Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Воспалительный процесс – защитная реакция организма на воздействие инфекционных, химических и физических факторов. Противовоспалительные средства назначают при системных патологиях соединительной ткани, при которых наблюдается хроническое прогрессирующее течение.

Общая характеристика

ПВС предназначены для купирования воспалительного процесса, предотвращения развития осложнений. Их применяют при лечении различных болезней – от простуды до тяжелых суставных патологий.

Выпускают в таблетках, драже и капсулах, порошках для инъекций, в форме мазей и бальзамов.

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

ЛС данной группы применяют для лечения острых и хронических болезней, которые сопровождаются воспалением и болью.

Чаще всего НПВС назначают при следующих патологиях:

  • остеоартрит;
  • ревматоидный, псориатический артрит;
  • синдром Рейтера;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • подагра;
  • дисменорея;
  • метастазы в костной ткани;
  • купирование болевого синдрома после оперативных вмешательств;
  • почечные колики;
  • лихорадочные состояния.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Ученые проводят исследования на предмет выявления способности ПВС влиять на колоректальный рак, изучают эффективность их применения в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Виды ПВС

Все ПВС имеют неспецифическое действие – терапевтический эффект проявляется при воспалительном процессе любого происхождения, независимо от места локализации.

ПВС делятся на 3 группы:

  • медленного действия, используют для проведения базисной терапии;
  • нестероидные ПВП;
  • стероидные ПВС.

Противовоспалительные препараты – наиболее применяемые в мире ЛС, поскольку люди приобретают их не только по рецепту врача, но и для самолечения.

Нестероидные ПВП

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Обширная группа ЛС, которые не только устраняют проявления воспаления, но и обладают жаропонижающим, анальгезирующим действием.

Классификация по химическому строению

В зависимости от химической структуры НПВС делят на несколько групп. Препараты внутри одной категории имеют схожее терапевтическое действие, их можно использовать в качестве аналогов друг друга.

Противовоспалительные лекарства – классификация по химическому строению

Основное действующее вещество Примеры
Салициловая кислота Салициловая мазь, Гемозоль, Салицилово-цинковая мазь,
Пиразолон Бутадион,
Антраниловая кислота Натрия мефенаминат
Пропионовая кислота Ибупрофен, Кетофен, Кетопрофен
Уксусная кислота Индометацин, Диклофенак натрия, Сулиндак
Оксикамы Мелоксикам, Пироксикам
Коксибы Целекоксиб, Рофекоксиб
Представитель других химических групп Месулид, Набуметон
Комбинированные средства Диклокаин, Реопирин

Препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием – Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Лекарства с сильным анальгезирующим эффектом – Кеторол, Кетопрофен, Диклофенак натрия.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Классификация по механизму действия

Большинство НПВС – неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы, подавляют действие обеих его разновидностей – ЦОГ-1, ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за синтез простагландина – это вещество выполняет посреднические функции в развитии воспаления.

Ингибирование ЦОГ снижает количество простагландинов в крови, исчезают основные проявления воспаления – отечность, болевой синдром, жар, сужаются сосуды.

Классификация:

  • селективные ингибиторы ЦОГ-1 – лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты в малых дозах;
  • неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2 – большинство НПВП;
  • ЛС с преимущественным подавлением ЦОГ-2 – Нимесулид, Мелоксикам;
  • высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 – представители коксибов.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Препарат нового поколения – Мелоксикам отличается избирательным угнетением простагландина. Он быстро устраняют воспаление, при этом редко вызывают сильные осложнения даже при длительном применении.

Салицилаты

Аспирин и другие производные ацетилсалициловой кислоты (АСК) – наиболее популярные НПВС, их используют уже более 100 лет.

Фармакокинетика

Процесс всасывания АСК происходит в верхних отделах тонкого кишечника, терапевтическое действие начинается через 30 минут, продолжается 4-6 часов. Максимальная концентрация в плазме – через 2 часа.

Суточная дозировка – 3-6 г. При увеличении разовой дозы АСК до 1-2 г возможна сильная интоксикация.

В дозировке 0,08-0,3 г в сутки или через день АСК действует как антиагрегант, ЛС средства назначают для профилактики образования тромбов, при тромбофлебите, нарушении кровообращения в головном мозге.

Побочные действия

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Салицилаты негативно влияют на слизистую оболочку органов ЖКТ, что нередко становится причиной обострения или развития язвенной болезни.

Наиболее распространенные побочные эффекты противовоспалительных средства – выраженные аллергические реакции, приступы бронхиальной астмы, анафилактический шок, ухудшается состояние костной ткани.

При длительном приеме или передозировке наблюдается сильная головная боль, ухудшение слуха, угнетение и нарушение сознания, диспепсические расстройства. При сильном отравлении повышается температура, появляется тревожность, галлюцинации, судорожный синдром.

При появлении проявлений отравления салицилатами необходимо сделать промывание желудка соловым раствором, принять адсорбент, вызвать скорую помощь.

Чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов, ПВП необходимо пить после еды, запивать водой, молоком. При длительной терапии принимать антацидные средства.

Базисные противоревматические средства

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

НПВС часто применяют в лечении патологий соединительной ткани ревматоидного характера. ЛС устраняют боль, уменьшают ригидность суставов и мышц, но они не влияют на течение болезни.

Модифицировать течение заболевания могут базисные противоревматические средства и глюкокортикостероиды.

Список препаратов для базисной терапии

Название Основные показания Побочные реакции
на основе хлорохина Непрерывно рецидивирующий ревматизм, ревматоидный артрит средней степени тяжести, системная красная волчанка. Терапевтический эффект возникает через 10-12 часов, продолжительность лечения – 6-24 месяца. Угнетение выработки желудочного сока, печеночные патологии, дерматит, лейкопения, ретинопатия.
на основе пеницилламина Активно прогрессирующий ревматоидный артрит. Терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца. Сыпь, нарушение функций ЖКТ, потеря вкуса, тромбоцитопения, протеинурия.
препараты золота Различные виды коллагенозов. Заметные улучшения наступают через 10-12 недель. Высыпания, язвочки на слизистой ротовой полости, нарушение функций печени.
Циклофосфан, азатиоприн – цитостатики Диффузные болезни соединительной ткани Угнетение кроветворения, расстройство пищеварения, стоматит, выпадение волос, сердечная недостаточность, почечные патологии.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Стероидные ПВС

Стероидные препараты – это группа ЛС на основе кортизола, самые сильные противовоспалительные средства. Снимают воспаление за счет подавления функций иммунной системы. Применяют при воспалительных процессах в суставах, кровеносных сосудах, мышцах, во внутренних органах. Помогают при тяжелых дерматологических патологиях, рассеянном склерозе, задержке роста у детей, шоковых состояниях.

Список стероидных ПВС:

  • Дексаметазон;
  • Кортизоновая мазь;
  • Синалар;
  • Синафлан;
  • Бетаметазон;
  • Момат.

Лекарства на основе кортизола необходимо принимать только курсами. При резкой отмене или неправильном приеме возникают проблемы с обменом веществ, снижается мышечный тонус, увеличивается процент жировой ткани.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Противовоспалительные препараты для детей

Детям преимущественно назначают НПВП.

Разрешенные противовоспалительные препараты для детей:

  • Парацетамол;
  • Ибупрофен;
  • Найз;
  • Сулиндак;
  • Флурбипрофен.

Гормональные и средства базисной терапии назначают только детям старше 3 лет в крайних случаях.

В педиатрии категорически запрещено применять салицилаты, Анальгин и его производные можно использовать только в виде суппозиториев.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Пвп при беременности и в период грудного вскармливания

Прием противовоспалительных ЛС во время беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода, развития почечной недостаточности, энтероколита у новорожденных.

Перечень разрешенных лекарств:

  • Парацетамол;
  • Диклофенак, Ибупрофен – только в I, II триместре;
  • АСК в дозировке 80-300 мг в сутки.

Индометацин способствует продлению беременности, его назначают при угрозе преждевременных родов.

ПВП помогают быстро справиться с болью различного происхождения, жаром. ЛС имеют много противопоказаний и побочных эффектов, перед началом лечения обязательно нужно внимательно изучить аннотацию.



Источник: https://mazikrem.ru/protivovospalitelnye-sredstva/

Клинико-фармакологическая характеристика НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Уникальность НПВС как класса лекарственных средств обусловлена сочетанием противовоспалительного, обезболивающего, жаропонижающего и антитромботического действия. При болях умеренной и высокой интенсивности анальгетическое действие НПВС сильнее, чем у простых анальгетиков (парацетамола), а у некоторых препаратов по силе сравнимо с опиатами.

Из-за большого количества представленных на рынке НПВС перед терапевтом и неврологом довольно часто встаёт вопрос рационального выбора конкретного препарата при состояниях, сопровождающихся болевым синдромом, в особенности при патологии суставов и костно-мышечного аппарата в целом.

Выбор препарата должен осуществляться с учётом риска осложнений фармакотерапии и делаться в пользу средств с наиболее благоприятной переносимостью.

Классификация и механизм действия НПВС

Существует несколько классификаций НПВС, наиболее сложной из которых является классификация по химической структуре, отражающая разнородность в строении молекулы разных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

В клинической практике принципиальное значение имеет деление НПВС по селективности воздействия на циклооксигеназу (ЦОГ), которая катализирует один из этапов синтеза простагландинов и тем самым отвечает за развитие воспалительной реакции.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Подавление ЦОГ приводит к усилению утилизации арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути, т. е. к повышенному образованию лейкотриенов, которые сужают сосуды и ограничивают экссудацию.

В организме человека присутствует два подвида (изофермента) ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 присутствует практически во всех органах и является тем изоферментом, который работает не только в условиях воспаления, но и в отсутствие такового, и обеспечивает нормальные физиологические процессы (синтез защитной слизи желудка, некоторые этапы кроветворения, фильтрации и реабсорбции в почках). В условиях патологии ЦОГ-1 участвует в развитии воспаления.

ЦОГ-2 в высоких концентрациях обнаруживается в головном мозге, костях, органах женской половой системы, почках; её синтез сильно активируется в условиях воспаления.

Считается, что именно ЦОГ-2 принимает участие в синтезе провоспалительных простагландинов, потенциирующих активность медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), раздражающих болевые рецепторы в очаге воспаления, участвующих в управлении активностью центра тепловой регуляции, способствующих клеточной пролиферации, мутагенезу и деструкции.

Высокая активность ЦОГ-2 обнаружена в эпителиальных раковых клетках и атеросклеротических бляшках, где фермент соответственно тормозит естественные процессы апоптоза и способствует атерогенезу.

Угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2 под воздействием неселективных НПВС способствует развитию побочных эффектов, связанных с угнетением физиологической роли ЦОГ, прежде всего, к гастропатиям (эрозиям и язвам желудка), что особенно актуально в случае необходимости регулярного и длительного приёма НПВС (как правило, при ревматических заболеваниях). Именно поэтому были разработаны селективные ингибиторы ЦОГ-2 – нимесулид, целекоксиб и другие, что позволило значительно снизить риск подобных осложнений.

Читайте также:  Драстоп: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Итак, подавление активности ЦОГ дает противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффект. Антиагрегантное действие объясняется способностью НПВС угнетать ЦОГ-1 в тромбоцитах, нарушая образование тромбоксана А2. В качестве антиагреганта в медицинской практике используется только ацетилсалициловая кислота.

У некоторых ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулида, мелоксикама, целекоксиба) в клинических исследованиях выявлено противоопухолевое действие в отношении полипозных образований толстой кишки, некоторый антиатеросклеротический эффект, а также благоприятное терапевтическое воздействие при болезни Альцгеймера, однако приведенные свойства требуют дальнейшего изучения.

Фармакокинетика НПВС

Подавляющее большинство НПВС являются слабыми органическими кислотами, поэтому всасываются в кислой среде желудка. В таблице 3 приводятся фармакокинетические параметры наиболее популярных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Большинство НПВС имеют малый объём распределения и период полувыведения, однако продолжительность эффекта не всегда зависит от этих параметров, поскольку ключевое значение имеет способность проникать и накапливаться в очаге воспаления.

Короткий период полувыведения снижает риск медикаментозных осложнений. Скорость наступления эффекта в целом зависит от тропности тех или иных препаратов к органам и тканям.

Области применения НПВС

Благодаря уникальному сочетанию фармакологических эффектов НПВС нашли широкое применение в медицине, основные показания к назначению обобщены в табл. 4.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Неблагоприятные побочные реакции

В связи со значительной популярностью НПВС в клинической практике, а также из-за высокого уровня самолечения этой группой препаратов клиницисту необходимо помнить о наиболее частых осложнениях терапии НПВС.

К наиболее распространённым побочным реакциям относится повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы), которое наступает в результате угнетения синтеза защитной слизи. В связи с этим возрастает риск повреждения слизистой оболочки пищеварительными соками, прежде всего желудочным.

НПВС могут приводить к развитию так называемых «немых» язв, т. е. язв, протекающих без типичного болевого синдрома из- за наличия у препаратов анальгетической активности. Такие язвы после длительного бессимптомного существования могут манифестировать желудочно- кишечным кровотечением.

Риск развития «немых» язв велик у больных пожилого возраста, поэтому в этой группе пациентов при длительном приеме НПВС необходим регулярный эндоскопический контроль.

Следующим осложнением является «аспириновая астма» (синдром Видаля) — сочетание приступов удушья с крапивницей, ринитом и полипозом слизистой оболочки носа. Поскольку ЦОГ под воздействием НПВС угнетается, арахидоновая кислота утилизируется по пути образования лейкотриенов, которые и вызывают подобное осложнение.

Следует отметить, что многие НПВС (чаще всего неселективные ингибиторы ЦОГ) способны вызывать частичную бронхоконстрикцию или бронхоспазм, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или бронхоспазмом на НПВС в анамнезе эти препараты назначают с большой осторожностью или не используют их вообще.

Неселективные НПВС блокируют ЦОГ-1 в почках, что ведёт к нарушению фильтрации и реабсорбции, провоцирует задержку воды, электролитов в организме и провоцирует отёки.

Задержка жидкости опасна у больных с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, поэтому при применении НПВС им необходим более тщательный контроль гемодинамических показателей, а иногда и коррекция доз кардиологических лекарственных средств. Некоторые НПВС (например, диклофенак) обладают выраженной нефротоксичностью.

Геморрагический синдром чаще всего наблюдается при использовании ацетилсалициловой кислоты, поскольку препарат необратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов и обладает антикоагулянтными свойствами. Тем не менее нужно помнить, что при совместном назначении НПВС и антитромботических средств риск кровотечений повышается.

Гепатотоксические реакции (от незначительного повышения уровня печёночных ферментов до более тяжёлых форм) могут наблюдаться при применении препаратов, метаболизирующихся в печени. Факторами риска являются злоупотребление алкоголем, наличие болезней печени и параллельный приём гепатотоксичных лекарств.

Тяжёлым осложнением является синдром Рейе, который представляет собой острую токсическую энцефалопатию с отёком головного мозга и жировую дегенерацию внутренних органов, прежде всего печени. При этом явления воспалительного заболевания головного мозга отсутствуют.

Побочная реакция встречается при назначении ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусной инфекции (грипп, ветряная оспа, корь). Симптоматика может развиться в любом возрасте, но в подавляющем большинстве случаев страдают дети до 15 лет. Заболевание может остановиться на начальной стадии, но чаще всего отягощается до прекоматозного или коматозного состояния.

Число случаев синдрома Рейе в развитых странах очень мало в связи с запретом на назначение ацетилсалициловой кислоты детям с лихорадкой, вызванной гриппом.

НПВС способны снижать фертильность и оказывать негативное влияние на плод, поэтому их применение у беременных женщин и женщин, планирующих беременность, нежелательно.

Заключение

НПВС обладают уникальным сочетанием противовоспалительного, анальгетического, жаропонижающего и антитромботического действия, что позволяет контролировать течение многих заболеваний.

Успех фармакотерапии во многом зависит от знания особенностей действия отдельных НПВС, которое обеспечивает индивидуальный подход при подборе препарата конкретному больному.

К этим особенностям прежде всего относится степень проникновения в ткани, на которые необходимо воздействовать фармакологически, а также профиль переносимости, учёт которого важен для профилактики развития осложнений терапии, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта при длительном лечении.

Н.В. Стуров, В.И. Кузнецов

2011 г.

Источник: http://www.ambu03.ru/kliniko-farmakologicheskaya-xarakteristika-npvs/

НПВС: классификация, механизм действия, свойства, способы введения

НПВС – группа лекарственных средств, которые обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Они угнетают биосинтез простагландинов.

НПВС вызывают блок или угнетение перехода циклооксигеназы в активный фермент. В результате резко уменьшается образование противовоспалительных простагландинов типов Е и F.

В Юсуповской больнице врачи назначают пациентам НПВС, оказывающие минимальное побочное действие.

Для предотвращения побочных эффектов при подборе дозы и препарата учитывают возраст пациента, основное заболевание и сопутствующую патологию.

Врачи определяют показания и противопоказания к назначению НПВС с помощью современных европейских, японских и американских диагностических аппаратов.

Профессора, врачи высшей категории внимательно анализируют все изменения, которые происходят в организме пациента во время приёма НПВС. В случае появления нежелательных эффектов отменяют препараты или заменяют более безопасными.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

НПВС обладают противовоспалительным, анальгезирующим, антиагрегантным, жаропонижающим эффектом. Врачи Юсуповской больницы индивидуально подбирают препарат в зависимости от механизма действия НПВС.

НПВС пролонгированного действия позволяют уменьшать кратность приёма препарата и побочные действия НПВС. Нестероидные противовоспалительные средства пациенты могут принимать внутрь в виде таблеток, порошков или капсул.

Вводят НПВС внутримышечно и внутривенно. Путь приёма НПВС определяет врач.

Механизм противовоспалительного действия НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства обладают противовоспалительным действием широкого спектра.

НПВС уменьшают проявления воспалительного процесса любой происхождения, угнетают процессы выхода жидкости из крови в ткани при остром воспалении и пролиферативную активность фибробластов при хроническом воспалении.

Препараты мало влияют на изменения структуры клеток, тканей и органов, сопровождающиеся нарушением их жизнедеятельности.

Подавление фазы экссудации связано с блокадой циклооксигеназы, торможением выработки простагландинов и тромбоксана А2. Это приводит к уменьшению красноты, отёка и боли.

Благодаря угнетению образования тромбоксана А2 и активности гиалуронидазы нормализуется микроциркуляция. Блокируя синтез простагландинов, НПВС уменьшают проницаемость стенки сосудов и проникновение в ткани плазменных факторов.

При этом угнетается деление фибробластов, продукция коллагена и мукополисахаридов, образование соединительной ткани и ревматических гранулём.

НПВС не тормозят деструктивные процессы в костной и хрящевой ткани. Препараты подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих» протеолитических ферментов. В связи с этим ферменты накапливаются и разрушают хрящевую и костную ткань.

Под воздействием НПВС снижается выработка протеинов, необходимых для регенерации костной и хрящевой ткани. Процесс восстановления в головках костей нарушается из-за подавления кровоснабжения в очаге воспаления.

Только пироксикам не вызывает деструкции костей и хрящей, поскольку блокирует интерлейкин-1, стимулирующий синтез «разрушающих» протеолитических ферментов. Максимально выражен противовоспалительный эффект у пиразолонов (кроме амидопирина и анальгина).

Классификация НПВС по противовоспалительной активности

К НПВС с высокой противовоспалительной активностью относят следующие препараты:

  • ацетилсалициловую кислоту (аспирин);
  • лизинмоноацетилсалицилат;
  • фенилбутазон;
  • дифлунизал;
  • индометацин.

Выраженным противовоспалительным эффектом обладают клофезон, сулиндак, этодолак, диклофенак-натрий, пироксикам. Оказывают мощное противовоспалительное действие теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.

К эффективным НПВС с выраженным противовоспалительным действием относят набуметон, ибупрофен, напроксен-натрий, кетопрофен.

Тиапрофеновая кислота, фенопрофен и целекоксиб также обладают сильным противовоспалительным эффектом.

К НПВС со слабой противовоспалительной активностью относят:

  • мефенамовую кислоту,
  • этофенамат;
  • метамизол;
  • аминофеназон;
  • пропифеназон;
  • фенацетин;
  • парацетамол;
  • кеторолак.

При подборе индивидуальной схемы терапии врачи Юсуповской больницы учитывают выраженность противовоспалительных свойств НПВС.

Анальгетики

НПВС относятся к группе неопиатных анальгетиков. Они эффективно подавляют слабую боль и болевой синдром умеренной интенсивности. По активности НПВС уступают наркотическим анальгетикам.

Они оказывают слабое анальгезирующее действие при висцеральной и острой травматической боли. При боли, развившейся вследствие воспаления, наиболее активные НПВС не менее эффективные, чем опиатные анальгетики.

При хронической упорной боли у пациентов со злокачественными новообразованиями онкологи назначают НПВС могут одновременно с опиатными анальгетиками.

Болеутоляющее действие НПВС складывается из периферического и центрального механизмов. Периферическая составляющая тесно связана с противовоспалительным действием. НПВС уменьшают экссудацию (процесс выхода воспалительной жидкости из крови в ткани) и снижают выраженность боли.

Под воздействием НПВС уменьшается воспалительный отёк, оказывающий давление на болевые рецепторы тканей. Уменьшается и воздействие на нервные окончания биологически активных веществ (простагландинов, брадикинина, гистамина, серотонина).

Угнетение продукции простагландинов уменьшает вызываемую ими повышенную чувствительность болевых рецепторов к действию других механических и химических раздражителей.

Центральный компонент анальгезирующего действия НПВС заключается в снижении уровня простагландинов структурах головного мозга, участвующих в проведении боли, угнетении поступления болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в область таламуса. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, ибупрофен, кетопрофен, диклофенак натрия, напроксен. Несколько слабее обезболивают метамизол натрия (анальгин), ацетилсалициловая кислота.

Читайте также:  Селен-актив: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Классификация НПВС по селективности

К селективным ингибиторам ЦОГ-1 относятся низкие дозы аспирина. При длительном применении эти НПВС способствуют развитию гастроэнтеропатии с образованием эрозий и язв, геморрагических осложнений, интерстициального нефрита.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – это диклофенак, ибупрофен, кеторолак, напроксен, индометацин, кетопрофен, этодолак, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, пироксикам, метамизол, а также большинство других современных НΠΒС. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают минимальным количеством побочных эффектов в сравнении со стандартными ΙΙΠΒС.

При их приёме в высоких дозах риск осложнений сохраняется. К селективным ингибиторам ЦОГ-2 относятся мелоксиками нимесулид.

Специфические ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб) по своей эффективности не уступают, а по безопасности значительно превосходят вышеуказанные НПВС. Они выпускаются в таблетках. Инъекционные формы этих НПВС отсутствуют.

Запишитесь на приём к неврологу по телефону Юсуповской больницы. Врачи клники неврологии проведут обследование, установят точный диагноз, подберут наиболее эффективный и безопасное НПВС, объяснят, как принимать препарат.

Врач-невролог, доктор медицинских наук

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Источник: https://yusupovs.com/articles/neurology/mekhanizmy-deystviya-npvs/

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Общий рейтинг статьи/Оценить статью [Всего голосов: 3 Общая оценка статьи: 5]

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин.

Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится.

Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

[toc]

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее.

В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система.

Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ). Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз.

ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении.

Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

  • ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
  • ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
  • ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

  • Классификация НПВС в зависимости от их селективности:
  • 1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам
  • 2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен
  • 3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам
  • 4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид
  • 5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб
  • 6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Рейтинг НПВС препаратов по силе противовоспалительного эффекта (в порядке убывания): Индометацин > Диклофенак > Пироксикам > Мелоксикам > Кетопрофен > Напроксен > Ибупрофен > Аспирин

Источник: https://medsimple.com.ua/nesteroidnye-protivovospalitelnye-sredstva/

Нпвп (нпвс) – что это такое? список препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира.

Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью.

Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний.

Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ).

Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

  • неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
  • селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

  • ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
  • арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
  • арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
  • гетероарилуксусной (кеторолак,  амтолметин);
  • индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
  • антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
  • эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
  • метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
  • лумиракоксиб (Прексиж)
  • парекоксиб (Династат)
  • эторикоксиб (Аркосия)
  • целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит.  Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болезни почек – допускается ограниченный прием;
  • нарушение свертываемости крови;
  • период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
  • раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль.

Например, простагландины защищают  оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

  • нарушение гемокоагуляции;
  • болезни печени, селезенки и почек;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка Примечание к применению
наружные через ЖКТ инъекционное
мазь гель таблетки свечи Укол в/м Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен) 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки 20-25 мг 2-3 раза в сутки 50-100 мг 1 раз в день 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен) Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки 2 мл 2-3 раза в сутки Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин 4-5 см мази 2-3 раза в день 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) 100-125 мг 3 раза в сутки 25-50 мг 2-3 раза в сутки 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен Полоска 5 см 3 раза в сутки 3-5 см 2-3 раза в сутки 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки 100 мг 1-2 раза в сутки 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки 10 мг 4 раза в сутки 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки 0,3-1 мл каждые 6 часов 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам) 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс) 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки 0,015 гр 1-2 раза в сутки 10-15 мг 1-2 раза в сутки При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам 2-4 см 3-4 раза в сутки 10-30 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1-2 раза в сутки 1-2 мл 1 раз в день Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс) 200 мг 2 раза в сутки Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Рекомендации по правильному применению

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

  • Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
  • Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
  • Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
  • Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
  • Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом.

Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений.

Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

(4

Источник: https://zdorovko.info/npvs/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector