Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Проблемы с сердечно-сосудистой системой во многих регионах возглавляют список наиболее распространенных заболеваний. Впрочем, это не удивительно. Сегодняшнее обилие стрессов, напряженных ритм жизни, плохие привычки питания, недостаточная физическая активность и плохая экологическая ситуация неизбежно сказываются на состоянии внутренних органов человека.

Сердце — орган неприхотливый. Однако и оно требует определенной заботы. При отсутствии достаточного количества кальция и витамина C в потребляемых продуктах питания, сердце также может выйти из строя раньше времени. Избежать такого рода проблем или решить уже существующие помогут качественные медикаментозные препараты, предназначенные для такого рода задач.

Выбрать их вам сможет помочь ваш лечащий врач, который хорошо знает особенности вашего заболевания. Огромной популярностью среди специалистов и пациентов пользуется лекарственное средство «Ивабрадин». Однако, чтобы начать принимать какой-то препарат, необходимо узнать о нем как можно больше. Важно выяснить подробную информацию о средстве «Ивабрадин».

Цена, отзывы, аналоги — обо всем этом в статье.

Благодаря чему средство заслужило такое распространение? Каковы особенности применения данного препарата? Кому не следует назначать рассматриваемое лекарственное средство? С какими медикаментами и веществами его не следует комбинировать при составлении схемы лечения? Ясные ответы на эти и другие вопросы вы сможете найти далее в данной статье.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Состав

К составляющим компонентам лекарственного средства «Ивабрадин» инструкция относит ивабрадин в качестве основного активного вещества. Как дополнительные составляющие компоненты используются кукурузный крахмал, глицерин, красный оксид железа, макрогол, желтый оксид железа, лактоза, мальтодекстрин, диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза и коллоидный безводный диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат «Ивабрадин» выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Показания к применению

Существует ряд состояний, в которых эффективен рассматриваемый препарат. Медикамент «Ивабрадин» инструкция рекомендует использовать в следующих случаях:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • уменьшение угрозы развития сердечно-сосудистых событий;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Во всех вышеперечисленных случаях применение рассматриваемого лекарственного средства будет эффективным.

Противопоказания

Препарат «Ивабрадин» инструкция по применению запрещает применять при наличии следующих противопоказаний:

  • брадикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • артериальная гипертензия;
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром «слабости синусового узла»;
  • синоартриальная блокада;
  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.

Запрещено комбинировать с противовирусными средствами, макролидными антибиотиками, нефазодоном и противогрибковыми препаратами.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Способ применения

Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Их следует принимать дважды в день вместе с едой.

Если используются таблетки по пять миллиграмм, то их можно разделять. Однако таблетки по семь с половиной миллиграмм делить не следует.

В том случае, когда препарат используется для борьбы с ишемической болезнью сердца, важно принимать их согласно следующему руководству. Разовая доза составляет пять миллиграмм. Ее следует принимать дважды в день.

В зависимости от того, каким образом организм реагирует на такого рода лечение, рабочую разовую дозу следует увеличить до семи с половиной миллиграмм. Если же реакция на препарат сопровождается неприятными последствиями, то дозировку необходимо уменьшить или отменить терапию.

Однако корректировки схемы лечения должен производить только лечащий врач.

Подобная схема лечения используется, и если таблетки применяют для борьбы с хронической сердечной недостаточностью.

Пожилым пациентам следует принимать по два с половиной миллиграмма «Ивабрадина» два раза в сутки. Если реакция организма положительна, то дозу можно постепенно увеличить.

Пациенты, которые страдают печеночной недостаточностью легкой степени, могут принимать рассматриваемое лекарственное средство в таких же дозах. Если степень заболевания умеренная, то пациенту необходим постоянный контроль лечащего врача. Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности принимать рассматриваемый препарат запрещено.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Побочные реакции

Основным побочным действием при использовании данного препарата является возникновение фотопсий (особенных световых вспышек, временно возникающих перед глазами; могут представлять собой резкое увеличение яркости восприятия картинки на определенном участке поля зрения). Как правило, они появляются в те моменты, когда внезапно меняется интенсивность освещения. Это побочное явление характерно для первых двух месяцев прохождения терапии. Однако в некоторых случаях могут возникать и гораздо позже.

У незначительного количества пациентов замечалась брадикардия в первые два-три месяца с начала терапии.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Передозировка

Таблетки «Ивабрадин» инструкция настоятельно рекомендует принимать исключительно в рекомендованных дозах. Их превышение может привести к нежелательным негативным последствиям.

К ним относится тяжелая брадикардия. Ее следует лечить симптоматически в медицинских учреждениях при участии компетентного медицинского персонала.

Порой требуется даже временное применение электрокардиостимулятора.

Особенности применения

«Ивабрадин» не предназначен для профилактики или борьбы с аритмией.

Во время терапии с помощью рассматриваемого препарата важно регулярно проводить мониторинг состояния каждого пациента. Это поможет избежать возникновения любых неприятных последствий.

Тем пациентам, которые перенесли инсульт, назначать данное средство не рекомендуется.

Доказано, что рассматриваемый препарат оказывает значительное влияние на функционирование сетчатки. Хотя это воздействие, как правило, не является токсичным, его последствия часто трудно предугадать. Поэтому при возникновении каких-либо неприятных последствий для зрения, следует немедленно прекратить использование данного лекарственного средства и обратиться за помощью к лечащему врачу.

Нельзя использовать рассматриваемое лекарственное средство одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Это снижает эффективность терапии.

Больные, которые страдают артериальной гипертензией, должны весь период лечения находиться под наблюдением компетентного лечащего врача.

Рассматриваемое лекарственное средство не подходит тем пациентам, которые страдают врожденной непереносимостью лактозы.

Нельзя употреблять грейпфрутовый сок во время терапии с участием «Ивабрадина». Так как этот напиток значительным образом увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, что резко сказывается на его эффективности.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Влияние на скорость реакции

Как влияет на способность адекватно управлять автомобилем и сложными механизмами «Ивабрадин»? Инструкция заявляет, что данный препарат не оказывает негативного воздействия на сознание пациента и скорость его реакции.

Тем не менее, при использовании рассматриваемого лекарственного средства возможно кратковременное нарушение качества зрения. Они представляют собой внезапное появление ярких световых вспышек или же несколько размытое зрение.

Как правило, такие симптомы связаны с резким изменением интенсивности света и проходят самостоятельно через некоторое время. Этот нюанс важно учитывать тем, кто планирует вести машину или работать с какими-либо механизмами.

Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами

Лекарственное средство «Ивабрадин» инструкция по применению запрещает использовать одновременно с кардиоваскулярными препаратами (например, бепридилом, хинидином, ибутилидом, соталолом, дизопрамидом и амиодароном), а также с некардиоваскулярными веществами (такими как цизаприд, зипразидон, мефлоквин, пимозид, эритромицин внутривенный, пентамидин, сертиндол, галофантрин).

Если такая комбинация все-таки необходима, следует постоянно контролировать сердечные показатели пациента в специализированном медицинском учреждении.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Применение во время беременности

Использовать в период вынашивания ребенка или во время грудного вскармливания «Ивабрадин» инструкция строго запрещает. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко и, как следствие, оказывает крайне негативное влияние на развитие ребенка.

Также не рекомендуют использовать данный медикамент для лечения детей младше восемнадцати лет, так как отсутствуют данные о безопасности и эффективности препарата для данной группы пациентов.

Аналоги

Те пациенты, которые по определенным причинам не могут принимать рассматриваемый препарат, могут обратить свое внимание на заменители лекарственного средства «Ивабрадин». Аналоги, содержащие такое же главное действующее вещество, многочисленны.

Наиболее популярным из них является «Кораксан». Другими средствами, которые обычно назначают специалисты, являются «Бравадин», «Вивароксан» и «Раеном».

Все эти препараты имеют аналогичные рекомендации по применению и, согласно отзывам, имеют одинаковую эффективность.

Отзывы

Пациенты советуют «Ивабрадин» как действенное средство, удобное для применения. Большинство тех, кто его применяет, не ощущает никаких побочных реакций.

А результат действия, напротив, заметен после первой же выпитой таблетки препарата «Ивабрадин». Отзывы подтверждают его эффективность.

Однако все пациенты делают акцент на необходимости постоянных консультаций с лечащим врачом во избежание каких-либо нежелательных последствий для больного.

Срок годности

Рассматриваемое лекарственное средство сохраняет свои полезные свойства в течение трех лет с момента его изготовления. После окончания этого срока использование препарата может быть бесполезным или даже опасным для пациента, поэтому по истечении срока годности применять данный медикамент запрещено.

Условия хранения и отпуска из аптек

Лекарство «Ивабрадин» отличается тем, что не теряет своих полезных свойств при различных условиях освещенности и температурных условиях, поэтому для его хранения не требуется создавать особенные условия.

Однако важно содержать рассматриваемый препарат в том месте, где его не смогут достать дети. Отпускается медикамент из аптек исключительно по рецепту, выписанному лечащим врачом.

Средняя стоимость препарата (для таблеток в пять миллиграмм) составляет порядка тысячи ста сорока рублей.

Использовать «Ивабрадин» без опасений можно, только внимательно изучив данную статью и посоветовавшись с компетентным специалистом. Наблюдение лечащего врача может стать гарантией успеха терапии с участием рассматриваемого препарата.

Многие пациенты смогли сохранить жизнь только потому, что точно придерживались данных рекомендаций и не пренебрегали общением со своими лечащими врачами. Попытка сэкономить на этом время может обернуться окончательной потерей здоровья.

Существует ли что-то, ради чего стоит идти на подобные риски?

Поэтому убедитесь, что вами тщательно изучена вся информация, которая касается использования лекарственного средства «Ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги, противопоказания и возможные побочные эффекты. Ответственный подход к выбору метода лечения, как правило, вознаграждается его успешными результатами.

То, что благополучие человека во многом зависит от состояния его здоровья — неоспоримый факт. Болезни могут накладывать значительные ограничения на наши возможности и не давать даже шанса реализовать свои идеи, желания и начинания. Будьте внимательны к своему здоровью и не позволяйте каким-либо заболеваниям брать вашу жизнь под контроль!

Источник: https://autogear.ru/article/277/142/preparat-ivabradin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi/

Ивабрадин

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ивабрадин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Противоишемическим и антиангинальным лекарством является Ивабрадин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 5 мг и 7,5 мг оказывают влияние на частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Ивабрадина гидрохлорид выпускается в виде порошкообразного вещества, помещенного в пакетик из полиэтилена. Упаковка из картона.

Аналоги чаще всего выпускаются в виде таблеток 5 мг и 7,5 мг.

Активное вещество – ивабрадин.

Фармакологическое действие

Ивабрадин селективно и специфически ингибирует f-каналы синусового узла сердца, контролируя спонтанную диастолическую реполяризацию синусового узла. Снижает частоту сердечных сокращений на 10-15 ударов в минуту, за счет чего снижает потребность миокарда в кислороде, поскольку уменьшается работа сердца.

Не изменяет показатель QT, не влияет процесс на реполяризации желудочков сердца, внутрисердечную проводимость и сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательного инотропного эффекта).

Одновременно взаимодействует с h-каналами сетчатки, которые по структуре сходны с f-каналами синусового узла сердца, что может приводить к транзиторным нарушениям зрения — появлению фотопсий при резкой смене освещения.

Показания к применению

От чего помогает Ивабрадин? Существует ряд состояний, в которых эффективен рассматриваемый препарат. Медикамент Ивабрадин инструкция рекомендует использовать в следующих случаях:

  • уменьшение угрозы развития сердечно-сосудистых событий;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • хроническая стабильная стенокардия.

Во всех перечисленных случаях применение данного лекарственного средства будет эффективным.

Инструкция по применению

Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи.

Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг. При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки.

Читайте также:  Аллопуринол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же.

Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить.

Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки. Рекомендуется прием 2,5 мг препарата, 2 раза в день. При благоприятном влиянии вещества на организм суточную дозировку через месяц можно увеличить.

Противопоказания

Использование такого медикаментозного средства во многих случаях должно выполняться с осторожностью. Оно имеет следующие противопоказания:

  • артериальная гипотензия (выраженная);
  • норма ЧСС пониженная (меньше 60 ударов в состоянии покоя) еще до начала терапии;
  • сердечная недостаточность в третьей и четвертой степени (этот пункт включен вследствие отсутствия клинических данных);
  • наличие кардиостимулятора;
  • необходимость в одновременном использовании сильных ингибиторов (Кетоконазол, Эритромицин, Ритонавир);
  • слабость синусового узла;
  • непереносимость галактозы (врожденный недостаток ферментов для превращения галактозы в глюкозу);
  • беременность и время вскармливания малыша грудью;
  • печеночная недостаточность в тяжелой степени;
  • левожелудочковая недостаточность в крайней степени – кардиогенный шок;
  • лактазная недостаточность;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту средства;
  • проявление нестабильной стенокардии;
  • синоартриальная блокада (нарушенное прохождение синусового импульса);
  • возрастная группа менее 18 лет (не установлена безопасность);
  • остро проявившийся инфаркт миокарда;
  • атриовентрикулярная блокада.

Побочные явления

В качестве побочных эффектов упоминаются:

  • Мигрень и головокружение. Интенсивные боли беспокоят пациентов в первый месяц терапии. Позже ощущения могут притупляться и исчезать совсем.
  • Световые ощущения субъективного характера (искры, вспышки, блестки, линии). Пропадают обычно через 50–60 дней терапии.
  • Брадикардия. Усиливается в первые 60–90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть.
  • Снижение четкости зрения.

Редко у больных отмечается сильное сердцебиение, рвотные позывы, нарушение работы кишечника и желудка, одышка, спазмы мышц.

Побочные действия

У некоторых пациентов, принимающих Ивабрадин, возникают реакции, связь которых с действующим активным веществом не доказана:

  • синусовая аритмия;
  • инфаркт;
  • стенокардия в острой форме;
  • ишемия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка

Таблетки Ивабрадин инструкция рекомендует принимать исключительно в рекомендованных дозах. Их превышение может привести к нежелательным негативным последствиям. К ним относится тяжелая брадикардия.

Ее следует лечить симптоматически в медицинских учреждениях с участием компетентного медицинского персонала. Порой нужно даже временном использовании электрокардиостимулятора.

Особые указания

Ивабрадин не предназначен для профилактики или борьбы с аритмией. Во время терапии с помощью данного препарата важно регулярно проводить мониторинг состояния каждого пациента. Это поможет избежать возникновения любых неприятных последствий. Тем пациентам, которые перенесли инсульт, назначать это средство не рекомендуется.

Доказано, что данный препарат оказывает значительное влияние на функционирование сетчатки. Хотя это влияние, как правило, не является токсичным, его последствия часто трудно предсказать. Поэтому при возникновении каких-либо неприятных последствий для зрения, следует немедленно прекратить использование данного лекарственного средства и обратиться за помощью к врачу.

Нельзя использовать это лекарственное средство одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Это снижает эффективность терапии. Больные, страдающие артериальной гипертензией, должны весь период лечения находиться под наблюдением компетентного врача. Это лекарственное средство не подходит тем пациентам, которые страдают врожденной непереносимостью лактозы.

Нельзя употреблять грейпфрутовый сок во время терапии с участием Ивабрадина». Так как этот напиток значительным образом увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, что резко сказывается на его эффективности.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует сочетать препарат Ивабрадин с лекарствами, увеличивающими интервал QT (дизопирамидом, соталолом, амиодароном, зипрасидоном, мефлохином, пентамидином, эритромицином, хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом).

Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы.

  • Индукторы CYP3A4 (барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного, рифампицин) снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC.
  • При сочетании лекарства с грейпфрутовым соком или грейпфрутом наблюдается повышение плазменной концентрации препарата в 2 раза.
  • Средство можно сочетать с флуконазолом при условии, что частота сердечных сокращений больше 60 ударов в минуту. В таком случае рекомендуется принимать не более 5 мг Ивабрадина в сутки и контролировать ЧСС.
  • Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство ингибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.
  • Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изофермента Верапамилом и дилтиаземом. Это приводит к увеличению AUC вещества в 3 раза и снижению ЧСС еще на 5 ударов в минуту.

С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии.

Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, джозамицином, эритромицином, телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, нефазодоном.

Аналоги лекарства Ивабрадин

Полные аналоги:

  1. Кораксан.
  2. Бравадин.
  3. Гидрохлорид Ивабрадина.

К средствам для лечения стенокардии относят аналоги:

  1. Алтиазем РР;
  2. Метокард;
  3. Корвитол;
  4. Беталок;
  5. Изокет;
  6. Атенолол;
  7. Триметазидин;
  8. Калчек;
  9. Предуктал МВ;
  10. Коринфар;
  11. Сустонит;
  12. Аспаркам;
  13. Коринфар ретард;
  14. Амлодипин;
  15. Нифедипин;
  16. Биол;
  17. Кордафлекс РД;
  18. Монолонг;
  19. Моночинкве;
  20. Нифекард;
  21. Плавикс;
  22. Кокарбоксилаза;
  23. Локрен;
  24. Аспирин Кардио;
  25. Амиодарон;
  26. Милдронат;
  27. Престанс;
  28. Дилтиазем;
  29. Папаверин;
  30. Нитронг;
  31. Гипоксен;
  32. Эфокс лонг;
  33. Кордипин;
  34. Карведилол;
  35. Тенокс;
  36. Эгилок Ретард;
  37. Нитроминт;
  38. Нитроглицерин;
  39. Инозие Ф;
  40. Анаприлин;
  41. Стамло;
  42. Конкор;
  43. Эгилок;
  44. Верапамил;
  45. Моночинкве ретард;
  46. Изолонг;
  47. Пропранолол;
  48. Сустак форте;
  49. Моносан;
  50. Метопролол;
  51. Изоптин;
  52. Нормодипин;
  53. Валидол.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Ивабрадина в российских аптеках составляет около 1000 рублей за упаковку. Отпускают по рецепту.

Использовать медикамент по назначению можно в течение 36 месяцев с момента выпуска. Особых указаний для условий хранения производитель не дает.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/ivabradin.html

Кораксан (Ивабрадин)

  • Содержание страницы:
  • Таблица форм выпуска и цен
  • Кораксан (Ивабрадин) — официальная инструкция по применению (аннотация):

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Bradia, Coralan, Corlentor, Ivabid, Ivabrad, Ivazine, Procoralan.
  2. Пульсурежающие адреноблокаторы здесь .
  3. Все антиангинальные и метаболические препараты здесь .
  4. Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
  5. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  6. Ивабрадин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги
  7. Автор сайта: Кораксан — единственный пульсурежающий препарат, который можно назначать при НЕповышенном давлении.
  8. Препараты, содержащие Ивабрадин (Ivabradine, код АТХ (ATC) C01EB17):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Кораксан (Coraxan) — оригинал таблетки 5мг 14, 28 и 56 Франция, Сервье все упаковки по одной цене: 984- (средняя 1102↗) -1222 404↗
Кораксан (Coraxan) — оригинал таблетки 7,5мг 14, 28 и 56 Франция, Сервье все упаковки по одной цене: 896- (средняя 1076↗) -1173 572↗
Бравадин (Bravadin) таблетки 5мг 28 и 53 Россия, Крка-Рус за 28 шт: 430- (средняя 436) -493; за 56 шт: 597- (средняя 641) -690 90
Бравадин (Bravadin) таблетки 7,5 мг 28 и 53 Россия, Крка-Рус за 28 шт: 517- (средняя 419) -537; за 56 шт: 695- (средняя 747) -796 95

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Кораксан (Ивабрадин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антиангинальный препарат. Селективный ингибитор If-каналов синусового узла

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Влияние на сердечную деятельность специфично для синусового узла, не затрагивает время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда. Процессы реполяризации желудочков остаются без изменения.

Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает так называемый феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно проходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля.

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого снижения ЧСС.

Анализ зависимости величины снижения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза в сутки и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта), что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет примерно 10 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость (не вызывает отрицательный инотропный эффект) или процесс реполяризации желудочков.

В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

В специальных исследованиях с участием более 100 пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 30-45%) было продемонстрировано, что ивабрадин не влияет на сократимость миокарда.

Антиангинальная и противоишемическая эффективность ивабрадина была продемонстрирована в 4 двойных слепых, рандомизированных исследованиях (2 плацебо-контролируемых исследования и 2 сравнительных исследования с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях участвовало 3222 пациента с хронической стабильной стенокардией, из которых 2168 получали ивабрадин.

Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки оказывал благоприятное влияние на все показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза в сутки. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.

5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-месячного приема ивабрадина в дозе 7.

5 мг 2 раза в сутки отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. В данном исследовании антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.

5 мг 2 раза в сутки отмечалась в указанных исследованиях в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм ниже изолинии), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования с применением ивабрадина 2 раза в сутки позволял обеспечить равную эффективность на протяжении 24 ч.

Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с участием 725 пациентов не показало какой-либо дополнительной эффективности ивабрадина при присоединении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на пике активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана. В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития фармакологической толерантности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось. Антиангинальные и противоишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на величину АД и ОПСС было незначительным и клинически не выраженным.

Устойчивое снижение ЧСС было продемонстрировано у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года (n=713). Никакого влияния на метаболизм глюкозы или липидов при этом не наблюдалось.

Читайте также:  Кетанов: инструкция по применению уколов и таблеток, цены в аптеках, отзывы и аналоги

У больных сахарным диабетом (n=457) ивабрадин демонстрирует эффективность и безопасность, как и у других, сопоставимых по численности, групп пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина является линейной при дозах от 0.5 до 24 мг.

Ивабрадин очень хорошо растворяется в воде (>10 мг/мл). Молекула ивабрадина представляется собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии (по данным исследований in vivo). Установлено, что у человека основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

Всасывание

После приема препарата внутрь ивабрадин быстро высвобождается из таблеток, а затем быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень.

Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. Для уменьшения межиндивидуальной вариабельности препарат рекомендуется принимать во время еды.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза в сутки составляет приблизительно 22 нг/мл (CV=29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл.

Метаболизм

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4.

Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения и характеризуется аналогичными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии CYP3A4.

Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4, при этом каких-либо признаков индукции или ингибирования фермента не отмечается.

В связи с этим маловероятно, что ивабрадин изменяет метаболизм или концентрации субстратов CYP3A4 в плазме крови.

С другой стороны, комбинированное применение сильных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно повлиять на концентрации ивабрадина в плазме крови.

Выведение

T1/2 ивабрадина составляет в среднем приблизительно 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс — примерно 400 мл/мин, почечный — около 70 мл/мин. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью почками и через ЖКТ. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

  • Такие фармакокинетические параметры как AUC и величина Сmax в плазме крови не имели существенных различий у пациентов старше 65 лет, старше 75 лет и общей популяции.
  • Влияние почечной недостаточности (при КК от 15 до 60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально.
  • У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

Количество данных для пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не позволяет сделать заключение о применении ивабрадина у данной группы пациентов. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют.

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами

Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС имеет прямую пропорциональную зависимость от увеличения в плазме крови концентраций ивабрадина и активного метаболита S18982 при уровнях дозирования вплоть до 15-20 мг 2 раза в сутки.

При применении препарата в более высоких дозах замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости с концентрациями ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта плато.

Высокий уровень концентрации ивабрадина, которого можно достичь при комбинации препарата с сильными ингибиторами CYP3A4, могут приводить к выраженному снижению ЧСС, однако этот риск снижается при комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4.

Показания к применению препарата КОРАКСАН®

  • лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Режим дозирования

Терапия препаратом Кораксан® рекомендована в качестве альтернативной для симптоматического лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Таблетки Кораксана предназначены для приема внутрь 2 раза в сутки утром и вечером во время еды.

Средняя рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан® составляет 10 мг в сутки (1 таблетка 5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 недели применения препарата доза может быть повышена до 15 мг в сутки (1 таблетка 7.5 мг 2 раза в сутки).

Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или у больного возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), необходимо подобрать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы Кораксана величина ЧСС не нормализуется и остается на уровне менее 50 уд./мин, то препарат следует отменить.

Применение Кораксана у пациентов 75 лет и старше изучалось у ограниченного количества пациентов, поэтому для данной возрастной группы рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

У пациентов с нарушениями функции почек при КК > 15 мл/мин рекомендуется обычный режим дозирования.

Из-за недостатка клинических данных при КК < 15 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.

Не требуется какого-либо изменения режима дозирования препарата при легкой печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при умеренной печеночной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан, поскольку у данной группы пациентов исследования не проводились.

Побочное действие

При изучении Кораксана в клинических исследованиях II-III фазы было обследовано приблизительно 5000 больных. Кораксан® получали более 2900 больных.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) — феномен изменения световосприятия (фотопсия), отмечался у 14.5% пациентов и описывался как проходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления инициировались резким изменением интенсивности освещения.

В основном, фотопсия появлялась в первые 2 месяца лечения с последующим повторением и имела слабо или умеренно выраженную интенсивность. Появление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, так, в большинстве случаев (77.5%), и в период ее проведения.

Только у 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Часто (>1/100, 1/100, 1/1000, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/1000,

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/ivabradin

Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат

Инструкция по применению

Ивабрадин в течение короткого времени всасывается из кишечника. Прием пищи во время приема способствует тому, что время абсорбции увеличивается в среднем на 50–60 минут.

При этом растет и концентрация в плазме крови. С двадцати процентов этот показатель растет до тридцати.

Показания

Кардиолог выписывает Ивабрадин в случае развития симптоматики стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом.

Также препарат назначается в случае существования индивидуальной непереносимости бета-адреноблокаторов. Для контроля стабильной стенокардии возможен одновременный прием с бета-адреноблокаторами.

При наличии диагноза хроническая сердечная недостаточность Ивабрадин снижает вероятность возникновения осложнений при пульсе менее семидесяти ударов в минуту.

Способ

Препарат принимают внутрь дважды в день. Желательно принимать равными долями. Пить порошок Ивабрадин следует вместе с пищей, на голодный желудок принимать нельзя.

Рекомендации по дозировке:

  1. Начальная доза средства – 10 мг в сутки, по 5 мг на один прием. Через месяц дозу увеличивают в половину. Если во время терапии наблюдаются значительные побочные действия, то дозу снижают до 2,5 мг утром и вечером. Если значения пульса становятся ниже показателя пятьдесят ударов в минуту, то лекарство отменяют.
  2. Пациентам в преклонном возрасте дозировку назначает врач. Начинают с мизерной дозы – по 5 мг в сутки. Если пациент чувствует себя хорошо, лечение дает результат, то дозировку через 3–4 недели увеличивают.

Форма выпуска, состав

Ивабрадина гидрохлорид выпускается в виде порошкообразного вещества, помещенного в пакетик из полиэтилена. Упаковка из картона.

Аналоги чаще всего выпускаются в виде таблеток.

Активное вещество – ивабрадин. Если соблюдена схема приема, то пульс снижается на десять ударов в минуту в состоянии покоя и при нагрузках. Функции сердечной мышцы снижаются, потребность в поступлении кислорода становится ниже.

Взаимодействие с другими препаратами

Важно соблюдать осторожность при приеме Ивабрадина с петлевыми и тиазидными диуретиками. Возможно понижение уровня ионов калия в крови, а также развитие аритмии.

Лекарство, принимаемое совместно с барбитуратами, фенитоином, может быть не столь эффективно. Его концентрация сильно снижается в этом случае.

Аккуратно сочетают Ивабрадин с бепридилом, дизопирамидом и их аналогами. Может сильно замедлиться пульс. Если отменить один из них никак нельзя, то за состоянием пациента обязательно следят медики. Регулярно проводится ЭКГ.

Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов упоминаются:

  1. Световые ощущения субъективного характера (искры, вспышки, блестки, линии). Пропадают обычно через 50–60 дней терапии.
  2. Снижение четкости зрения.
  3. Брадикардия. Усиливается в первые 60–90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть.
  4. Мигрень и головокружение. Интенсивные боли беспокоят пациентов в первый месяц терапии. Позже ощущения могут притупляться и исчезать совсем.
  5. Редко у больных отмечается сильное сердцебиение, рвотные позывы, нарушение работы кишечника и желудка, одышка, спазмы мышц.
  • инфаркт;
  • ишемия;
  • стенокардия в острой форме;
  • синусовая аритмия.

Противопоказания

Список противопоказаний имеет внушительные размеры, их нужно изучить перед приемом. Запрещено принимать средство в случае:

  • инфаркта миокарда;
  • непереносимости вещества Ивабрадин;
  • возраст младше восемнадцати лет;
  • вынашивания плода и во время кормления грудью;
  • нестабильной стенокардии;
  • низких показателей давления;
  • брадикардии;
  • крайней степени левожелудочковой недостаточности;
  • нарушения функционирования печени;
  • слабости синусового узла;
  • наличия искусственного кардиостимулятора;
  • ХСН третьего и четвертого класса;
  • синоатриальной блокады.

При беременности

  • Во время тестирования препарата на животных было обнаружена эмбриотоксическиое действие на плод.
  • Нормальное развитие эмбриона было нарушено под воздействием активного вещества, входящего в состав Ивабрадина.
  • В лабораторных исследованиях было доказано, что у детенышей животных появились пороки развития, а также некоторые уродства после того, как беременным особям давали препарат.

Опытным путем получен результат воздействия Ивабрадина на детеныша, находящегося на грудном кормлении. Выявлено, что препарат выделяется с молоком.

Людям принимать Ивабрадин в любой триместр беременности или во время грудного кормления запрещено. Это с большой долей вероятности приведет к порокам и аномалиям развития.

Читайте также:  Гриппферон: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Передозировка

Случаи передозировки заканчивались развитием сильной брадикардии. Пациент должен быть доставлен в больницу, где ему будет оказана специализированная помощь.

Для лечения устраняют симптоматику, венозно вводят бета-адреностимуляторы, устанавливают кардиостимулятор.

Условия и сроки хранения

Использовать медикамент по назначению можно в течение 36 месяцев с момента выпуска. Особых указаний для условий хранения производитель не дает.

Нужно избегать контакта с детьми, чтобы избежать случайного проглатывания.

Цена

Для покупки препарата Ивабрадин может понадобиться рецепт лечащего врача. Его выдает кардиолог, который обследует больного.

Средняя цена в России. Препарат считается дорогостоящим. Средняя стоимость Ивабрадина в российских аптеках составляет около 1000 рублей за упаковку.

Приобрести Ивабрадин в аптечных пунктах Украины достаточно проблематично. Чаще всего тут встречаются его аналоги – Кораксан и Кораксан Сандоз. Но и их наличие необходимо уточнять дополнительно.

Аналоги

Аналоги препарата с главным действующим веществом ивбрадином:

  • Бравадин;
  • Кораксан и Кораксан Сандоз;
  • Раеном;
  • Вивароксан;
  • Ивабрадина Гидрохлорид.

Отзывы

Также потребители уточняют, что нельзя принимать это лекарство без рекомендации врача. Многие пишут о том, что эффект от препарата длится в течение нескольких дней. У некоторых пульс перестает учащаться на неделю.

Среди минусов указывается лишь высокая цена.

Ознакомиться с отзывами можно в конце статьи, там же можно оставить своем мнение о медикаменте.

Итоги

Ивабрадин влияет на пульс, но не влияет на давление.

Препарат запрещен к использованию во время беременности и кормления грудью, а также детям и подросткам.

Ивабрадин принимают дважды в сутки. Дозировка начинается с 10 мг в день, потом растет.

Пожилым людям назначают по 5 мг Ивабрадина в день.

В качестве побочных эффектов может развиться брадикардия, фотопсия и мигрень.

Тест. Узнайте Ваш внутренний возраст

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/ivabradin-antianginalnyj-i-protivoishemicheskij-preparat.html

Ивабрадин: описание, инструкция, цена

МННИвабрадинЛекарственная форматаблетки покрытые оболочкой
Химическое название3 — (3 — {[((7S) — 3,4 — диметоксибицикло[4.2.

0] — окта — 1,3,5 — триен — 7 — ил)метил]метиламино}пропил) — 1,3,4,5 — тетрагидро — 7,8 — диметокси — 2H — 3 — бензазепин — 2 — она гидрохлорид
Фармакологическое действие

Селективно и специфически подавляет If-каналы синусового узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков.

Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40/мин.). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10/мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности.

Развитие толерантности и синдрома «отмены» не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС х систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС.

Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. TCmax — 1.5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки — 22 нг/мл.

Css -10 нг/мл. Связь с белками — 70 %. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4.

Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Общий клиренс — 400 мл/мин, почечный — 70 мл/мин.

T1/2 ивабрадина — 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 — 11 ч. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.5-24 мг.

Влияние ХПН (КК 15-60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-7 по классификации Чайлд-Пьюга) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%.

Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7-9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью отсутствуют.

Показания к применению

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.

), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA — отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст.

, острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч.

кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Асимптоматическая дисфункция ЛЖ, ХСН II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 15 мл/мин).

Режим дозирования

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды.

Начальная рекомендуемая суточная доза — 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки).

Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата.

Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют.

У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Очень часто (более 1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14.5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением и прекращалась как после завершения терапии, так и при продолжении лечения (77.5%). В 1% появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня.

Часто (более 1/100 и менее 1/10): нечеткость зрения; брадикардия (3.3%), особенно в первые 2-3 мес терапии, в т.ч. тяжелая с ЧСС 40/мин и ниже (0.5%), AV-блокада I ст., желудочковая экстрасистолия; головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение (возможно связанное с брадикардией).

Иногда (более 1/1000 и менее 1/100): сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия; тошнота, запор, диарея; головокружение, одышка, мышечные судороги; гиперурикемия, эозинофилия, гиперкреатининемия.

Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, нестабильная стенокардия, ухудшение течения стенокардии, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия.

Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч.

хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон; пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) — усиление выраженности снижения ЧСС; ЛС, урежающих ЧСС (дилтиазем, верапамила) — повышение концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС 5/мин.

Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови др. препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP3A4.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина.

Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450 в т.ч.

противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.

Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2.5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60/мин необходим тщательный контроль ЧСС.

  • Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза.
  • Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина).
  • Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФЭД5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БМКК — производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин.
  • Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику: симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, АСК.

Может назначаться в комбинации с: ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых II рецепторов, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральными гипогликемическими ЛС, АСК и др. антиагрегантами.

Особые указания

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии).

Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла.

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ.

Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения.

Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума.

Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком.

В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

[[614,519],[51,590],[52,1500],[53,2650],[56,1380],[65,6123],[69,590],[72,3028],[293,555.9],[294,555.9],[298,1090],[309,420],[328,1247],[338,1063],[339,557],[340,1063],[341,570],[353,555.9],[411,520],[512,570],[592,555.9],[594,1063],[595,1063],[596,560],[597,620],[599,1090],[603,1130],[686,1090],[1502,3890.6],[1630,4935.099999999999],[1647,5074.

099999999999],[1732,513.5],[1733,536.9],[2096,498.3],[2100,2410.9],[2101,512.8],[2105,498.3],[2158,4015.7],[2159,4026.3999999999996],[2191,498.3],[2198,533],[2277,1263.1999999999998],[3807,501.7],[3815,1030.8],[12,1379.6],[1652,519],[591,3418.6],[342,1063],[523,555.9],[528,4541],[530,570],[590,5068.

8],[1636,519],»80e57afb0eae61ab93712778105a9b9e»]

Источник: https://lek-info.ru/ivabradin

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector