

Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется на протяжении всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.

  • Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
  • При длительном применении у пациентов с АГ установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
  • Применение препарата Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Валсартан был также эффективен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда.

Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.

Дети. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального применения препарата Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч, в форме р-ра — через 1–2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра препарата составляет 23 и 39% соответственно.

Прием пищи снижает экспозицию к валсартану примерно на 40% и Cmax в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения натощак концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости.

Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять либо во время еды, либо между приемами.

Распределение. Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.

Биотрансформация. Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низкой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение. Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T½α 10 мл/мин) коррекции дозы не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина

Источник: https://compendium.com.ua/info/170673/val_sakor-sup-sup-/

Вальсакор® (Valsacor®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Рекомендуются более актуальные описания:

Валсартан* (Valsartan*) C09CA03 Валсартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
валсартан 80 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг; МКЦ — 41 мг; повидон К25 — 1,5 мг; кроскармеллоза натрия — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 4,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,68 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; макрогол 4000 — 0,3 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
валсартан 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг; МКЦ — 82 мг; повидон К25 — 3 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; магния стеарат — 9 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 5,52 мг; титана диоксид (Е171) — 1,36 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; макрогол 4000 — 0,6 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
валсартан 320 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг; МКЦ — 164 мг; повидон К25 — 6 мг; кроскармеллоза натрия — 8 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 18 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 11,2 мг; титана диоксид (Е171) — 2,4 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,2 мг; макрогол 4000 — 1,2 мг
  • Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
  • Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
  • Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
  • Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
  • Таблетки 320 мг: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.
  • Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие — антигипертензивное.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует АТ1-рецепторы.

Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р.

Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС.

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его применения.

При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (т.е. синдром отмены не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).

  1. Применение после острого инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов старше 18 лет
  2. При применении валсартана в течение 2 лет, с началом приема от 12 ч до 10 дней после развития ИМ (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).
  3. ХСН у пациентов старше 18 лет
  4. При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.
  5. Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе.

Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе составляет 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Читайте также:  Толперизон: инструкция по применению, цена и отзывы

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Всасывание. После приема валсартана внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей AUC и Cmax в плазме крови уменьшаются на 40 и 50% соответственно.

Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы.

Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение. Vd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.

Метаболизм. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T1/2α менее 1 ч и β-фаза с T1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% от общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с ХСН. У пациентов с ХСН время достижения Cmax и T1/2 сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.

Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7.

При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/ч. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек. Почечный клиренс валсартана составляет только 30% от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина более 10 мл/мин) не требуется.

Безопасность валсартана у пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.

Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет. Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

  • Пациенты старше 18 лет
  • артериальная гипертензия.
  • хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;
  • повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.
  • Пациенты от 6 до 18 лет
  • артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
  • повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.

С осторожностью: гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков; препаратов калия; калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин); легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин — нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по NYNA); функция почек которых зависит от состояния РААС; стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) , у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется.

Применение АРА II противопоказано во II–III триместрах беременности, поскольку применение во II–III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию).

Если все же применяли препарат во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше.

Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, т.к. существует риск развития артериальной гипотензии. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

  1. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_40763.htm

Вальсакор — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг, Н80 и Н160, НД160) лекарства для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальсакор. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальсакора в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальсакора при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Вальсакор — антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина 2.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина 2, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Гидрохлоротиазид (в составе Вальсакор Н80 и Н160, НД160) — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

  • Состав
  • Валсартан + вспомогательные вещества.
  • Валсартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Вальсакор Н80 и Н160, НД160).

Фармакокинетика

Валсартан

После приема внутрь Вальсакор быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Связывание с белками плазмы — 40-70%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%).

Показания

  • лечение артериальной гипертензии (снижение давления);
  • лечение хронической сердечной недостаточности (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
  1. Формы выпуска
  2. Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг (Вальсакор).
  3. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг (Вальсакор Н80 и Н160).
  4. Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг + 25 мг (Вальсакор НД160).
Читайте также:  Амприлан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, нл, нд

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Вальсакор

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

  • Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
  • Таблетки Н80 и Н160
  • Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

Вальсакор Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз — Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор НД160) 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор Н160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 80 мг (1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н80).

  1. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
  2. Таблетки НД160
  3. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

Вальсакор НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

  • Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз — Вальсакор НД160 (160/25 мг) 1 раз в сутки.
  • Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.
  • Побочное действие
  • общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • головокружение, в т.ч. постуральное;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • невралгия;
  • обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда);
  • назофарингит;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей;
  • ринит;
  • синусит;
  • кашель;
  • респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких;
  • боль в груди;
  • выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия;
  • аритмии;
  • отеки периферические;
  • диарея, запор;
  • тошнота;
  • диспепсия;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • панкреатит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • желтуха;
  • кожная сыпь;
  • фоточувствительность;
  • алопеция;
  • боль в спине, конечностях;
  • растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий;
  • артрит;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • мышечная слабость;
  • судороги мышц;
  • снижение либидо;
  • импотенция (менее 1%);
  • инфекции мочевыводящего тракта;
  • увеличение частоты мочеиспускания;
  • нарушение функции почек;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • конъюнктивит;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • волчаночноподобные реакции;
  • обострение течения СКВ;
  • анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой);
  • угнетение костного мозга;
  • повышенное потоотделение;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени;
  • билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
  • легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
  • анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
  • гемодиализ;
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 не рекомендуется в 1 триместре беременности.

Препарат противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности, поскольку применение во 2 и 3 триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во 2 и 3 триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

  1. Применение у детей
  2. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).
  3. Применение у пожилых пациентов
  4. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
  5. Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях Вальсакор может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

  • С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
  • Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.
  • Вальсакор Н160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
  • Имеются сообщения об обострении течения системной красной волчанки (СКВ) при применении тиазидных диуретиков.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

  1. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  2. При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
  3. Лекарственное взаимодействие
  4. При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
  5. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
  6. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.
  7. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
  8. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
  9. Аналоги лекарственного препарата Вальсакор
  10. Структурные аналоги по действующему веществу:
  • Артинова;
  • Валаар;
  • Валз;
  • Валсартан;
  • Валсартан Зентива;
  • Валсартан Н;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор Н80;
  • Вальсакор Н160;
  • Вальсакор НД160;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тантордио;
  • Тарег.

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

  • Амзаар;
  • Амозартан;
  • Ангиаканд;
  • Апровель;
  • Артинова;
  • Атаканд;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Валз;
  • Валсартан;
  • Вамлосет;
  • Гизаар;
  • Гизортан;
  • Дуопресс;
  • Зисакар;
  • Ибертан;
  • Ирбесартан;
  • Кандекор;
  • Кандесартан;
  • Кардомин;
  • Кардосал;
  • Кардостен;
  • Кардостин;
  • Карзартан;
  • Ко Эксфорж;
  • Коапровель;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Лориста Н;
  • Лортенза;
  • Лосакор;
  • Микардис;
  • Микардис Плюс;
  • Навитен;
  • Нортиван;
  • Олиместра;
  • Ордисс;
  • Презартан;
  • Реникард;
  • Тарег;
  • Твинста;
  • Теветен;
  • Фирмаста;
  • Эдарби;
  • Эксфорж;
  • Эпросартана мезилат.

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1258-valsakor-po-primeneniyu-analogi-tabletki-dlya-snizheniya-davleniya-sostav.html

Вальсакор: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Вальсакор изготавливается в таблетках, покрытых водорастворимой оболочкой. Действующее вещество препарата – валсартан.

Показания

Вальсакор применяется для лечения сердечной недoстаточности, а также артериальной гипертонии. Препарат в составе комплекснoго лечения способствует выживаемости после инфаркта миокарда либо систолической дисфункции левого желудочка, сопровождающейся стабильной гемодинамикой.

Противопоказания

Вальсакор не используется для лечения пациентов, у которых была выявлена непереносимость валсартана.

Важные противопоказания к назначению препарата – беременность, период груднoго вскармливания и возраст мeнее 18 лет.

Кроме этого, его не используется для лечeния пациентов, у которых имеются стеноз почечной артерии.

Также Вальсакор не назначается если имеются тяжелые поражения печени, сопровождающиеся холестазом или нарушение функции почек, характеризующиеся состояниями при которых необходимо проведение гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

К сожалению, не существует данных о применение Вальсакора во время беременности.

Однако удалось установить, что прием препарата может вызвать у плода фетотоксические эффекты, сопровождающиеся ухудшением функции почек, маловодием, замедленным отвердением костей черепа плода.

Кроме этого, прием препарата может вызывать тяжелые неонатальные токсические эффекты, которые проявляются почечной недостаточностью, артериальной гипoтензией и гиперкалиемией. При необходимости лечения Вальсакором в период лактации, кoрмление грудью следует прекратить.

Способ применeния и дозы

Вальсакор принимается перорально внe зависимости от приемoв пищи. При лечении препаратом гипертензии у пациентов старше 18 лет его стартовая доза равняется 80 мг р/с.

С момента начала лечения и до развития у пациента стойкого гипотензивного эффекта потребуется 2 недели, а спустя 4 недели лечения будет достигнут максимальный лечебный эффект препарата.

У больных, у которых не удается добиться снижения давления, суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной дозы 320 мг.

Для более качественного и быстрого снижения давления возможно совместное применение Вальсакора с диуретическими или другими гипотензивными средствами.

Передозировка

Основными симптомами передозировки Вальсакора является снижение артериальнoго давления до критических цифр, что мoжет стать причиной развития комы.

Для устранения симптомов передозировки необходимо промыть желудок и назначить корректное симптоматическое лечение. Для предупреждения развития комы необходимо приподнять ноги больного и опустить головной конец, что улучшит кровообращение в головном мозге.

Побочные эффекты

При приеме Вальсакора возможно развитие головных болей, бессонницы, обмороков, кашля, поражения верхних дыхательных путей инфекционными заболеваниями, гипотензии, сердечной недостаточности, тошноты, диареи, кожной сыпи, ангионевротических отеков, миалгии, болей в спине, снижения либидо и нарушения функции почек.

Условия и сроки хранения

Вальсакор хранят в сухом темном и недоступном для детей месте при температуре 30 °С. Срок годности – 2 года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/valsakor.htm

Вальсакор н 160 таблетки : инструкция по применению

  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • Активное вещество: валсартан 160 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.
  • Код классификации лекарственного средства
  • Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонист рецепторов ангиотензина II и диуретик.
  • Код ATX [C09DA03].
  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Валсартан/гидрохлоротиазид

В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (14,9/11,3 мм рт. ст.

) по сравнению с пациентами, получавшими только гидрохлоротиазид 12,5 мг (5,2/2,9 мм рт. ст.) и гидрохлоротиазид 25 мг (6,8/5,7 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.) (60 %) по сравнению с приемом гидрохлоротиазида 12,5 мг (25 %) и гидрохлоротиазида 25 мг (27 %).

Читайте также:  Предизин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

В двойном слепом, рандомизированном, активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (9,8/8,2 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только валсартан 80 мг (3,9/5,1 мм рт. ст.

) и валсартан 160 мг (6,5/6,2 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (51 %) по сравнению с приемом валсартана 80 мг (36 %) и валсартан 160 мг (37 %).

В двойном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании факторного дизайна сравнивались различные дозы комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида. При сравнении плацебо (1,9/4,1 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида 12,5 мг (7,3/7,2 мм рт. ст.) и валсартана 80 мг (8,8/8,6 мм рт. ст.

) наибольшее снижение среднего АД наблюдалось при приеме комбинаций валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (16,5/11,8 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (64 %) по сравнению с плацебо (29 %) и гидрохлоротиазидом (41 %).

В контролируемых клинических исследованиях валсартан + гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови встречалось более часто у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 12,5 мг.

В контролируемых клинических исследованиях комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.

Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на смертность и заболеваемость сердечно-сосудистой системы в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Валсартан

Валсартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы AT1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов.

Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 % соответственно, Р > 0,05).

В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19,5 % пациентов, переведенных на валсартан, и 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики по сравнению с 68,5 % пациентов, получавших ингибиторы АПФ (Р > 0,05).

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4–6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема.

При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Резкая отмена валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.

В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и микроальбуминурией, снижается выделение белка с мочой.

В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой (ВБМ) при применении валсартана (80–160 мг/один раз в сутки) по сравнению с амлодипином (5–10 мг/один раз в сутки) у 332 пациентов с диабетом 2 типа (средний возраст: 58 лет; 265 пациентов мужского пола), страдающих микроальбуминурией (валсартан: 58 мкг/мин; амлодипин: 55,4 мкг/мин), нормальным или повышенным артериальным давлением и сохранившейся почечной функцией (креатинин крови < 120 мкмоль/л). На сроке 24 недели ВБМ снизилось (р < 0,001) на 42 % (-24,2 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -40,4 до -19,1) при применении валсартана и приблизительно на 3 % (-1,7 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -5,5 до 14,9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения артериального давления в обеих группах.

В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении ВБМ у 391 пациента с гипертензией (АД = 150/88 мм рт. ст.) и диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее = 102 мкг/мин.

; 20–700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (средний показатель креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг/один раз в сутки) и получали лечение на протяжении 30 недель.

Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

На сроке 30 недель процентное изменение ВБМ существенно снизилось: на 36 % по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана 160 мг (95%-ный ДИ: 22 до 47 %), при применении валсартана 320 мг снижение составило 44 % (95%-ный ДИ: 31 до 54 %). Был сделан вывод, что применение 160–320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

Гидрохлоротиазид

Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно являются дистальные извитые почечные канальцы.

В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные извитые канальцы.

Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием ко-транспорта Na+Cl–, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl–, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов: приблизительно в равной степени прямо увеличивается экскреция ионов натрия и хлора.

Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате снижение концентрации калия в сыворотке крови.

  1. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение уровня калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.
  2. Фармакокинетика
  3. Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная доступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30 %. Сопутствующее применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.

Данное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку контролируемые клинические испытания продемонстрировали выраженное гипотензивное действие, превышающее эффект, достигаемый при приеме данных лекарственных веществ по отдельности или по сравнению с плацебо.

Валсартан

Абсорбция

При приеме внутрь валсартана максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Прием пищи снижает выделение валсартана на 40 % (оцениваемое по AUC) и пик плазменной концентрации (Cmax) на 50 %.

Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы.

Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение

Равновесный объем распределения препарата после внутривенного введения около 17 литров, что свидетельствует о неинтенсивном распределении валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97 %), преимущественно с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Биотрансформация валсартана незначительна, только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В низкой концентрации в плазме был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит (менее чем 10 % валсартана AUC).

Выведение

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t1/2α < 1 часа и t1/2β около 9 часов).

Валсартан преимущественно элиминируется с фекалиями (около 83 % дозы) и почками с мочой (около 13 % дозы), главным образом, в неизменном виде.

При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/час и почечный клиренс примерно 0,62 л/лас (около 30 % суммарного клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется (tmax составляет приблизительно 2 часа). В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание гидрохлоротиазида не имеет клинического значения. После перорального приема гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет 70 %.

Распределение

Относительный объем распределения составляет 4–8 л/кг. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки (40–70 %), в основном с сывороточными альбуминами. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях, примерно в 3 раза превышающих концентрации в плазме крови.

Выведение

Гидрохлоротиазид преимущественно выводится в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет 6–15 часов. При приеме один раз в день накопления препарата минимальные и при повторном приеме дозы изменений в кинетике гидрохлоротиазида не происходит.

Более чем 95 % поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы.

  • Особые группы пациентов
  • Пожилые пациенты
  • Незначительное повышение системного воздействия было отмечено у некоторых пожилых пациентов по сравнению с молодыми, однако эти данные не имеют какой-либо клинической значимости.
  • Некоторые исследования сообщают, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижен как у здоровых, так и у страдающих гипертензией пожилых пациентов, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
  • Пациенты с нарушением функции почек
  • При применении рекомендованной дозировки Вальсакора H160 не требуется корректировка доз для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.

В настоящее время нет данных по безопасному применению Вальсакора H160 пациентами с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и проходящими диализ. Т. к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно, в то время как для выведения гидрохлоротиазида диализ эффективен.

При почечной недостаточности средние пиковые уровни в плазме и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности наблюдается трехкратное увеличение AUC гидрохлоротиазида.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC гидрохлоротиазида в 8 раз (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов, страдающих легкой (n = 6) и умеренной (n = 5) степенью печеночной недостаточности, воздействие валсартана было приблизительно в 2 раза сильнее по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).

Данные по применению валсартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»). Заболевание печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Источник: https://apteka.103.by/valsakor-n160-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector