Тамифлю: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Действующее вещество: Осельтамивир

Номидес® Тамифлю: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Цена в аптеках

капсулы

578 руб. Купить

Цена в аптеках

капсулы

579 руб. Купить

Всего проголосовало: 19 врачей.

Детализация респондентов по специализациям:

инфекционные болезни: 4 врача
терапия: 4 врача
кардиология: 2 врача
гастроэнтерология: 1 врач
неонатология: 1 врач
педиатрия: 1 врач
пульмонология: 1 врач
хирургия: 1 врач
организация здравоохранения и общественное здоровье: 1 врач
акушерство и гинекология: 1 врач
анестезиология — реаниматология: 1 врач
медицинская статистика: 1 врач
клиническая фармакология: 1 врач

Page 2

Действующее вещество: Осельтамивир

Номидес® Тамифлю: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Цена в аптеках

капсулы

578 руб. Купить

Цена в аптеках

капсулы

579 руб. Купить

Всего проголосовало: 19 врачей.

Детализация респондентов по специализациям:

инфекционные болезни: 4 врача
терапия: 4 врача
кардиология: 2 врача
гастроэнтерология: 1 врач
неонатология: 1 врач
педиатрия: 1 врач
пульмонология: 1 врач
хирургия: 1 врач
организация здравоохранения и общественное здоровье: 1 врач
акушерство и гинекология: 1 врач
анестезиология — реаниматология: 1 врач
медицинская статистика: 1 врач
клиническая фармакология: 1 врач

Page 3

Действующее вещество: Осельтамивир

Номидес® Тамифлю: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Цена в аптеках

капсулы

578 руб. Купить

Цена в аптеках

капсулы

579 руб. Купить

Всего проголосовало: 19 врачей.

Детализация респондентов по специализациям:

инфекционные болезни: 4 врача
терапия: 4 врача
кардиология: 2 врача
гастроэнтерология: 1 врач
неонатология: 1 врач
педиатрия: 1 врач
пульмонология: 1 врач
хирургия: 1 врач
организация здравоохранения и общественное здоровье: 1 врач
акушерство и гинекология: 1 врач
анестезиология — реаниматология: 1 врач
медицинская статистика: 1 врач
клиническая фармакология: 1 врач

Источник: https://drugchoice.vrachirf.ru/tamiflyu

Тамифлю (tamiflu)

капсулы 75 мг блистер, № 10Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, повидон к-30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарил фумарат. № UA/3189/02/03 от 18.12.2015 до 18.12.

2020порошок для оральной суспензии 6 мг/мл бутылка 13 г с пластиковым дозатором для орального применения 10 мл, № 1 № UA/3189/01/02 от 17.02.2016 до 18.12.2020

Грипп с другими проявлениями
МКБ J11.8

Грипп с пневмонией
МКБ J10.

Острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ)
МКБ J06.9

озельтамивира фосфат является пролекарством.

Его активный метаболит (озельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В — фермент, который катализирует процесс высвобождения новообразованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Озельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и угнетает репликацию вируса и его патогенность in vivo, снижает выведение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для угнетения активности фермента на 50% (IC50), находятся в нижней границе наномолярного диапазона.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь озельтамивира фосфат легко всасывается в пищеварительном тракте и в значительной степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз.

Активный метаболит в плазме крови начинает определяться в течение 30 мин, Cmax достигается через 2–3 ч после приема и значительно (в >20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы абсорбируется и поступает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в неизмененном виде.

Концентрации исходного соединения и его активного метаболита в плазме крови пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения активного метаболита составляет около 23 л. Активный метаболит в противовирусных концентрациях накапливается во всех основных местах локализации вирусов гриппа. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови низкое (около 3%).

Метаболизм. Озельтамивира фосфат в значительной степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, которые находятся преимущественно в печени и кишечнике. Ни озельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение. Экскретируется главным образом с мочой (>90%) в форме активного метаболита, который не подвергается дальнейшей биотрансформации.

У большинства пациентов Cmax активного метаболита в плазме крови снижается с Т½ 6–10 ч.

Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится также путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек. Прием озельтамивира 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней пациентами с разной степенью почечной недостаточности продемонстрировал, что экспозиция озельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна снижению функции почек.

Лечение гриппа. Нет необходимости снижать дозу больным с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациентам с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин рекомендуется снизить дозу до 75 мг Тамифлю 1 раз в сутки или альтернативно до 30 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 сут.

Применение Тамифлю у больных с терминальной стадией почечной патологии, которые находятся на гемодиализе или на длительном перитонеальном диализе, и у пациентов с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин не изучали, поэтому препарат не рекомендуется для применения у таких пациентов.

Профилактика гриппа. Нет необходимости снижать дозу больным с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациентам с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин рекомендуется снизить дозу до 75 мг Тамифлю 1 раз в сутки через день или альтернативно до 30 мг 1 раз в сутки.

Применение Тамифлю у лиц с терминальной стадией почечных заболеваний, которые находятся на гемодиализе или на длительном перитонеальном диализе, и у пациентов с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин не изучали, поэтому препарат не рекомендуется для применения у этой категории пациентов.

Больные с поражением печени. In vitro у пациентов с печеночной патологией не отмечено ни значительного повышения AUC озельтамивира фосфата, ни снижения AUC активного метаболита.

Нет необходимости в коррекции дозы у больных с нарушением функции печени легкой и средней степеней.

Больные пожилого возраста. У лиц пожилого возраста (65–78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у пациентов младшего возраста при применении аналогичных доз Тамифлю. Т½ препарата также не отличается.

Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста при лечении и профилактике гриппа, за исключением пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–23 45 мг 2 раза в сутки >23–40 60 мг 2 раза в сутки >40 75 мг 2 раза в сутки

Дети.

Детям с массой тела >40 кг, которые могут проглотить капсулы, следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.

Дети в возрасте 6–12 мес. В зависимости от патогенности циркулирующего штамма вируса детям в возрасте 6–12 мес возможно назначение Тамифлю во время пандемии гриппа. Рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика

Взрослые и подростки старше 13 лет. Рекомендуемая доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с больным гриппом — 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа — 75 мг 1 раз в сутки; установлена безопасность препарата при приеме его на протяжении 6 нед. Профилактическое действие длится столько, сколько длится прием препарата.

Дети 1 год — 12 полных лет: капсулы по 30 или 45 мг (табл. 2).

Таблица 2

Рекомендуемая доза Тамифлю в зависимости от массы тела для детей в возрасте старше 1 года

Масса тела, кг
Доза, рекомендуемая для приема на протяжении 10 дней
≤15 30 мг 1 раз в сутки
>15–23 45 мг 1 раз в сутки
>23–40 60 мг 1 раз в сутки
>40 75 мг 1 раз в сутки (1 капсула 35 мг + 1 капсула 40 мг)

Детям с массой тела >40 кг, которые могут проглотить капсулы, с профилактической целью следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 1 раз в сутки или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю. В случаях, когда Тамифлю в лекарственной форме «порошок для оральной суспензии» отсутствует, взрослые, подростки и дети, у которых существует проблема с проглатыванием капсул, могут получать необходимую дозу Тамифлю в форме суспензии, приготовленной из капсул.

Для дозирования капсул Тамифлю по 30 и 45 мг необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

1. Следует определить количество капсул, которые необходимы для приготовления суспензии (табл. 3).

Таблица 3

Рекомендуемая доза Тамифлю капсул 30 и 45 мг в зависимости от массы тела

Масса тела, кг* Количество капсул, необходимое для получения рекомендованной дозы для лечения в течение 5 дней Количество капсул, необходимое для получения рекомендованной дозы для профилактики в течение 10 дней
≤15 1 капсула 30 мг 2 раза в сутки 1 капсула 30 мг 1 раз в сутки
>15 и ≤23 1 капсула 45 мг 2 раза в сутки 1 капсула 45 мг 1 раз в сутки
>23 и ≤40 2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки 2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки

*Детям с массой тела >40 кг, которые могут проглотить капсулы, с целью лечения следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней и с профилактической целью следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

2. Необходимо проверить, что доза применяется на основе рекомендаций, приведенных в табл. 3. Держа капсулу над стаканом, осторожно открыть и высыпать ее содержимое в стакан.

3. К смеси необходимо добавить небольшое количество (максимально 1 чайную ложку) подслащенного продукта питания**, чтобы скрыть горький вкус.

4. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту. Необходимо проглотить всю смесь сразу же после приготовления. Если в стакане осталось определенное количество смеси, следует ополоснуть стакан с помощью небольшого количества воды и дать пациенту выпить оставшуюся смесь.

Для дозирования капсул Тамифлю по 75 мг необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

Пациентам, которым Тамифлю назначен в дозе 30–60 мг

1. Держа 1 капсулу Тамифлю 75 мг над стаканом, осторожно открыть и высыпать ее содержимое в стакан.

2. Добавить к порошку 5 мл воды с помощью шприца с делениями (так называемый градуированный шприц). Смесь необходимо тщательно перемешать в течение около 2 мин.

3. Набрать в шприц соответствующее количество смеси из стакана в зависимости от массы тела пациента (табл. 4). Не следует набирать в шприц нерастворенный белый порошок, который является наполнителем. Содержимое шприца, нажимая на поршень, необходимо вытеснить во второй стакан. Неиспользованную смесь утилизировать.

Таблица 4

Рекомендуемая доза Тамифлю в зависимости от массы тела

Масса тела, кг Рекомендуемая доза, мг Количество смеси Тамифлю на одну дозу, мл
≤15 30 2
>15 и ≤23 45 3
>23 и ≤40 60 4

4. Рекомендуемая доза составляет 30; 45 или 60 мг 2 раза в сутки в течение 5 сут с целью лечения и 1 раз в сутки — с целью профилактики.

5. Во второй стакан к смеси необходимо добавить небольшое количество (максимально 1 чайную ложку) подслащенного продукта питания**, чтобы скрыть горький вкус (для детей).

6. Смесь следует тщательно перемешать и дать пациенту. Необходимо проглотить всю смесь сразу же после приготовления. Если в стакане осталась определенное количество смеси, необходимо сполоснуть стакан с помощью небольшого количества воды и дать пациенту выпить оставшуюся смесь.

Пациентам, которым Тамифлю назначен в дозе 75 мг:

1. Держа одну капсулу Тамифлю 75 мг над стаканом, осторожно открыть и высыпать ее содержимое в стакан.

2. К смеси необходимо добавить небольшое количество (максимально 1 чайную ложку) подслащенного продукта питания**, чтобы скрыть горький вкус.

3. Смесь следует тщательно перемешать и дать пациенту. Необходимо проглотить всю смесь сразу же после приготовления. Если в стакане осталось определенное количество смеси, следует сполоснуть стакан с помощью небольшого количества воды и дать пациенту выпить оставшуюся смесь.

**Подслащенный продукт питания: шоколадный сироп (с содержанием сахара или без сахара), светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде. Сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт.

Дозирование в особых случаях

Больные с нарушением функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Больным с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин при лечении рекомендуется снизить дозу до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, а при профилактике рекомендуется снизить дозу до 75 мг через сутки или до 1 капсулы 30 мг 1 раз в сутки.

У больных, находящихся на плановом гемодиализе, в случае возникновения симптомов гриппа в течение 48 ч между сеансами гемодиализа возможно назначение Тамифлю в дозе 30 мг до начала диализа.

Читайте также:  Метоклопрамид: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, от чего таблетки

Для поддержания терапевтической концентрации Тамифлю в плазме крови рекомендуется применять Тамифлю в дозе 30 мг после каждого сеанса гемодиализа. У больных, находящихся на перитонеальном диализе, рекомендуется применять Тамифлю в дозе 30 мг перед началом диализа и в дозе 30 мг каждые 5 дней.

С целью профилактики гриппа у больных, находящихся на плановом гемодиализе, возможно назначение Тамифлю в дозе 30 мг до начала диализа.

Для поддержания терапевтической концентрации Тамифлю в плазме крови рекомендуется применять Тамифлю в дозе 30 мг после каждого альтернативного гемодиализа.

У больных, находящихся на перитонеальном диализе, рекомендуется применять Тамифлю в дозе 30 мг перед началом диализа и в дозе 30 мг каждые 7 дней.

Нет никаких рекомендаций для пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://compendium.com.ua/info/156881/tamiflju/

Тамифлю

Капсулы — 1 капс.

осельтамивир — 75 мг (в виде осельтамивира фосфата 98,5 мг) вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; повидон К30; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия стеарил фумарат оболочка: корпус — желатин; краситель железа оксид черный; титана диоксид; крышечка — желатин; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый; титана диоксид в блистере по 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — 1 фл. осельтамивир — 30 мг (в виде осельтамивира фосфата 39,4 мг) вспомогательные вещества: сорбитол; титана диоксид; натрия бензоат; ксантановая смола; мононатрия цитрат; натрия сахарин; пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл во флаконах темного стекла по 30 г (с мерным стаканчиком и дозирующим шприцем); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На капсуле имеется надпись — «Roche» (на корпусе) и «75 mg» светло-синего цвета (на крышечке).

Примечание: по истечении 5 лет хранения препарата могут наблюдаться признаки «старения» капсул, что может привести к их повышенной хрупкости или другим нарушениям физического состояния, которые не оказывают влияния на эффективность и безопасность препарата.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулят, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование.

После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета (во флакон прибавляют около 52 мл воды и энергично встряхивают в течение 15 сек).

Фармакокинетика

Осельтамивира фосфат легко всасывается в ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения Cmax — 2-3 ч, более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства.

Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.

После приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы — 3%.

Связывание пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике.

Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выводится (>90%), в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого препарата. Т1/2 активного метаболита — 6-10 ч. Фармакокинетика в особых группах Больные с поражением почек.

При назначении Тамифлю больным с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек. Больные с поражением печени. In vitro у пациентов с печеночной патологией не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни снижения AUC активного метаболита. Больные старческого возраста.

У больных старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Т1/2 препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. Больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети.

У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Механизм действия. Противовирусный препарат.

Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%. Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Резистентность.

При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0,4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4,1% (19/464) и в 5,4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса.

Это не влияло на элиминацию вируса. Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации 1222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30000 раз. Не было обнаружено мутации, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro. У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в 1 случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

Тамифлю – противовирусный препарат, который является эффективным при лечении вируса гриппа h1n1Рекомендован Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) для лечения и профилактики гриппа A/H1N1Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает тяжесть проявлений болезни и снижает частоту развития осложнений гриппа, которые требуют применения антибиотиков. Препарат может также применяется для профилактики гриппа, в результате которой он достоверно на 92% снижает заболеваемость гриппом среди лиц, контактировавших с больными, и на 76% – частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания. Препарат можно назначать в том числе детям в возрасте от одного года.

Тамифлю показан для лечение гриппа,вызванного вирусами типов А и В,у взрослых и детей старше 12 лет,с длительностью симптомов не более двух суток.Типичные симптомы гриппа возникают внезапно и включают лихорадку,кашель,головную боль,выраженную слабость, боли в мышцах и боли в горле.

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 12 лет не установлены.Возможно во время беременности,если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили; неизвестно,экскретируются ли озельтамивир и озельтамивира карбоксилат в грудное молоко женщин).

В настоящее время данных по применению препарата при беременности недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие озельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях репродуктивности на крысах и кроликах тератогенных эффектов не наблюдалось. Указаний на какое-либо влияние любой из изученных доз озельтамивира на репродуктивность получено не было.

AUC препарата у эмбрионов крыс и кроликов составляла примерно 15-20% от таковой у беременной самки. У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит выделяются с молоком. Выделяется ли озельтамивир или его активный метаболит с молоком у человека, неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены.

Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением ЛС из связывания с белками. In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. «Фармакокинетика»).

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин и парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза, но коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторами Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Назначают взрослым и детям старше 12 лет.Прием необходимо начинать как можно раньше,при появлении первых симптомов заболевания.Тамифлю нужно принимать внутрь по 75 мг 2 раза в сутки (утром и вечером),во время еды, в течение 5 дней.Можно принимать во время еды или вне связи с приемом пищи.

Прием во время еды или с небольшим количеством молока уменьшает возможный желудочный дискомфорт.Наряду с Тамифлю,возможно назначение симптоматических средств для облегчения отдельных проявлений гриппа,например жаропонижающих.Даже если Вы уже чувствуете себя значительно лучше,лечение следует довести до конца, то есть принять все 10 капсул Тамифлю в течение 5 дней.

Читайте также:  Сальбутамол: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Если Вы забыли принять, примите пропущенную дозу сразу же,как Вы вспомнили о ней,но не позднее чем за 2 часа до следующего приема. Затем продолжайте прием Тамифлю в обычное время. Двойную дозу Тамифлю принимать не следует. Если Вы пропустили несколько доз подряд,проконсультируйтесь с врачом.

У пациентов с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин корректировать дозу не нужно.У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение Тамифлю не изучалось,поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность. Больным с поражением печени: коррекция дозы Тамифлю не требуется.Больным старческого возраста:коррекция дозы Тамифлю не требуется.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Предполагаемые симптомы: тошнота, рвота. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Источник: https://www.asna.ru/product/tamiflyu/

Тамифлю , Капсулы

  • Инструкция
  •  по медицинскому применению
  • лекарственного средства
  • Тамифлю
  • Торговое название
  • Тамифлю
  • Международное непатентованное название
  • Осельтамивир
  • Лекарственная форма
  • Капсулы 75 мг                                                                    
  • Состав
  • Одна капсула содержит
  • активное вещество — осельтамивира фосфата 98,50 (эквивалентно осельтамивиру) (75.00)
  • вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат,
  • состав капсулы: корпус – железа (III) оксид черный Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; крышечка – железа (III) оксид красный Е 172, железа (III) оксид желтый  Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; чернила печатные.
  • Описание
  • Твердые желатиновые капсулы, размер № 2, с непрозрачным корпусом серого цвета и непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета «ROCHE» на корпусе и «75 mg» на крышечке.
  • Содержимое капсулы — порошок от белого до желтовато-белого цвета.
  • Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.

  1. Код АТС J05AH02
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз.

Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2–3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства.

Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Cредний объем распределения (Vss) активного метаболита составляет примерно 23 литров. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы крови составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6–10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (>99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции.

С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

  • Фармакокинетика в особых группах
  • Больные с поражением почек
  • При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
  • Больные с поражением печени
  • Исследование in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
  • Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65–78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю.

Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста.

С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет.

У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе.

Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

У детей 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.   

Фармакодинамика

Противовирусный препарат.

Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

При приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

  1. Показания к применению
  2. — лечение гриппа типа А и В у взрослых и детей
  3. — профилактика гриппа у взрослых и детей
  4. Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

В случаях, когда у взрослых, подростков ≥12 лет и детей с массой тела > 40 кг или ≥8 лет существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп (с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара), мед, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

  • Стандартный режим дозирования
  • Лечение
  • Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки старше 13  лет (с массой тела более 40 кг). Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

  1. Профилактика
  2. Взрослые и подростки старше 13  лет (с массой тела более 40 кг)
  3. Рекомендованная доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней.
  4. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендованная доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней.

Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться после каждого сеанса гемодиализа.

При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем в течение 5 дней по 30 мг в сутки.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на гемодиализе, фармакокинетика осельтамивира не изучалась.

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг через день или же до 30 мг каждый день.

Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться через один сеанс гемодиализа, в конце процедуры.

При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем каждые 7 дней по 30 мг.

  • Больные с поражением печени    
  • Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
  • Больные пожилого  возраста
  • Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
  • Побочные действия
  • Очень часто (>10%)
  • тошнота, рвота
  • головная боль

Часто (1-10%)

  • боли в спине
  • кашель, носовые кровотечения, заложенность носа, назофарингит, бронхит, средний отит, синусит, бронхоспазм,
  • диарея, боли в эпигастральной области
  • герпес
  • раздражительность, утомляемость

Нечасто (1-0,1%)

  • бессонница
  • аллергические реакции (дерматит)
  • конъюнктивит
  • лифмоаденопатия

Редко (

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/tamiflyu/

Тамифлю: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

реклама

Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?

Представлены синонимы (аналоги) лекарства тамифлю, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя. Тамифлю  — Механизм действияПротивовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

https://www.youtube.com/watch?v=xcXhQwYelT0

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч).

У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю®, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита).

Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Читайте также:  Ацекардол: инструкция по применению, цены и отзывы

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю® у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю® в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю® в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю® и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю® сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю® у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.

67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю® (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо.

Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю®, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо.

Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю®, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре.

Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю®, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю® объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.

7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю® гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю® также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю® в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю® во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю® достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю® достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения.

Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции.

У детей, получавших Тамифлю® /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю® приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо.

Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.

2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)
Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

  • При приеме Тамифлю® с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.
  • Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
  • При принятии решения о применении Тамифлю® следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
  • Доклинические данные
  • Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
  • Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
  • Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру.

В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру.

Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона.

Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом.

Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных.

Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

реклама

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тамифлю, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
75мг №10 капс Уп.ФСТ — ЛС (Ф.Хоффманн — Ля Рош Лтд (Швейцария) 1266.50
75мг №10 капс (Сенекси С.а.С. (Франция) 1273.60
Капс 75мг N10 (Ф.Хоффманн — Ля Рош Лтд (Швейцария) 1313.10
Капсулы 75 мг, 10 шт. 582
30мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия) 341.10
45мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия) 485.30
75мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия) 780.10
Капсулы 75 мг, 10 шт. (Канонфарма, Россия) 641
  1. реклама

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тамифлю. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Участники%
Эффективно 3 75.0%
Не эффективно 1 25.0%
Участники%
Были побочные эффекты 2 66.7%
Нет побочных эффектов 1 33.3%
Участники%
Дорогое 5 100.0%

Как часто нужно принимать Тамифлю?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Участники%
2 раза в день 1 50.0%
3 раза в день 1 50.0%
Участники%
51-100мг 4 80.0%
6-10мг 1 20.0%

Сколько времени нужно принимать Тамифлю, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас.

Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результаты опроса о начале эффективного действия.

В какое время лучше принимать Тамифлю: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды.

Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Участники%
После еды 1 50.0%
Во время еды 1 50.0%
Участники%
1-5 лет 10 27.8%
30-45 лет 9 25.0%
6-15 лет 6 16.7%
46-60 лет 5 13.9%
16-29 лет 4 11.1%
до 1 года 1 2.8%
> 60 лет 1 2.8%

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

  • Инструкция
  • по медицинскому применению препарата

Тамифлю (TAMIFLU®)

Регистрационный номер:

Источник: https://www.analogi-lekarstv.com/?s=Tamiflju

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector