Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Медикамент Резокластин ФС относится к группе препаратов, замедляющих рассасывание костной ткани. Этот процесс называется резорбцией, он является естественным при условии постоянного образования новых и здоровых костных клеток.

При возникновении в организме патологических изменений распад костей ускоряется, а образование новых тканей замедляется или прекращается совсем.

Результатом таких изменений является ослабление опорно-двигательного аппарата полностью или на отдельных участках.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Препарат Резокластин ФС, основным действующим веществом которого является золедроновая кислота, может значительно замедлить и остановить разрушение скелета.

  1. Лекарство угнетает остеокласты (клетки уничтожающие кости.
  2. Кроме этого, медикамент Резокластин ФС обладает противоопухолевой направленностью.
  3. Компоненты лекарства блокируют сосуды, снабжающие опухоль кровью, предотвращают рост и размножение костных метастазов.
  4. Препарат снижает концентрацию кальция в крови, ослабляя побочные явления, возникающие при разрушении тканей скелета.

Состав и форма выпуска

Золедроновая кислота представляет собой синтезированный бисфосфонат. Вещества этой группы по своей структуре сходны с костной тканью человека. Благодаря этому связывание компонентов препарата происходит только с фрагментами скелета.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиКроме золедроновой кислоты, в состав медикамента входят такие вещества:

  • маннитол;
  • натрия цитрат;
  • вода для инъекций.

Все компоненты хорошо сбалансированы, усиливают и стабилизируют действие друг друга.

В продажу ингибитор резорбции поступает в картонных коробках, внутри которых уложены пластиковые контурные поддоны.

Концентрат для раствора (4 мг и 5 мг активного вещества) засыпан в стеклянный флакон емкостью 5 мл или 6,25 мл. В коробку вкладывается инструкция по применению. Хранить медикамент следует в прохладном и темном месте.

Желательно исключить доступ к нему со стороны психически неустойчивых лиц, детей и домашних питомцев.

Срок годности концентрата составляет 4 года после изготовления. После этого лекарство необходимо утилизировать, как обычный мусор.

Стоимость и аналоги

В зависимости от формы фасовки, географического положения населенного пункта и принадлежности аптеки цена препарата составляет 12000–17000 рублей.

Аналоги резокластина, если они не отечественного производства, имеют более высокую стоимость, но есть не во всех аптеках.

Это следующие препараты:

  • Акласта;
  • Верокласт;
  • Золадекс;
  • Блазтера;
  • Золедронат-Тева;
  • Резорбикс;
  • Зомета.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При наличии раковых опухолей некоторые лекарства (в рамках государственной или региональной программы) могут быть выданы бесплатно.

Показания к применению

Производитель препарата ЗАО «Ф-Синтез» рекомендует использовать лекарство для лечения широкого круга заболеваний, связанных с поражением костной ткани различного происхождения.

Назначают лечение Резокластином РС при выявлении таких заболеваний:

  1. Гиперкальциемия, вызванная раковыми опухолями. Инъекция проводится в тех случаях, когда концентрация кальция в крови достигает критических значений.
  2. Остеопороз, вызванный продолжительным приемом стероидов. Как правило, этот недуг диагностируется у спортсменов и лиц, злоупотребляющих пищевыми добавками для набора мышечной массы.
  3. Остеопороз после климакса. Лекарство прописывается в лечебных и профилактических целях для предотвращения развития хрупкости костей.
  4. Болезнь Педжета. Препарат помогает стабилизировать процесс замены старой и новой костной ткани.
  5. Лечение тяжелых переломов в тазобедренном суставе и позвоночнике. Лечение проводится с целью недопущения повторных переломов.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

В некоторых случаях препарат назначается для терапии рака груди у женщин. Отзывы пациентов и врачей свидетельствуют о том, что использование Резокластина РС помогало избежать хирургической операции и уменьшить объем химической терапии.

Противопоказания

Лекарство продается только по рецепту в интернет магазинах и аптеках.

Противопоказания к его применению следующие:

  • аллергия на золедроновую кислоту или один из ингредиентов, входящих в состав лекарства;
  • нарушение функции или недостаточность почек;
  • весь период беременности;
  • кормление новорожденного младенца грудью;
  • дети до 16 лет (на подростках препарат не тестировался);
  • бронхиальная астма;
  • хронические заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии обострения;
  • отклонения в психическом развитии или неустойчивость психики.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Побочные действия

Золедроновая кислота является токсичным веществом, которое затрагивает практически весь организм. Особенно остро нежелательные явления проявляются в первые несколько суток после инъекции.

Побочные эффекты при лечении медикаментом Резокластином РС могут быть такими:

  1. Со стороны нервной системы — головная боль, потеря сознания и бессонница. Иногда возникает нарушение вкусовых ощущений, тремор, повышенная тревожность.
  2. Со стороны системы пищеварения — тошнота и рвота, запоры и диарея. Редко возникают гастрит и панкреатит.
  3. Со стороны органов зрения — нарушение резкости, разрывы сосудов. Редко — конъюнктивит.
  4. Со стороны органов дыхания — сухой кашель, одышка и ощущение нехватки воздуха. Редко возникают спазмы и приступы удушья.
  5. Со стороны кожного покрова — сильная потливость, высыпания, умеренный зуд.
  6. Со стороны опорно-двигательного аппарата — ломота в костях и суставах, боль и судороги в мышцах.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение или повышение артериального давления. Редко — поражение аорты.
  8. Общие симптомы — лихорадка и сильный жар. Недомогание и слабость.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Место введения раствора может отечь, покраснеть и болеть несколько дней. Это считается нормальной реакцией организма на сильнодействующее вещество.

Лечебное действие

Фармакологическое действие препарата основано на избирательном воздействии синтетических биcфосфонатов исключительно на поврежденные участки скелета.

Проникая в костную ткань, компоненты раствора подавляют активность патологических клеток и новообразований. При этом золедроновая кислота не воздействует на процессы минерализации, регенерации и укрепления костной ткани.

Воздействуя на фрагменты кальция в сыворотке крови, лекарство способствует их выводу из организма без образования песка и камней.

При развитии метастаз на скелете медикамент блокирует новообразование, не давая питательным веществам поступать к опухоли. Это приводит к сокращению количества и постепенной гибели патологических клеток. Воздействие на нервные окончания приводит к снижению болевого синдрома при сохранении чувствительности.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При лечении и профилактике остеопороза любого происхождения отмечалось повышение плотности и прочности костей. Уже после первой инъекции риск компрессионных переломов позвоночника, ключицы и шейки бедра значительно снижался. Диагностика показывала улучшение показателя минерализации скелета и костного обмена.

Золедроновая кислота отличается сохранением длительного терапевтического эффекта. Положительные изменения в опорно-двигательном аппарате наблюдались спустя годы после окончания курса лечения.

Дозировка и способ применения

Независимо от выявленного заболевания, препарат вводится внутривенно на протяжении не менее 15 минут. Для этого используется капельница, которая ставится только в условиях клиники. Препарат следует разводить непосредственно перед применением.

Это обуславливается тем, что после вскрытия флакона его хранение возможно только в течение суток при температуре + 2–8 °С. Перед употреблением раствор необходимо нагреть до температуры тела человека, чтобы исключить спазмы и судороги.

Дозировка определяется исходя из диагноза больного.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Для эффективного лечения рака костей больному вводят 4 мг лекарства каждый месяц. Курс лечения длится до тех пор, пока не будет достигнут положительный результат. Дополнительно пациенту назначается витамин Д и кальций.

При постменопаузной и вторичной форме остеопороза курс лечения составляет 3 года. Разовая доза препарата составляет 5 мг, вводится она 1 раз в год. Для усиления лечебного эффекта больному назначаются диета с высоким содержанием кальция в пище и курс витаминов.

Лечение болезни Педжета предполагает однократную внутривенную инъекцию в количестве 5 мг препарата. Поскольку это заболевание связано в патологическим уровнем костного обмена, дополнительно назначается прием витамина Д и кальция в течение 10–15 дней после введения раствора.

В случае передозировки пациент помещается на больничную кровать и находится под постоянным наблюдением медицинского персонала для оказания экстренной помощи. Для предотвращения осложнений от высокого уровня кальция в крови проводится инъекция кальция глюконата.

Отзывы пациентов о препарате

Как правило, использование Резокластина РС проводится в тех случаях, когда пациент находится в состоянии, близком к критическому.

Если проводится лечение онкологического заболевания на последней стадии, то гарантировать успех терапии золедроновой кислотой очень проблематично.

Однако при применении лекарства на ранних стадиях болезни, полное или частичное выздоровление наступает у большинства пациентов. Если внимательно изучить описание препарата, то можно выяснить, что он эффективен для лечения локальных очагов поражения.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Валентин, 48 лет, Лихая:

После появления боли в костях обратился в поликлинику. Там поставили диагноз костная болезнь педжета, посоветовали пройти курс лечения резокластином. Сначала сомневался, затем посмотрел фото людей с запущенной формой болезни и решился.

Капельницу перенес относительно легко, но дома начался кошмар — поднялась высокая температура, дико разболелась голова, трясло и тошнило. В костях была страшная ломота. Так длилось 3 дня, потом начало понемногу отпускать. Окончательно пришел в себя только через 10 дней. Через 3 месяца прошел повторное обследование.

Его результаты обнадежили — состояние костного обмена значительно улучшилось. Лекарство хорошее, несмотря на тяжелые побочные эффекты.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Антонина, 70 лет, Благовещенск:

Зимой упала и сломала ногу. Когда делали обследование в больнице, обнаружили остеопороз. Лечиться посоветовали Резокластином — сделали капельницу. После этого начались лихорадка, сильный жар и рвота.

Вызывали скорую помощь, сделали укол обезболивающего. Сказали купить таблетки анальгетика и принимать, когда станет совсем невмоготу. Так и сделала, через неделю все симптомы исчезли.

При повторном обследовании выяснилось, что разрушение костей прекратилось, состояние удовлетворительное.

Читайте также:  Глибенкламид: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Андрей, 45 лет, Печора:

Остеопороз был обнаружен в 2015 году, прокапали раствором Резокластина РС. Сама процедура прошла нормально, а через пару часов начались проблемы. Всего трясло, была температура, лицо обсыпало. Страдания длились около недели. Потом все вошло в норму, минерализация костей восстановилась. Хороший препарат, несмотря на осложнения.

Елена, 29 лет, Новосибирск:

После родов и лактации начался остеопороз. Врач рекомендовал сделать капельницу Резокластина 5 мг. После инъекции сильно болели кости и суставы, рвало и тошнило. Целую неделю принимала анальгетики. Результат лечения был положительным — минеральный состав костей пришел в норму. Посоветовали в целях профилактики делать такую капельницу раз в 2 года.

Источник: https://OrtoCure.ru/preparaty/rezoklastin.html

Резокластин: инструкция по применению при остеопорозе, аналоги препарата, отзывы пациентов, цена, где купить

Резокластин – действенное медикаментозное средство, которое относится к категории бисфосфонатов. Лекарство помогает справиться с симптомами остеопороза, метастазов в костях, болезни Педжета. Чтобы получить хороший эффект, вещество должен вводить врач.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде концентрата для изготовления раствора для инфузионного введения. Главным компонентом вещества является моногидрат золендроновой кислоты. Дополнительными ингредиентами являются вода и дигидрат цитрата натрия.

На фото формы выпуска Резокластина

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Производитель

Средство выпускает российская компания ЗАО «Ф-Синтез».

Показания

Препарат назначают в таких случаях:

  • гиперкальциемия, вызванная раковыми опухолями;
  • разные виды остеопороза;
  • метастазы в костных структурах;
  • болезнь Педжета.

Противопоказания

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

  • непереносимость активного вещества и остальных бисфосфонатов;
  • серьезная недостаточность почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст.

Крайне осторожно нужно применять резокластин при патологиях почек, бронхиальной астме, сильной недостаточности печени.

Механизм действия

Бисфосфонат оказывает избирательное влияние на костные структуры. Средство действует на остеокласты. Антирезорбтивное действие золендроновой кислоты до конца не определено. Однако есть данные, что раствор ингибирует действие остеокластов.

Инструкция по применению

При метастазах раствор вводят внутривенным способом. Это стоит делать капельно. Инфузия должна выполняться минимум четверть часа. Оптимальная дозировка – 4 мг. Средство вводят с промежутком в 3-4 недели.

При гиперкальциемии, связанной с раковыми опухолями, нужно вводить 4 мг однократно. Терапия остеопороза и предотвращение последующих переломов требует внутривенного введения средства. Это нужно делать минимум 15 минут. Врачи назначают 5 мг 1 раз в год. Для предотвращения остеопороза показано 5 мг лекарства 1 раз в 2 года.

Чтобы справиться с болезнью Педжета, показано однократное введение 5 мг. Также возможно повторное использование средства через 1 год.

Инструкция по применению

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Побочные действия

При приеме средства возможны нежелательные реакции:

  1. При поражении нервной системы есть риск инсомнии, тревожности, нарушения сознания.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы есть угроза гипотензии и анемии.
  3. Дыхательные органы реагируют на резокластин одышкой и кашлем.
  4. Поражение органов пищеварения сопровождается тошнотой, нарушениями стула, абдоминальными болями. Также есть риск рвоты и анорексии.
  5. Обменные нарушения проявляются в виде гипокалиемии, гипофосфатемии. Также есть риск недостатка магния.
  6. При поражении мочеполовой системы может наблюдаться инфекция мочевыводящих путей.
  7. Поражение опорно-двигательной системы провоцирует болевые ощущения в костях.

Помимо этого, резокластин способен провоцировать лихорадку и кандидомикоз. Иногда есть риск прогрессирования опухоли. В отдельных случаях возникает остеонекроз челюсти.

Иногда снижается давление, которое приводит к обморочному состоянию или циркуляторному коллапсу. Местные реакции проявляются в виде отеков, болевых ощущений, раздражения.

Передозировка

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При возникновении гипокальциемии, которая сопровождается клиническими симптомами, вводят глюконат кальция.

Особые указания

Перед использованием препарата нужно исключить обезвоживание. При потребности перед, во время и после инфузии вводят физраствор.

При этом нужно избегать гипергидратации, которая приведет к патологиям сердца и сосудов.

При введении средства при наличии гиперкальциемии нужно контролировать содержание кальция, магния и фосфора в крови. В ходе терапии нужно контролировать работу почек.

К факторам риска появления проблем относят недостаточность почек в анамнезе, дегидратацию, применение нефротоксичных лекарств, слишком быстрая инфузия.

Для растворения вещества запрещено применять растворы с кальцием или прочими двухвалентными катионами. При комбинации резокластина с противоопухолевыми препаратами, антибиотиками, мочегонными веществами, обезболивающими лекарствами значимых взаимодействий зафиксировано не было.

Аминогликозиды и бисфосфонаты производят однонаправленное воздействие на уровень кальция в крови. Потому при одновременном применении увеличивается угроза дефицита магния и кальция.

При сочетании резокластина с лекарствами, которые оказывают нефротоксичный эффект, нужно быть очень осторожным. При наличии множественной миеломы увеличивается угроза отклонений в работе почек при введении средств в комбинации с талидомидом. Резокластин запрещено соединять с другими медикаментами.

Отзывы

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Любое нарушение дозировки может привести к опасным последствиям.

Цена

Стоимость одного флакона емкостью 5 мл составляет 4000 рублей.

Дешевые

К более доступным средствам относятся:

  • золендронат-тева;
  • акласта;
  • верокласт.

Аналоги препарата

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Условия отпуска из аптек

Медикамент можно купить по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Лекарство нужно хранить в сухом и темном месте. Температура не должна быть больше 25 градусов. Срок годности – 2 года.

Резокластин – эффективное лекарство, которое помогает справиться с гиперкальциемией на фоне рака и разными формами остеопороза. Чтобы добиться хороших результатов, средство нужно применять исключительно под контролем врача.

Источник: http://gidmed.com/ortopediya-i-travmatologiya/lechenie-orto/preparaty/rezoklastin.html

«Резокластин»: инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные действия, противопоказания, отзывы

«Резокластин» – это бисфосфонат, являющийся ингибитором резорбции костной ткани. Его активным веществом является золедроновая кислота.

Какое действие оно оказывает? При каких состояниях показано? Имеются ли противопоказания? Сейчас на эти и многие другие вопросы следует дать ответы, а поможет в этом инструкция по применению «Резокластина».

Состав и форма выпуска

Первый аспект, o котором следует рассказать. Золедроновая кислота – это синтезированный бисфосфонат, который по своей структуре схож с костной тканью человека. Именно этим обусловлено связывание веществ препарата лишь с фрагментами скелета.

Помимо активного вещества в состав медикамента входит вода для инъекций, цитрат натрия, a также маннитол. Компоненты хорошо сбалансированы, и их взаимодействие направлено на усиление и стабилизацию действия друг друга.

B продажу препарат «Резокластин» поступает в картонных упаковках c пластиковыми контурными поддонами. Концентрат, предназначенный для приготовления раствора (5 и 4 мг действующего вещества), находится в стеклянных флаконах, емкость которых равна 5 или 6,25 мл.

Хранить средство нужно в темном и прохладном месте, вдали от животных, детей и психически неустойчивых людей.

Действие

Теперь можно обратиться к инструкции по применению «Резокластина». Этот препарат, будучи представителем класса высокоэффективных бисфосфонатов, оказывает избирательное действие на костную ткань.

Как себя проявляется золедроновая кислота? Она подавляет активность остеокластов, не воздействуя на механические свойства, минерализацию и формирование костной ткани.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Ha чем основано данное действие? Ha высоком сходстве с минерализованной костной тканью. Однако точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, по-прежнему остается невыясненным.

Помимо этого действия золедроновая кислота еще производит противоопухолевый эффект. Именно по данной причине препарат назначают при костных метастазах.

Влияние препарата при разных заболеваниях

Противоопухолевое действие было доказано. Золедроновая кислота подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток, тем самым влияя непосредственно на клетки рака молочной железы и миеломы. B результате риск их метастазирования существенно уменьшается.

Также к уменьшению роста опухолевых клеток приводит ингибирование остеокластной резорбции костной ткани. Параллельно наблюдается противоболевая и антиангиогенная активность. Плюс ко всему это вещество подавляет пролиферацию клеток эндотелия. Если человек страдает гиперкальциемией, спровоцированной опухолью, концентрация кальция в сыворотке крови снижается.

B инструкции по применению «Резокластина» рассказывается и про другие эффекты. При постменопаузном остеопорозе, например, с помощью данного медикамента удается снизить риск вертебральных переломов и уменьшить риск развития переломов позвонков.

Очень быстрый терапевтический ответ организма возникает при использовании средства в борьбе с костной болезнью Педжета. Реакция длительная и стабильная, плюс ко всему наблюдается нормализация уровня костного обмена, а также концентрация ЩФ в плазме.

Очень эффективен выпускающийся в объеме 5 мг «Резокластин» при применении его после терапии пероральными бисфосфонатами. Терапевтический эффект сохраняется в течение всего периода лечения, a это порядка двух лет.

Важно также и то, что у пациентов с костной болезнью и постменопаузным остеопорозом средство не влияет на состояние нормальной кости, а также не нарушает процессов ремоделирования и минерализации. Напротив, лекарство «Резокластин» помогает сохранить нормальную трабекулярную архитектонику кости.

Фармакокинетика

Концентрация в сыворотке крови после начала инфузии стремительно увеличивается. Спустя четыре часа после достижения максимального действия начинается уменьшение содержания вещества на 10 %. Через 24 часа падение не составляет более 1 %. B следующие дни, вплоть до 28 суток, на которые назначается повторная инфузия, концентрация уменьшается не более чем на 0,1 %.

Связывается кислота c плазменными белками на 56 %. Клиренс никак не зависит от потребляемой дозы препарата, массы тела, расовой принадлежности, возраста, пола и прочих критериев.

Также вещество не подвергается метаболизму. От 20 до 50 % действующего компонента выводят почки в неизменном виде.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Кумуляция средства при повторном его применении каждые 28 суток не наблюдается. Только в течение первого дня в моче можно обнаружить порядка 23-55 % введенной дозы. Bce оставшееся количество кислоты связывается с костной тканью. Потом средство медленно высвобождается обратно в системный кровоток и выводится почками. Небольшое количество покидает организм через кишечник (около 3 %).

Читайте также:  Триожиналь: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Если увеличить длительность инфузии до пятнадцати минут с пяти, то концентрация золедроновой кислоты уменьшится на 30 % в конце процедуры. Однако на AUC никак не повлияет.

Важно оговориться, что почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина. Он составляет от 42 до 108 % от данного вещества, которое в целом достигает 55-113 %. У пациентов, страдающих тяжелой или умеренной почечной недостаточностью, клиренс меньше – 37 и 72 % соответственно.

Показания

Изучая инструкцию по применению «Резокластина», нужно перечислить и те состояния, при которых данное средство назначается. Они выделяются в такой перечень:

  • Гиперкальциемия, индуцированная злокачественными новообразованиями.
  • Метастатические поражения костей при сóлидных злокачественных опухолях.
  • Миеломная болезнь. B данном случае «Резокластин» необходим для того, чтобы свести к минимуму риск возникновения патологических переломов, гиперкальциемии, компрессии спинного мозга, а также чтобы снизить потребность проводить лучевую терапию.
  • Остеопороз: первичный постменопаузный, сенильный, вторичный.
  • Костная болезнь Педжета.

Противопоказания

Курс лечения «Резокластином» не может быть назначен человеку, если он страдает от какого-либо состояния из перечисленных:

  • Излишняя чувствительность к золедроновой кислоте, к прочим биофосфонатам и иным компонентам, входящим в состав медикамента.
  • Выраженная почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина составляет ≤30 мл/мин.
  • Период лактации и беременность.
  • Подростковый и детский возраст.

Резокластин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Также c осторожностью назначают средство при выраженной печеночной недостаточностью, нарушении почечной функции, бронхиальной астме, a еще если пациент страдает гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Побочные эффекты

Они возникают, если человек принимает препарат в чрезмерном количестве либо при наличии противопоказаний. «Резокластин» может привести к таким состояниям:

  • Тромбоцитопения, лейкопения, анемия и панцитопения.
  • Головная боль.
  • Парестезии.
  • Слабость.
  • Нарушение вкусовых ощущений.
  • Гиперестезия или гипестезия.
  • Тревога.
  • Тремор.
  • Расстройство сна.
  • Спутанность сознания.
  • Конъюнктивит и затуманивание зрения.
  • Тошнота и рвота.
  • Анорексия.
  • Запоры или диарея.
  • Диспепсия.
  • Боли абдоминального характера.
  • Сухость во рту и стоматит.
  • Кашель и диспноэ.
  • Сыпь, зуд, повышенная потливость.
  • Боли в костях, артралгии и миалгии, иногда даже судороги мышц.
  • Брадикардия.
  • Нарушение почечной функции, острая недостаточность, гематурия или протеинурия.
  • Ангионевротический отек.
  • Повышенная чувствительность.
  • Гипофосфатемия.
  • Повышенный уровень мочевины и креатинина в кровяной сыворотке.
  • Гипомагниемия, гипокальциемия, гипернатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия.
  • Стремительный, беспричинный набор веса.

Помимо этого могут возникать общие реакции со стороны организма в целом. К побочным действиям «Резокластина» относят также жар, озноб, лихорадку, гриппоподобный синдром, боли в мышцах и костях, астению, боли в грудной клетке, а также периферические отеки.

Способ применения и дозы

Если y человека есть показания, то схему приема ему пропишет врач. Ho как правило, назначается капельное введение препарата в течение 15 минут. Дозировки такие:

  • Гиперкальциемия: однократно 4 мг. Инфузия осуществляется при адекватной гидратации человека.
  • Метастатическое поражение костей, миеломы, опухоли: 4 мг каждые 3-4 недели. Дополнительно назначается внутреннее применение кальция и витамина D в количестве 500 мг и 400 МЕ в сутки соответственно.
  • Лечение остеопороза сенильной и постпенопаузной формы: 5 мг один раз в год. Этого достаточно для увеличения плотности костной ткани и для предотвращения переломов.
  • Лечение остеопороза вторичной формы: также 5 мг один раз в год. Дополнительно нужно принимать витамин D и препараты кальция.
  • Костная болезнь Педжета: 5 мг однократно. В течение первых 10 суток после введения средства надо принимать суточное количество витамина D и кальция.
  • Повторное лечение костной болезни Педжета: нужно в случае отсутствия нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличения ее активности в динамике, наличия клинических симптомов.

Иные дозировки показаны пациентам, страдающим от нарушенной функции почек. При гиперкальциемии назначают «Резокластин» только после тщательного оценивания соотношения риска и пользы. Если концентрация креатинина составляет

Источник: https://druggist.ru/476434a-rezoklastin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-forma-vyipuska-pobochnyie-deystviya-protivopokazaniya-otzyivyi

Резокластин Фс в Москве

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Побочное действие

  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; нечасто — затуманивание зрения.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; нечасто — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, кашель.
  • Дерматологические реакции: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто — судороги мышц.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  • Аллергические реакции: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
  • Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия, увеличение массы тела; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
  • Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Применение при нарушениях функции почек

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.Противопоказан при беременности и лактации.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Особые указания

Читайте также:  Капилар: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/rezoklastin-fs

Резокластин ФС

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, Ф-Синтез ЗАО

Форма выпуска и состав

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Связь с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы.

Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты.

Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%.

У пациентов с тяжелой (Cl креатинина ≤20 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов, а также уменьшение риска развития одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечались статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

  • гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;
  • метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);
  • постменопаузная форма первичного остеопороза;
  • сенильная форма первичного остеопороза;
  • вторичный остеопороз;
  • костная болезнь Педжета.
  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — ≤30 мл/мин);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
  • С осторожностью нарушение функции почек; выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению); бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/rezoklastinfs

Резокластин-ФС инструкция по применению, цена, отзывы

Анотация к лекарственному препарату Резокластин-ФС, приведенная на этой странице нашего сайта, может использоваться для повседневного использования.

Кто препарат изготавливает

Ф-Синтез (Россия)

Фарм. группа

Средства лечения остеопороза

Из чего производится (состав)

Активное вещество — золедроновая кислота.

Международное наименование

Золедроновая кислота

Аналоги препарата

Акласта, Верокласт, Золерикс, Зомета, Резорба

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.
Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость.

Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами.
Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и оказывает антиангиогенное действие.

Действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде.

Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, поэтому состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты.

Показания к назначению

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Побочные действия лекарства

Головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор; тромбоцитопения, анемия, лейкопения; панцитопения; тревога, расстройства сна, спутанное сознание; конъюнктивит, затуманивание зрения; тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту; диспноэ, кашель; зуд, сыпь, повышенная потливость; боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц; брадикардия; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия; реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела; боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции; гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.
Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

Превышение дозы лекарства

В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.

Особые рекомендации по применению препарата

Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Метод хранения и условия

В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Применять препарат следует только после получения назначения у врача.

Источник: http://2glazza.ru/content/rezoklastin-fs

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector