Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Препарат Беталок улучшает кровоснабжение сердца, понижает давление в артериях, выравнивает сердечный ритм. Он содержит метопролол, представляющий собой кардиоселективный бета-блокатор, нейтрализующий адреналиновые рецепторы. По принципу воздействия на организм вещество близко к атенололу. Метапролол был создан в 1969 году.

Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Лекарство Беталок выпускается в двух основных видах раствор для инъекций и таблетки. В состав обеих форм входит тартрат метопролола (0,001 гр в одной ампуле раствора и 0,1 гр в одной пилюле), но вспомогательные ингредиенты сильно отличаются. Так, средство для введения внутрь вены содержит хлорид натрия и специальную воду. Содержание таблеток дополняют:

  • повидон;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость, не имеющую цвета. Он выпускается в стеклянных ампулах, объемом 0,005 л. В каждой упаковке из картона находится пять емкостей и инструкция по применению .

Белые пилюли имеют округлую и выпуклую форму. Они снабжены разделительной полоской и штамповкой A/mE. Пилюли помещены в пластиковую емкость с закручивающейся крышкой. В ней может быть 30 или 100 штук. Сама емкость находится в упаковке из картона.

Метапролол оказывает стабилизирующее действие на клеточные мембраны. Он помогает человеку справляться с тяжелыми физическими нагрузками или стрессом, уменьшая нагрузку на сердце, которую оказывают вещества адреналиновой группы.

В итоге происходит мягкое улучшение самочувствия за счет выравнивания частоты сокращения сердечной мышцы, снижение сердечного выброса, происходит нормализация давления.

Особенно хорошо бета-блокатор справляется с лечением инфаркта, так как устраняет боль, предотвращает отмирание тканей.

При введении Беталока внутрь вены, лекарство начинает действовать в течение 10 минут. Средняя продолжительность выведения метапролола составляет 7 часов. Он выводится из организма вместе с мочой.

В случае с употреблением пилюль, максимальный эффект от средства достигается через 12 часов, то есть после приема второй таблетки за 24 часа.

Часть действующего вещества, при прохождении через печень, преобразуется в метаболиты.

Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Раствор Беталока имеет показания при учащенном биении сердца, сопровождающимся болевым синдромом, и инфаркте. Он применяется в качестве профилактического средства при ишемии.

Таблетированная форма основного вещества обладает более широким спектром воздействия. Пилюли назначают при:

  • высоком напряжении в артериях сердца;
  • болях в сердце при сужении просвета сердечных сосудов;
  • перебоях сердечного ритма;
  • сбоях в функционировании сердца.

Также таблетки избавляют от хронических головных болей, переизбытка тиреотропного гормона. В небольшой дозировке их назначают при комплексной терапии для устранения инфаркта.

Чаще всего при введении раствора внутрь вены назначают по 1 ампуле через каждые 5 минут до достижения дозы в 0,015 л. Скорость инъекции не должна превышать 0,002 мл в минуту.

При избавлении от наджелудочковой тахикардии можно использовать не более 4 ампул. В случае устранения ишемии или инфаркта максимальное количество лекарства составляет 3 ампулы.

Лечение может быть дополнено 0,05 гр Беталока в пилюлях, которые требуется принимать на протяжении двух суток с интервалом в 6 часов.

В большинстве случаев пилюли назначаются в количестве 0,1-0,2 гр в сутки. Прием разделяют на два этапа. Часто в комплекте используют дополнительное средство для понижения давления. При продолжительном употреблении метапролола наблюдается уменьшение риска летального исхода и инфаркта.

В качестве поддержки организма после перенесенного инфаркта, суточная норма составляет 0,2 гр. Если нарушена функциональность сердца, то рекомендуется употреблять не более 0,1 гр действующего вещества в 24 часа.

Для снижения концентрации тиреотропного гормона используется 0,15-0,2 гр, разделенные на 4 приема (каждые 6 часов).

При применении метапролола важно учитывать следующие факторы:

  1. Основной компонент лекарства оказывает влияние на анестезирующие средства, поэтому перед операцией требуется предупредить анестезиолога.
  2. Нельзя отменять препарат сразу, следует делать это на протяжении двух недель, постепенно уменьшая количество бета-блокатора.
  3. Не рекомендуется употреблять метапролол вместе с алкоголесодержащими напитками.
  4. На время терапии стоит отказаться от вождения транспортного средства, управления сложными механизмами и деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Противопоказано использование Беталока в случае обнаружения повышенной восприимчивости к одному из его компонентов. Также лекарственное средство запрещено при наличии следующих заболеваний :

  • резкое понижение давления в артериях;
  • слабость синусового узла;
  • синусовая брадикардия;
  • острое нарушение функционирования сердца;
  • осложнения от инфаркта;
  • острый инфаркт;
  • сбои в функционировании периферических сосудов.

При проведении устранения болезней у людей со следующими проблемами требуется постоянный контроль их состояния: бронхиальные осложнения, сахарный диабет, почечная недостаточность в тяжелой форме, стенокардия Принцметала.

Лекарственное средство противопоказано лицам, не достигшим 18-ти летнего возраста.

Использование метапролола во время беременности может вызвать нарушение сердечного ритма у ребенка. Поскольку действующее вещество выделяется вместе с грудным молоком, оно не желательно для устранения болезней сердца при лактации. Тем не менее, если необходимость использования бета-блокатора обусловлена спасением жизни матери, то тогда доктор назначает его.

Беталок способен вызывать легкие, но разнообразные побочные эффекты, в числе которых находятся:

  • обмороки, замедление сердечного ритма, учащенное биение сердца, снижение температуры ладоней;
  • вялость, быстрый упадок сил, головокружение, судороги, депрессивные состояния, кошмарные сновидения, расстройства сна;
  • тошнота, рези в животе, расстройства стула, рвота;
  • отдышка, расстройства зрения, усиленное потоотделение, сыпь.

Также лекарство может давать осложнения на бронхи при наличии бронхиальных заболеваний , способствовать набору веса. Очень редко применение пилюль становится причиной образования гепатита.

Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Передозировка бета-блокатором считается опасной. Проявления переизбытка метопролола в организме практически не зависят от формы его выпуска.

Раствор является достаточно токсичным. При употреблении более 7 гр есть риск летального исхода и гарантирована тяжелая интоксикация. Меньшая доза не является смертельной при оперативном промывании желудка и использовании активированного угля.

При передозировке происходит усиление побочных реакций. Симптомы становятся заметны на протяжении 20-120 минут с момента использования лекарства. Обычно проводится устранение симптомов интоксикации с использованием атропина, допамина, глюкагона, адреналинарастворы натрия. Также показаны интубации, капельницы, ингаляции и реанимационные процедуры.

В случае с пилюлями, крайней степенью интоксикации является кома.

Употребление Беталока подразумевает постоянный контроль со стороны доктора. Лекарственное взаимодействие с метапрололом может проявляться таким образом:

  1. Отсутствие совместимости верапамил, антагонисты кальция.
  2. Ухудшение эффективности анестетики в виде ингаляции, рифампицин, индометацин.
  3. Усиление воздействия гидралазин, некоторые антидепрессанты, цитамедин.

При этом наблюдается незначительное взаимодействие с инсулином и углеводами. Комбинированная терапия при бронхиальных осложнениях в обязательном порядке должна включать в себя бета2-блокаторы к агонистам.

Отпуск Беталока из аптечных пунктов проводится только при наличии именного рецепта от лечащего доктора.

Хранить лекарственное средство нужно в темном месте. При этом температура в помещении не должна превышать 25 градусов по Цельсию и быть ниже 15 градусов. Медикамент необходимо прятать от детей. Инструкция утверждает, что лекарство можно использовать не протяжении 60 месяцев.

Схожее действие на организм оказывают медикаменты, в составе которых такое же основное вещество, это:

  • Вазокардин;
  • Метопролол;
  • Эгилок;
  • Ретард;
  • Сердол.

При подборе альтернативы требуется подробная консультация с лечащим специалистом.

Источник: https://wer.ru/opisanie/betalok/

Беталок (betaloc®)

Беталок: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

раствор для инъекций 1 мг/мл ампула 5 мл, № 5Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций. № UA/2769/01/01 от 15.01.2015 до 15.01.2020таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высв. 25 мг блистер, № 14 № UA/3066/01/03 от 06.03.2015 до 06.03.2020таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высв. 50 мг флакон, № 30 № UA/3066/01/01 от 06.03.2015 до 06.03.2020таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высв. 100 мг флакон, № 30 № UA/3066/01/02 от 06.03.2015 до 06.03.2020
Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз
МКБ I25.1

Врожденный стеноз аортального клапана
МКБ Q23.0

Другие формы стенокардии
МКБ I20.8

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
МКБ I25.9

Нейроциркуляторная дистония (НЦД) по гипертоническому типу
МКБ F45.8

Нейроциркуляторная дистония (НЦД) по смешанному типу
МКБ F45.8

Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС)
МКБ I25.2

Ювенильная артериальная гипертензия
МКБ I10

фармакодинамика. Беталок. В/в терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При пароксизмальной предсердной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол — селективный блокатор β1-рецепторов, то есть, он влияет на β1-рецепторы сердца при более низких дозах по сравнению с необходимыми для влияния на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. При повышении доз препарата β1-селективность может уменьшаться.

Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к сокращению ЧСС, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мышцы бронхов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами β2-адренорецепторов у пациентов с БА или другими выраженными обструктивными болезнями легких.

Метопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные блокаторы β2-адренорецепторов, и поэтому его можно также применять у пациентов с сахарным диабетом.

Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов β2-адренорецепторов.

Беталок Зок. Метопролол – селективный блокатор β1-адренорецепторов. Метопролол влияет на β1-рецепторы сердца в более низких дозах, чем дозы, необходимые для влияния на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов.

Селективность Беталок Зок является дозозависимой, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приёме такой же дозы в форме обычной таблетки.

Более высокая степень β1-селективности достигается благодаря дозированию в лекарственной форме Зок.

Метопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительный мембраностимулирующий эффект. Блокаторы β-рецепторов оказывают отрицательный инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению ЧСС, сердечного выброса, а также снижает повышенное АД.

В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечниковых желёз, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные β-блокаторы.

Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с БА или другими выраженными обструктивными заболеваниями лёгких метопрололом в сочетании со стимуляторами β2-рецепторов.

Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов, поэтому он может также назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в словиях гипогликемии, например, тахикардию, и возвращение уровня глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов β-рецепторов.

При АГ Беталок Зок значительно снижает АД в течение более 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение общего периферического cопротивления сосудов (ОПСС). Однако при длительном лечении снижение АД может происходить путем уменьшения ОПСС на фоне неизмененного сердечного выброса.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной АГ Беталок Зок в дозе 1 и 2 мг/кг снижал откорректированное относительно плацебо систолическое АД на 4–6 мм рт. ст.

Диастолическое АД показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт. ст. при применении препарата в более высоких дозах, а также дозозависимое снижение показателей АД при применении препарата в дозах 0,2; 1 и 2 мг/кг.

Значительных различий между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не выявлено.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной/тяжелой АГ. Нарушений со стороны электролитного баланса не отмечено.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости, в котором принимали участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤40)) Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и уменьшение количества случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классификации NYHA и шкале общей оценки лечения).

Читайте также:  Цистенал: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Кроме того, показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объемы левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, и это приводит к более низкой ЧСС, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного, после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика. Беталок. Метопролол метаболизируется в печени, в основном с участием CYP 2D6. Были выявлены три основных метаболита, при этом каждый из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Т½ из плазмы крови составляет 3–5 ч. Приблизительно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Беталок Зок.

Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата.

Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 ч.

Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 ч.

Беталок Зок полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется во всем пищеварительном тракте, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок Зок составляет 30–40%.

Метопролол метаболизируется в печени, в основном при участии CYP 2D6. Выявлены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Примерно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6–17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола повышается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Беталок р-р для инъекций. Лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии. Острый инфаркт миокарда.

Раннее применение препарата Беталок с целью уменьшения зоны инфаркта и снижения частоты случаев фибрилляции желудочков.

Уменьшение выраженности болевых симптомов, что может также снизить потребность в опиоидных анальгетиках. Снижение летальности у больных с острым инфарктом миокарда.

Беталок Зок. АГ. Стенокардия. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

Профилактика мигрени.

Беталок р-р для инъекций

Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно осуществить измерение АД, провести ЭКГ и реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярная тахиаритмия. На начальном этапе 5 мг (5 мл) необходимо вводить в/в со скоростью 1–2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10–15 мг (10–15 мл) является достаточной. Рекомендуемая максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда. Острое состояние: препарат следует вводить в/в в дозе 5 мг (5 мл).

Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 мин; максимальная доза составляет 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 48 ч.

Для длительного перорального применения следует назначать таблетки Беталок или таблетки с замедленным высвобождением препарата Беталок Зок.

Разведенный р-р для инъекций следует использовать в течение 12 ч.

Беталок Зок

Беталок Зок применяют 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки запивают не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу подбирают индивидуально. Чтобы избежать развития брадикардии, дозу препарата следует корректировать. Рекомендуется следующее дозирование.

АГ. 50–100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточна для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же повысить дозу препарата.

Стенокардия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости Беталок Зок можно комбинировать с нитратами или повысить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибитором АПФ, диуретиком и, возможно, препаратами наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостаточности. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации в течение минимум 6 нед и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 нед.

Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести ко временному ухудшению симптомов.

В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы препарата, иногда может потребоваться отмена препарата.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию препаратом Беталок Зок должен только опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок Зок в первые 2 нед составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 нед. Целевая доза препарата Беталок Зок для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III–IV функциональний класс. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Дозу препарата корректируют индивидуально.

В период повышения дозы пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1–2 нед приема препарата Беталок Зок дозу можно повысить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 нед доза может быть повышена до 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снизить дозу сопутствующего препарата или препарата Беталок Зок.

Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу препарата Беталок Зок необходимо снизить. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется.

Также может возникнуть необходимость тщательно контролировать функцию почек.

Сердечная аритмия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.

Профилактика мигрени. 100–200 мг 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек. Функция почек лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени. Обычно пациентам с циррозом печени можно назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например у пациентов с операцией шунтирования в анамнезе) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата не требуется.

кардиогенный шок. Синдром слабости синусного узла. AV-блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование β-адренорецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченная феохромоцитома.

Метаболический ацидоз. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС 0,24 c, систолическом АД

Источник: https://compendium.com.ua/info/169868/betalok/

Беталок® (Betaloc®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 01.10.2011

Метопролол* (Metoprolol*) C07AB02 Метопролол

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
метопролола тартрат для инъекций 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций — 9 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

  • Раствор для внутривенного введения:
  • наджелудочковая тахикардия;
  • профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
  • Таблетки:
  • артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
  • стенокардия;
  • нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
  • после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени;
  • гипертиреоз (комплексная терапия).
  • Для обеих лекарственных форм
  • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
  • AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;
  • больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;
  • пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
  • серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

  1. Для таблеток дополнительно
  2. Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.
  3. С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
  4. Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

  • Период лактации
  • Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
  • Для обеих лекарственных форм
  • Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты.

Читайте также:  Эплан: инструкция по применению, цены, отзывы и аналоги

Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_566.htm

Беталок ЗОК — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Бета-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок® ЗОК

Международное непатентованное название:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.

Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.

Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах.

Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды.

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия • Стенокардия. • Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. • Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

• Профилактика приступов мигрени.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст. Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

  • Артериальная гипертензия
  • Стенокардия
  • Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
  • Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
  • Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
  • Нарушения сердечного ритма
  • Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
  • Профилактика приступов мигрени
  • Нарушение функции почек
  • Нарушение функции печени
  • Пожилой возраст
  • Дети

50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда 100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек. 100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. 100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. 100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/betalok-zok_2363/

Беталок Зок: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Беталок ЗОК производятся в виде таблеток. Основной действующий ингредиент препарата – метопрололасукцинат.

Показания

Беталок ЗОК назначается больным для лечения стенокардии и артериальной гипертензии. Также его применение помогает стабилизировать состояние пациентов, у которых наблюдается хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся нарушением систoлической функции левого желудочка. Его используют для профилактики повторного инфaркта миокарда после купирования острого периода заболевания.

Прием Беталок ЗОК помогает восстановить сердечный ритм при наджелудочковoй тахикардии. Он уменьшает частоту сокращений желудoчков при фибрилляции предсердий и желудoчковой экстрасистоле, устраняет функциональные нарушения сердечного ритма, сопровождающиеся выраженной тахикардией. Его назначают для предупреждения развития приступов мигрени.

Читайте также:  Хонда: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Беталок ЗОК не назначается, если у больного наблюдается декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада II и III степeни, синдром слабости синусового узлa, кардиогенный шок, стойкое нарушение периферического кровообращения, гипотензия. Кроме этого, препарат не назначается, если больной страдает непереносимостью метопролола и других β-адреноблокаторoв, а также если пациенту не исполнилось 18 лет.

Применение при беременнoсти и кормлении грудью

Беталок ЗОК не применяется для терапии беременных и кормящих, за исключением случаев, когда предположительная польза от его введения для матери превышает риск для плода. Препарат способен вызывать брадикардию у плoда и новорожденного, находящегося на груднoм вскармливании.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК принимают ежедневно в утренние часы по одной таблетке в сутки. Таблетку проглатывают неразжевывая и запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не ухудшает биодоступность лекарственного средства. При подборе дозы нужно следить за тем, чтобы прием препарата не сопровождался брадикардией.

Передозировка

При приеме Беталок ЗОК неoбходимо помнить о том, что в дозе 7,5 г препарат может вызвать у взрослого больного смерть. При передозировке препарата у пациента может наблюдаться брадикардия, гипотензия, ослабление периферической перфузии, эзофагиальный спазм, угнетение функции легких, апноэ.

Для улучшения состояния больных им назначают введение атропина, но только до промывания желудка, в случае остановки дыхания проводят ИВЛ, при нарушении работы миокарда показано инфузионное введение допамина. При передозировке Беталок ЗОК реанимационные мероприятия могут длиться несколько часов.

Побочные эффекты

При приеме Беталок ЗОК возможно возникновение у больных брадикардии, гипотензии, усиления симптомов сердечнoй недостаточности, отеков, болей в области сердца, аритмии, повышенной утомляемости, головных болей, головокружения, судорог, парестезии, сонливости, ухудшения концентрации внимания, повышенной тревожности, нарушения памяти, галлюцинаций, нарушение стула, тошноты, крапивницы, повышенного потоотделения, гепатита и нарушения функции печени.

Условия и сроки хранения

Беталок ЗОК хрaнят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов. Длительность хранения препарата 3 года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/betalok-zok.htm

Беталок Зок

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания).

Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
  • Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name13165.html

Беталок Зок 50 мг таблетки №30| Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • действующее вещество: метопролола сукцинат;
  • 1 таблетка содержит 23,75 мг или 47,5 мг, 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг или 50 мг, 100 мг метопролола тартрата;
  • вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высвобождением.
  • Основные физико-химические свойства:
  • 25 мг белая или почти белая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
  • 50 мг белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне;
  • 100 мг белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне.
  • Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метопролол — селективный блокатор бета 1 -адренорецепторов. Метопролол влияет на бета 1 -рецепторы сердца в низких дозах, чем нужно для воздействия на бета 2 рецепторы периферических сосудов и бронхов.

Селективность Беталок ЗОК является дозозависимым, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при применении лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки.

Более высокая степень бета 1 -селективности достигается благодаря дозировке в лекарственной форме Зок.

Метопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и оказывает незначительное мембраностимулювальний эффект. Блокаторы бета-рецепторов оказывают негативное инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, а также снижает повышенное артериальное давление.

В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы.

Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета 2 рецепторов.

Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные бета-блокаторы, следовательно, он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в условиях гипогликемии, например тахикардию, и возвращение уровня сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов бета-рецепторов.

При артериальной гипертензии Беталок ЗОК существенно снижает артериальное давление в течение более 24 часов, как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки.

В начале лечения метопрололом наблюдается повышение периферических сосудов.

Однако при длительном лечении снижение артериального давления может происходить путем уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок ЗОК в дозе 1 и 2 мг / кг снижал откорректированный относительно плацебо систолическое артериальное давление на 4-6 мм рт.ст.

Диастолическое артериальное давление показал откорректировано относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт.ст. при применении более высоких доз препарата, а также дозозависимое снижение показателей давления при применении препарата в дозе 0,2, 1 и 2 мг / кг.

Интересные различия между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не обнаружены.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной / тяжелой артериальной гипертензией. Со стороны электролитного баланса не наблюдалось.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследовании выживаемости, в котором принимал участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (класс II-IV NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤ 40)), Беталок ЗОК показал повышение показателей выживаемости и уменьшения количества случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам Нью-Йоркской Ассоциации сердца и шкале общей оценки лечения).

Кроме того, было показано, что лечение препаратом Беталок ЗОК увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечный систолический и конечный диастолический объемы левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитическим активности блокируется, и это приводит к более низкой частоты сердечных сокращений, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летальному исходу, особенно внезапного после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика.

Таблетка Беталок ЗОК с замедлением высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата.

Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 часов.

Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 часов.

Беталок ЗОК полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется в ЖКТ, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок ЗОК составляет 30-40%.

Метопролол метаболизируется в печени, преимущественно с помощью CYP2D6. Были определены три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Примерно 5% метопролола выводится в неизмененном виде через почки, остальные дозы выводится в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6-17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола (CL / F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Показания

Артериальная гипертензия.Стенокардия.Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Сердечные аритмии, включая суправентрикулярная тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол.Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

Профилактика мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла. Блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) длительная или периодическая инотропное терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченная феохромоцитома.

Метаболический ацидоз.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 0,24 c, систолическое АД 1/10); часто (> 1/100 — 1/1000 — 1/10000 —

Источник: https://www.add.ua/betalok-zok-50-mg-tabletki-30.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector