Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиНесмотря на высокое качество Нексиум, он не очень востребован и причина тому — высокая стоимость терапевтического курса.

Узнаем, существуют ли аналоги препарата Нексиум, в чём их различия и какова их стоимость.

Содержание статьи:

  • 1 Немного информации о Нексиум
  • 2 Аналоги
  • 3 Подводя итоги

Немного информации о Нексиум

Является оригинальным средством, содержащим эзомепразол. Выпускается великобританской фармкомпанией. Представляет собой модифицированную молекулу более раннего ингибитора протонного насоса — омепразола.

Во время приема препарата отмечаются следующие фармакологические эффекты:

  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиуменьшается гиперсекреция соляной кислоты в клетках слизистой, в том числе обусловленная патологическими или физиологическими процессами, приемом лекарств или/и продуктов питания;
  • pH-среда приобретает нормальные значения;
  • стабилизируется состав пищеварительных соков;
  • обеспечивается дополнительная защита слизистой оболочки;
  • активизируется процесс регенерации в эрозиях и язвах;
  • подавляется жизнедеятельность и рост численности бактерий штамма Хеликобактер пилори.

При приеме таблеток быстро проходят диспепсические симптомы, являющиеся неизменными спутниками острых и хронических патологий желудка и кишечника:

Медикамент нашёл широкое применение в терапии патологий тонкого кишечника и желудка, сопровождающихся повышенной секрецией соляной кислоты:

  • гастритов и эрозией, в том числе связанных с применением лекарственных средств, нарушением диеты;
  • язвенной болезни;
  • рефлюкс-эзофагитной болезни;
  • синдрома Золлингера-Эллисона;
  • неязвенной диспепсии и т.п.

Лекарство пьют 1-2 раза в день. Длительность курса лечения и режим дозирования подбирается врачом с учетом состояния пациента и результатов комплексного обследования. Минимальная длительность приема — 2 недели, максимальная может составлять до полугода.

  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги
  • Продукты питания не влияют на степень всасываемости, поэтому таблетки разрешается пить независимо от приема еды.
  • Наилучший эффект отмечается в комбинация с другими желудочно-кишечным препаратами:
  • антацидами (Фосфалюгель, Маалокс, Гевискон, Гастал);
  • ферментами (Панкреатин, Мезим, Креон, Фестал, Панзинорм);
  • гастропротекторами (препараты висмута Улькавис, Вентер, Де-Нол);
  • антихеликобактерными противомикробными препаратами, в том числе антибиотиками.

При приёме лекарства не отмечается серьезных побочных эффектов. К возможным негативным последствиям относят:

  • аллергические реакции;
  • головокружение и головные боли;
  • слабость;
  • диспепсические симптомы (боли в животе, тошнота, нарушения стула).

Лекарство производится в 2 формах выпуска:

  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогитаблетки для приема внутрь;
  • саше с гранулами для внутреннего применения.

Выпускается 3 дозировки: 10, 20 и 40 мг. Минимальная стоимость таблеток — 124 руб. за 14 штук. Максимальная — 483 руб. за 28 таблеток 40 мг. 28 саше, содержащих гранулы и пеллеты с содержанием активного вещества 10 мг, стоят 2500 руб.

Аналоги

Аналог Нексиум по составу — словенский препарат Эманера. Как и оригинальное средство, он прошёл клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность.

Однако цена дженерика выше. В среднем стоимость упаковки 28 таблеток составляет от 500 руб. до 700 руб. (в зависимости от дозы). Так что с таким заменителем сэкономить не получится.

Аналог дешевле Нексиума — Омепразол

Производится импортными и отечественными компаниями. В зависимости от страны-изготовителя изменяется цена на препарат. Так, российское средство стоит от 35 руб., импортное — от 100 руб.

Препараты Омепразола также принимают 1-2 раза в день. Длительность терапии и дозировки назначаются врачом индивидуально, исходя из клинической картины и результатов обследования. Преимущества:

  • разнообразие лекарственных форм — выпускается в инъекционных растворах, капсулах для приема внутрь, растворимом порошке (Омез Инста);
  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогивозможность выбора дозировки (10, 20 и 40 мг);
  • доступная цена;
  • некоторые импортные производители разрешают использовать свой препарат для лечения беременных и кормящих женщин, детей младшего возраста, начиная с 2 лет;
  • представлен в ассортименте всех аптек;
  • бережно действует на печень и почки.

Отрицательные стороны — отрицательное влияние на гормональный фон. Повышает уровень пролактина, способствует развитию остеопороза при длительном курсе (свыше 1 года).

Список аналогов дешевле Нексиума (цена в рублях):

  • Омез (от 100 руб.);
  • Омепразол teva (от 100 руб.);
  • Омепразол (Россия) от 40 руб.,
  • Ультоп (от 130 руб.);
  • Ортанол (от 130 руб.).

При непереносимости Омепразола и Эзомепразола, возможно применение других ингибиторов протонной помпы:

  • Рабепразола;
  • Пантопразола;
  • Лансопразола;
  • Декслансопразола.

Рабепразол

Торговые наименования, под которыми продается в аптеках: Париет и Рабепразол.

Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Цена препарата отечественного производства составляет около 300руб. Оригинальное средство Париет, прошедшее множество клинических испытаний стоит от 900 руб.

  1. Механизм терапевтического действия аналогичен Нексиум.
  2. Главное преимущество этого заменителя — отсутствие негативного влияния на эндокринную систему и уровень половых гормонов, поэтому разрешен пациентам с гиперпролактинемией, сахарным диабетом.
  3. Может применяться в детской практике, начиная с 12 лет.
  4. Производится в дозировке 10 или 20 мг.

Лансопразол

В аптеках продается под наименованием Ланцид и Ланзап.

В отличие от дешевых заменителей, положительный эффект от приема лекарства сохраняется длительное времени даже после прекращения курса лечения.

Главное достоинство — иммуностимулирующее действие. Повышает выработку иммуноглобулина, подавляющего жизнедеятельность бактерий штамма Хеликобактер пилори. Способствует росту численности колоний полезных нитрозобактерий.

Используется с 18 лет. Обладает хорошей переносимостью, не вызывает серьезных побочных явлений.

  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги
  • Производится в капсулах, содержащих 15 или 30 мг действующего вещества.
  • Минимальная стоимость препарата — 300руб.

Пантопразол

  1. Самый доступный медикамент с таким действующим веществом – Нольпаза (Словения).
  2. Выпускается в 2х дозировках — 20 и 40 мг.
  3. Высокое качество, безопасность и положительный эффект отмечены клиническими исследованиями.

Препарат возможно принимать пациентам старше 18 лет. Беременным женщинам и кормящим матерям пантопразол противопоказан.

Декслансопразол

  • Японский препарат Дексилант, содержащий декслансопразол, используется при непереносимости Нексиума и других ингибиторов или их недостаточной эффективности.
  • Полноценным конкурентом Нексиума не является из-за стоимости – 1 упаковка стоит от 1200 руб.
  • Преимущества:
  • Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогизамедленное высвобождение действующего вещества;
  • стабильный антисекреторный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного времени;
  • щадящее воздействие на почки.

Лекарство также принимается 1 раз в день. В среднем курс составляет 1 месяц.

Выпускается 2 дозировки — 30 и 60 мг.

Подводя итоги

Нексиум — качественное и эффективное противоязвенное средство. Существенным недостатком препарата является высокая цена курса терапии.

Сэкономить на лечении помогают медикаменты с аналогичным действием. Дешевые российские аналоги Нексиум содержат Омепразол. Оптимальными по качеству являются импортные Омез, Ультоп, Ортанол, Омепразол и Нольпаза.

При выборе аналогичного средства необходимо учитывать, что низкая цена отражает качество препарата, поэтому лучше выбрать лекарство в средней ценовой категории.

Источник: https://GastrituNet.online/lekarstva/ipn/nxm/neksium-analogi.html

Аналоги Нексиума — совмещаем экономию и качество

Лечение заболевания всегда сопряжено не только с временными затратами на процедуры, но и финансовыми. Без покупки лекарственных средств не обходится ни один способ терапии.

В случае, когда в аптеке отсутствует назначенный препарат, существует возможность заменить его на аналогичные медикаменты (аналоги). Зачастую, это обходится гораздо дешевле и лучше воспринимается пациентами.

При кислотозависимых заболеваниях пищеварительного тракта хороший эффект дает назначение таблеток Нексиум.

Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Лечебные свойства препарата

Нексиум входит в перечень ингибиторов протонного насоса, применяется как противоязвенное средство. Основными заболеваниями, при которых показано лечение медикаментом, считают:

  • гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь;
  • язвенные проявления;
  • неблагоприятные реакции организма на применение противовоспалительных нестероидных средств.

Действующим активным веществом препарата Нексиум является эзомепразол. Обеспечивает качественное снижение выделения соляной кислоты. Оригинальное средство, а также его аналоги, применяется как самостоятельный медикамент и в составе комплексного лечения. Нексиум назначается при ГЭРБ для:

  • лечения пациентов с подтвержденным эрозивным рефлюкс – эзофагитом;
  • поддерживающей (не основной) продолжительной терапии после его заживления, с целью предотвращения возврата заболевания;
  • симптоматичного лечения ГЭРБ.

Язвенные проявления у больного, ассоциированные с Helicobacter pylori (Hp) также имеют показания к использованию препарата Нексиум. Он хорошо работает в комбинации с другими медикаментами при лечении:

  • рефлюксной болезни пищевода;
  • в схеме поддерживающей продолжительной терапии после его заживления;
  • профилактики возврата язвы, только ассоциированной с Hp.

Если долговременное употребление противовоспалительных нестероидных препаратов приводит к появлению язвы, или пациент включен в группу риска, то лучше назначить Нексиум. Действие средства в этом случае направлено на предотвращение негативных последствий.

Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Формы выпуска и рекомендации по применению

Нексиум производится в формах, удобных для различного употребления:

  • таблетированной (наличие оболочки);
  • лиофилизата (компонент раствора для парентерального введения);
  • пеллет (имеют покрытие — кишечнорастворимую оболочку);
  • гранул (для внутреннего употребления в виде суспензии).

Основное условие для употребления таблетированной формы – пить целиком. Противопоказано таблетки разжевывать и разламывать. При затруднении глотания лучше препарат растворить. Рекомендуется брать негазированную воду.

Для одноразового приема достаточно половины стакана жидкости. Также для людей, испытывающих трудности при глотании, и детей предназначены пеллеты и гранулы, которые облегчают прием средства.

Дозу назначает врач в соответствии с диагнозом, возрастом пациента и наличием сопутствующих заболеваний.

Когда следует ограничить прием

Лучше заменить Нексиум на его аналоги или другой медикамент при:

  • повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу (эзомепразолу);
  • непереносимости углевода (фруктозы);
  • тяжелых патологиях почек;
  • периоде беременности и кормления грудью.

Необходимо внимательно наблюдать за изменениями состояния при комплексной терапии. Врач должен знать о любых необычных проявлениях организма, чтобы вовремя скорректировать лечение.

Качественные заменители препарата

Перечень ограничений для использования таблеток Нексиум включает и непереносимость эзомепразола. В таком случае для эффективного лечения могут быть назначены аналоги препарата. Аналоги – медикаменты, в составе которых содержатся разные действующие вещества, но относящиеся к одной фармакологической группе. Предназначаются аналоги для лечения одних и тех же заболеваний.

Однако, их терапевтический эффект, ограничения и показания для применения могут отличаться довольно существенно. К тому же, Нексиум – один из самых современных представителей класса ингибиторов протонной помпы. Это еще одна причина поиска кислотоблокирующих заменителей Нексиума — высокая цена оригинального препарата.

Поэтому, аналоги с таким же действующим веществом имеют более приемлемую цену для покупателей.

Синоним Нексиума

Своевременной помощью для больных кислотозависимыми заболеваниями стал выпуск препарата Эманера. Хотя аналоги могут иметь разные действующие вещества, в составе этого средства также содержится эзомепразол.

Поэтому Эманера считается достойной заменой Нексиуму. Выпускается Эманера в капсулах ( 20 и 40 мг), которые помещены в кишечнорастворимую оболочку. Имеет сходные показания к применению с оригинальным препаратом.

Эманера назначается при:

  • терапии активной фазы и поддерживающего периода эрозивного рефлюкс – эзофагита;
  • лечении симптомов ГЭРБ;
  • язвенных проявлениях, ассоциированных с Helicobacter pylori, а также в целях профилактики их возврата;
  • состояниях, для которых характерна патологическая гиперсекреция.

Прием таблеток Эманера требует исключения наличия опухолевых образований. Лечение данным средством может затруднить постановку диагноза, вследствие сглаживания симптоматики. Любой тревожный симптом – дисфагия, рвота с кровью или значительное снижение веса, является причиной прекратить терапию и пройти обследование.

Нексиум: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Пациенты, длительно принимающие лекарство Эманера, должны своевременно проходить консультацию лечащего врача. Большая дозировка способна существенно повысить риск переломов. Даже не систематический прием средства требует знаний о взаимодействии его с другими медикаментами.

Эманера содержит в составе сахарозу и противопоказана больным, у которых выявлена непереносимость фруктозы (наследственная). Запрещен прием средства в период кормления ребенка. Беременным женщинам также необходимо подбирать другой препарат для лечения. В любом случае, Эманера не должна назначаться самостоятельно без посещения врача.

Достойный аналог

Качественной заменой, по мнению гатроэнтерологов, служат современные аналоги с действующим веществом рабепразол. Одним из таких препаратов является Париет. Рабепразол считается самым безопасным среди ингибиторов протонной помпы. Поэтому, Париет – популярный кислотоблокирующий препарат. Среди преимуществ медикамента Париет выделяют:

  • действие в диапазоне pH, более широком, чем у других средств (0,8 – 4,8);
  • прием меньшей дозировки, обеспечивающей лучшую переносимость средства;
  • независимость поступления действующего вещества в кровь от времени суток и приема пищи;
  • более надежное и качественное подавление секреции соляной кислоты;
  • отсутствие синдрома «рикошета» — повышения уровня кислотности после прекращения приема средства Париет.
Читайте также:  Формидрон: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Выпуск препарата осуществляется в таблетированном виде. Таблетки следует запивать водой и не разжевывать. Париет лучше принимать в утренние часы, это оптимизирует схему лечения. Назначают Париет при:

  • терапии обострений язвенных проявлений;
  • патологической гиперсекреции соляной кислоты;
  • комбинированной терапии эрадикации Helicobacter pylori у больных с гастритом хроническим.

Стоимость таблеток Париет достаточно высока, но и эффект от применения соответствует цене. При выборе противоязвенного средства следует учитывать ограничения к применению и возможные побочные проявления. Париет не рекомендуется для употребления:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к рабепразолу;
  • в период беременности и лактации.

Ограничивать прием таблеток Париет необходимо при тяжелых заболеваниях печени, протекающих с печеночной недостаточностью, а также детям. В остальных случаях, Париет переносится хорошо. Побочные явления встречаются редко и в облегченной форме.

Если при лечении наблюдается повышенная сонливость, следует ограничить прием медикамента пациентам, занимающимся вождением автомобиля или работой с точной техникой.

При употреблении других лекарственных средств одновременно с препаратом Париет, необходима консультация врача.

Эффективность действия любого кислотоблокирующего средства обуславливается генетическими особенностями пациента, его текущим состоянием, перечнем дополнительно принимаемых препаратов. На основании обследований и осмотра, врач подбирает дозу и подходящее средство для конкретного больного.

Источник: http://gladstomach.ru/lekarstva/analogi-neksiuma.html

Нексиум

Главная Отывы о лекарствах

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, AstraZeneca AB

Форма выпуска и состав

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
1 пак.

активное вещество:
  эзомепразол магний тригидрат
11,1 мг (эквивалентно 10 мг эзомепразола)
  вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 9,5 мг, тальк — 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар — сферические гранулы — размер 0,25–0,355 мм) — 7,4 мг; гипролоза — 32,2 мг; гипромеллоза — 1,7 мг; триэтилцитрат — 0,95 мг; магния стеарат — 0,65 мг; глицерола моностеарат (40–55) — 0,48 мг; полисорбат 80 — 0,27 мг; декстроза — 2813 мг; кросповидон — 75 мг; ксантановая камедь — 75 мг; лимонная кислота безводная — 4,9 мг; краситель оксид железа желтый — 1,8 мг
 

Эзомепразол

Бледно-желтые гранулы различного размера (основная масса — тонкоизмельченные гранулы и более крупные — пеллеты). Могут встречаться коричневатые гранулы.

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется — Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема.

Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68%, соответственно. Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг.

Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450.

Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема.

T1/2 составляет 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола.

Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4.

При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%.

Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу (20 мг). При приеме 1 раз в сутки кумуляция эзомепразола и его основных метаболитов не отмечена.

Пациенты с почечной недостаточностью. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Детский возраст. У детей в возрасте 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значения AUC и Tmax в плазме крови были сходны со значениями AUC и Tmax у взрослых.

У детей в возрасте 1–11 лет после повторного приема 10 мг эзомепразола значение AUC было сходно со значением AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола; после повторного приема 20 мг эзомепразола значение AUC было в 6–11 раз выше значения AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке. Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг.

При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем 13 или 17 из 24 ч.

На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97, 92 и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.

  • Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
  • Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
  • Была показана эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопическим исследованием.

Применение при ГЭРБ у детей (в возрасте 1–11 лет). Заживление эрозивного эзофагита, подтвержденное данными эндоскопического исследования, наблюдали у 93,3% пациентов в возрасте 1–11 лет через 8 нед терапии препаратом Нексиум®. Пациенты с массой тела менее 20 кг принимали Нексиум® в суточной дозе 5 или 10 мг, а пациенты с массой тела более 20 кг — в суточной дозе 10 или 20 мг.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ.

Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

Нексиум® показал лучшую эффективность по сравнению с ранитидином в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Читайте также:  Лонгидаза: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа — старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

  1. гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
  2. — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  3. — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
  4. — симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  5. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
  6. — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  7. — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  8. длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
  9. пациенты, длительно принимающие НПВС:
  10. — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
  11. — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);
  • детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
  • детский возраст 1–11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
  • детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
  • С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум® во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

  1. При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода.
  2. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
  3. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
  4. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® во время кормления грудью.
  • Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
  • Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/nexium

Нексиум аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаНексиум

Фармакологическое действиеНексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через 24 часа 1 раз в сутки сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90% примерно на 5 день приема.В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90% случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64%, увеличивается до 90% в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50%, 68%.Белки плазмы крови связывают 97% активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через 24 часа. Элиминируется из организма почками полностью в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в 24 часа. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1% эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30%), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет. Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100% выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.

Показания к применению• терапия синдрома Золлингера-Эллисона;

• рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита);• эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;• превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Способ примененияНексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды.

При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток.

После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный).

До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагитаПо 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз.

Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.При синдроме Золлингера — Эллисона — по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Побочные действияЦентральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).

Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.

Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания• возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы);

• реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам);• при приеме атазанавира.

БеременностьОчень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью.

В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода.

Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействиеЕсли всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции.

При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола.

Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.

При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается.

В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Читайте также:  Берлитион: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

ПередозировкаОчень мало данных о случаях передозировки эзомепразола.

Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпускаТаблетки по 20; 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Условия храненияВ месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.

  • СоставАктивный компонент: эзомепразол — 20/40 мг (в виде натрия тригидрата — 22,25/44,5 мг).
  • Фармакологическая группаЛекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы (E16.8)
  • Действующее вещество: эзомепразол
  • АТХ: A02BC05
  • Производитель: AstraZeneca
  • Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель — Швеция.

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишкиИнгибиторы протонного насосаГастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом (K21.0)Язва желудка (K25)Язва двенадцатиперстной кишки (K26)Пептическая язва неуточненной локализации (K27)Гастроэзофагеальный рефлюкс (K21)Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства (Y45)

ДополнительноПрием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота).

Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Препарат не назначают при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.

Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/neksium/analogi

Нексиум таблетки 20 мг: инструкция по применению

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней.

Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе.

Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе.

В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола, а'так'жё ^'увеличению абсорбции дигоксина.

Сопутствующая терапия омепразола (20мг/сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличила биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у, двух человек цз 10).

Токсичность дигоксина проявлялась редко, но несмотря на это, следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах лицам пожилого возраста. В случае назначения необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина. Омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы.

Клиническая значимость и механизм действия указанных взаимодействий не всегда известен. Увеличение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия — ингибирование CYP2C19.

Сообщалось о снижении концентрации в сывортоке крови атазанавира и нелфинавира, поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.

Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению воздействия атазанавира ( примерно на 75% снижались значения AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира) у здоровых добровольцев.

Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира.

Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению концентрации атазанавира, примерно, на 30%, по сравнению с концентрацией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг без омепразола.

Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) приводило к существенному снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций нелфинавира на 36-39% и снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) увеличивало концентрацию саквуинавира (совместно с ритонавиром) в сыворотке крови на 80-100%. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию липонавира (совместно с ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется и совместное назначение эзомепразола с нелфинавиром запрещено.

Лекарственные средства с ферментом CYP2C19, участвующим в их метаболизме Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.

, может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Омепразол в дозировке (40 мг в сутки) увеличивает значения вориконазола (субстрат CYP2C19) Стах и AUCT на 15 и 41% соотвественно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако-сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса

нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:

AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел 4.4).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней.

Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе.

Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе.

В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Источник: https://apteka.103.by/neksium-tab-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector