Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Самая большая смертность в мире регистрируется от заболеваний сосудов и сердца. Люди, страдающие хроническими патологиями сердечно-сосудистой системы вынуждены держать состояние здоровья под контролем ежедневно.

Современные фармакологические средства, такие как  Лопирел и его аналоги, помогают избежать осложнений после тяжелых приступов болезни или свести к минимуму при правильной профилактической терапии.

Инструкцию по применению Лопирела, цены и отзывы о замене на дешевые аналоги ищите ниже в статье.

Состав и свойства

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиОсновой препарата является антиагрегант клопидогрел – вещество, которое подавляет способность тромбоцитов и эритроцитов объединяться и склеиваться с клетками, выстилающими изнутри стенки сосудов, что приводит к образованию тромбов.

Активное вещество препятствует возникновению атеросклеротических наростов в артериях головного мозга (церебральных), сердца (коронарных), верхних и нижних конечностей (периферических).

Антитромбозный эффект проявляется на 4-5 день и длится весь период применения лекарства. После его отмены, на пятый день, способность тромбоцитов к агрегации (объединению) восстанавливается. У пациентов с почечной декомпенсацией результативность лечения снижается на четверть.

Лопирел быстро вбирается органами пищеварительной системы, выводится при опорожнении мочевого пузыря и кишечника в среднем через 6-8 часов.

Дополняют клопидогрел:

  • целлюлоза, тальк;
  • мягкое слабительное – макрогол;
  • пищевой краситель Е 172;
  • кросповидон (вещество, ускоряющее процесс распада таблеток);
  • комплекс фосфолипидов (лецитин);
  • лактоза;
  • эмульгатор дибегенат глицерил, удерживающий влагу, и обладающий смягчающим действием.

Показания и противопоказания

Препарат назначается пациентам с клиническими признаками возможного инфаркта миокарда для предотвращения образования кровяных сгустков (тромбов) в коронарной артерии. В первую очередь людям с недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы (нестабильной стенокардией).

Другими показаниями являются:

  • атеросклероз;
  • острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт);
  • нарушение циркуляции крови в конечностях (окклюзия периферических артерий);
  • профилактика образования тромбоза при прогрессирующих заболеваниях сердца.

Медикамент запрещается к применению в случае:

  • печеночная декомпенсация в тяжелой форме;
  • повышенная кровоточивость сосудов(геморрагический синдром);
  • язвенные поражения толстого кишечника и желудка;
  • избыточное количество в крови белка фибриногена (гиперфибринолиз);
  • болезни легких (рак и туберкулез);
  • детский и подростковый возраст;
  • период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • аллергия и непереносимость составляющих препарата (особенно лактозы).

В случае совместного назначения Лопирела с аспирином, гепапином и другими лекарствами с тромболитическим действием, необходима коррекция дозировки и контроль показателей крови во время лечения.

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство производится в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет маркировку «I», розовый цвет, и содержит 75 мг активного клопидогрела. Режим питания не влияет на применение препарата.

Стандартная дозировка составляет однократно в день по одной таблетке. При остром коронарном синдроме стартовая доза назначается в размере 4-х таблеток с последующим уменьшением.

В комбинации с аспирином доза последнего не должна быть больше 1 таблетки (100 мг).

Продолжительность лечения от 7 дней до 12 месяцев, определяется индивидуально, согласно симптоматике.

Особенности

Все антиагреганты имеют выраженные побочные эффекты при превышении либо неверно выбранной дозировке. К таковым относятся:

Аналоги Изосорбида мононитрата.

  • нарушение целостности стенок кровеносных сосудов в носовой полости (кровотечения носовые);
  • появление синяков (гематом) без внешних повреждений тела;
  • нарушение регулярности стула (запор или понос);
  • нормативные отклонения показателей крови;
  • головокружения, временное помрачение или потеря сознания;
  • снижение давления;
  • сбой в работе печени;
  • эпидермическая аллергия;
  • одышка, бронхит, кашель;
  • гипергидроз (повышенное потоотделение).

Людям, страдающим хроническими патологиями ЖКТ, препарат назначается с осторожностью и в минимальной дозе, поскольку способен вызвать желудочное кровотечение.

Перед оперативным вмешательством любого рода, включая стоматологическое, необходимо уведомить медицинского специалиста о приеме Лопирела во избежание осложнений и излишней кровопотери.

При терапии препаратом важно соблюдать интервальный промежуток между примами таблеток. В случае несвоевременного принятия лекарства, если не прошло 12 часов, дозу принимают сразу. Если диапазон превышает 12 часов,  доза пропускается, и следующая принимается в обычное время. Превышать дозировку недопустимо.

Лекарство производится Лтд. Актавис (Мальта). Средняя стоимость колеблется от 500 до 600 рублей за упаковку.

Аналоги Лопирела

Чем заменить Лопирел? Как и практически любой другой препарат, он имеет абсолютные аналоги, а также заменители по лекарственной группе. Большое количество средств, идентичных по составу, позволяет выбрать лекарство на любой кошелек.

Заместительная терапия не представляет отличия от оригинала по основному действующему веществу (клопидогрел). Синонимы Лопирела выпускаются за рубежом и в России по различным ценам. Более дешевые лекарства имеют повышенную вероятность развития побочных эффектов.

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Непереносимость препаратов возникает со стороны ЖКТ (повышенное газообразование, нарушение функций поджелудочной железы, несварение), костно-мышечной системы (артрит), мочевыводящей системы (клубочковый нефрит или гломерулонефрит), ЦНС.

Стандартная дозировка аналогичных медикаментов идентична оригиналу и составляет 75 мг ежедневно при первоначальной ударной дозе в 300 мг. Лекарственная форма аналогов таблетированная.

Сам по себе Лопирел – это дженерик оригинального препарата Плавикс. Решение о том, можно ли заменить один препарат на другой, должен принимать врач. Дешевые аналоги Лопирела в таблетках и их стоимость представлены в таблицах.

Импортные

Название
Производитель
Цена
Плагрил Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия) 490 руб.
Эгитромб EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) около 850 руб.
Плавикс Sanofi-Winthrop Industrie (Франция) 2250 руб.
Лирта ALKALOID AD (Македония) от 300 до 400 руб.
Деплатт-75 Торрент (Индия) 600 руб.

Российские

Название
Производитель
Цена
Детромб ЗАО НПО “Антивирал около 1000 руб.
Клапитакс ЕСКО ФАРМА ООО от 210 руб.
Листаб 75 Сотекс (Россия) от 500 до 900 руб.
Клопидогрел БИОКОМ, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАНОЛЕК 400-500 руб.
Зилт ООО “КРКА-РУС от 1000 руб.

Антиагреганты, блокирующие образование тромбов, влияют на процесс кроветворения.

Прием таких препаратов без врачебного назначения может быть опасен для здоровья и жизни.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. При возникновении кровотечения – временная отмена препарата и изменение дозы.

Лопирел мне назначили после операции стентирования коронарных артерий. Доза была подобрана идеально. Никаких побочных эффектов не ощущал. В то время, как от других подобных препаратов (российских аналогов Лопирела), которые принимал раньше, наблюдалась одышка и повышенная потливость.

После второго инфаркта отцу назначили Зилт, чтобы свести к минимуму риск образования тромбоза. Курс должен был быть не меньше 6 месяцев. Препарат к дешевым не относится. Посоветовавшись с участковым терапевтом, заменили на Лопирел. Никаких тромбо-явлений после приема не обнаружено. А по цене сэкономили вдвое.

Прописанный мне Лопирел пила два месяца, после заменила с разрешения врача на Клапитакс (более дешевый). Из побочных эффектов могу отметить незначительного размера синяки на предплечьях, которые то появлялись, то исчезали. В целом, впечатление о препарате хорошее.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/lopirel.html

Лопирел

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

  • Деплатт-75
  • Зилт
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Листаб 75
  • Лирта
  • Лопирел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Плогрель
  • Эгитромб

Другие синонимы: Агрегаль, Детромб, Кардогрель, Кардутол, Клапитакс, Клопигрант, Клопилет, Таргетек, Трокен, Тромбекс, Тромборель, Флюдер.

Цена

Средняя цена онлайн*: 312 р.

Где купить:

Инструкция по применению

При проблемах с сосудами, частым образованием тромбов и повышенной густоте крови показано применение специальных разжижающих препаратов, к числу которых относится Лопирел.

Состав и фармакодинамика

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Фармакологическое действие – подавление активации рецепторов тромбоцитов, уменьшение их количества. Эффект держится на протяжении всего периода жизнедеятельности тромбоцитов (до 10 дней).

Лопирел быстро всасывается, в течение одного часа, и выводится естественным образом: с калом либо мочой.

Показания к использованию

Препарат может быть назначен в качестве профилактического средства с целью предупреждения осложнения у пациентов, перенесших инсульт или инфаркт. Его прописывают после стентирования, манипуляций на миокарде, больным с острым коронарным синдромом или патологией периферических сосудов.

Читайте также:  Дуодарт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

  • дети и подростки до 18 лет;
  • язвенный колит;
  • гиперфибринолиз;
  • острое кровотечение;
  • туберкулёз;
  • опухоль в лёгких;
  • непереносимость галактозы и аддитивных компонентов;
  • печёночная и лактазная недостаточность;
  • мальабсорбции глюкозы;
  • изъязвление ЖКТ;
  • геморрагический синдром.

Беременность и лактация

Учитывая тот факт, что адекватного исследования влияния Лопирела на плод и материнский организм не проводилось, препарат противопоказан к использованию. Разрешён к употреблению только в единичных случаях, когда риск жизни матери выше, чем для плода, только с разрешения врача.

Способ применения

Лекарственное средство принимается внутрь в дозировках, которые зависят от диагноза.

Запивать Лопирел следует большим количеством воды, приём пищи не изменяет фармакокинетических свойств препарата.

  1. При повреждении миокарда в острой фазе назначается 75 мг препарата вместе с ацетилсалициловой кислотой. Максимальная нагрузочная доза составляет 0,3 г. Минимальный курс приёма составляет 28 дней.
  2. При нестабильной стенокардии и инфаркте без Q-зубца прописывается однократное применение Лопирела в дозировке 0,3 грамма. При дальнейшем лечении доза составит 0,075 г, общий курс — 12 месяцев.
  3. При иных показаниях препарат назначается в суточной дозировке, равной одной таблетке.

Побочные действия

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

  • парестезия;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анафилаксия;
  • лейкопения;
  • диарея;
  • головные боли;
  • гепатит;
  • гранулоцитоз;
  • плоский лишай;
  • крапивница и другие высыпания;
  • спазмы бронхов;
  • рвота;
  • кожный зуд;
  • галлюцинации;
  • колит;
  • другие.

Прочее

Лопирел нужно хранить в недоступном для детей месте, где отсутствует влага и прямой солнечный свет. Температура хранения должна быть не выше 30 градусов по Цельсию. Срок годности таблеток составляет три года.

Не рекомендуется одновременно принимать с препаратами варфарин или и клопидогрель.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Источник: https://tabletochka.su/medicine/cardio-m/lopirel.html

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Данный препарат, Лопирел (Лопирель) является действенным антитромботическим средством.

Выступает антиагрегантом, получил хорошие отзывы как профилактическое средство от осложнений у больных, перенесших инфаркт миокарда, инсультом либо окклюзию периферических артерий.

Данная статья расскажет читателям более подробно о показаниях к применению и инструкции к лекарству Лопирел, поведает о ценах на него, доступных аналогах и отзывах врачей и пациентов, испробовавших его на себе.

Особенности препарата

Состав Лопирела

Действующим веществом Лопиреля является клопидогрель, как и в препарате с соответствующим названием, в 1 таблетке лекарства содержится почти 98 мг клопидогреля бисульфату, что равноценно 75 мг клопидогреля. В качестве дополнительных в состав медикамента включены безводная лактоза и микрокристаллическая целлюлоза, а также глицерил, тальк и кросповидон.

Лекарственные формы

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Средняя цена в аптеках (интернет-магазины) составляет 308 рублей, непосредственно клопидогрел можно приобрести за 393 рубля.

Фармакологическое действие

Главное действующее вещество препарата оказывает антиагрегантное действие благодаря влиянию GPIIb/IIIa на рецепторный аппарат. Вследствие этого происходит уменьшение его связывания с молекулами аденозиндифосфата. Как результат снижается активность процессов агрегации клеток тромбоцитарного типа.

Препарат противодействует активации рецепторов тромбоцитов, которая осуществляется свободными молекулами аденозиндифосфата.

  • Связывание молекулы АДФ с рецепторами происходит благодаря их избирательному угнетению главным действующим компонентом препарата.
  • А еще клопидогрель оказывает угнетающее влияние на процессы агрегации, начатые другим антагонистами. Тромбоциты до конца своего жизненного цикла (от 7 до 10 дней) более не способны к агрегационным процессам.
  • Антитромботическое действие начинается после 1-го приема лекарства, на 3 день (максимум седьмой) уровень лейкоцитов устанавливается. Агрегация притормаживается спустя 120 минут после первого приема (40%). Наивысший эффект (60%) будет достигнут через 4-7 суток.
  • Абсорбация и распределение. У препарата высокая биодоступность, отмечается низкая концентрация в плазме, с ее балками связывание составляет 94-98%
  • Метаболизм. Он происходит в печени, производное карбоксиловой кислоты – это основной метаболит. При повторном его приеме составляет около 3 мг/л. В плазме у больных с тяжелыми недугами почек концентрация производного КК ниже.
  • Выведение. Происходит через почки (на 50%) и кишечник (а 46%).

О том, от чего помогают таблетки Лопирел, расскажет следующий раздел.

Показания

Лопирел, лопирель – это действенный препарат, который доктора назначают в целях профилактики автивизации атеротромботических осложнений у людей, перенёсших:

Также медикамент такого рода прописывают после:

  • стентирования;
  • операций на миокарде или коронарных артериях через кожу.

Основные показания к приему Лопирела — это:

  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт (без зубца Q).

Далее рассмотрена инструкция по применению таблеткок Лопирел.

Инструкция по применению

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

  • Больным с инфарктом, инсультом, и недугами периферических артерий принимать по 1 таб. 1 раз в сутки. Длительность употребления составляет 25 дней для инфарктников, и неделя-полгода — для инсультников.
  • При коронарном синдроме без подъема ST и после коронарного стенирования медикаментозное лечение начинают с 300 мг препарата с последующим его приемом по 1 таблетке ежесуточно в течение 90 дней. Обычно дополнительно прописывают прием аспирина в дозе 100 мг.

Противопоказания

Противопоказан прием данного медикаментозного средства пациентам:

  • с повышенной чувствительностью к входящим в состав средства компонентам;
  • при геморрагическом синдроме,
  • при остром кровотечении, а также внутричерепном кровоизлиянии;
  • при выраженной почечной недостаточности;
  • при язвах желудка и 12-перстной кишки на стадии обострения;
  • при гиперфибринолизе;
  • при опухоли легких;
  • при колите и туберкулезе;
  • дамы в период беременности и во время браст-фидинга;
  • в возрасте менее 18 лет.

Со всей осторожностью употребляют данный медикамент при умеренной почечной, а также (либо) печеночной недостаточности, перед предстоящими операциями и при повреждениях, а также при одновременном приеме с аспирином, варфарином, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарином и некоторыми другими препаратами.

Побочные действия

Больным, которым был назначен Лопирел, стоит быть готовыми к таким неприятным последствиям приема препарата:

ЧастоИногдаРедко и очень редкоРедко и очень редко
Со ст. ЦНС спутанность сознания и галлюцинация, нарушение вкус. чувствительности. головные боли и головокружение, онемение
Со ст. пищеварительной сист.: диспепсия и диарея, абдоминальные боли тошнота и рвота, запоры, гастрит, язвы 12-перстной кишки и желудка колиты и панкреатит
Со ст. ГБС гепатит
Со ст. сист. кроветворения лейкопения, уменьшение объема тромбоцитов; тяжелая тромбоцитопения и гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз
Со ст. свертывающей сист. крови: кровотечения увеличение длительности кровотечения тромботическая тромбоцитопеническая пурпура
Со ст. кожи: высыпания и зуд буллезная или эритематозная сыпь, плоский лишай.
Аллергии крапивница или анафилактоидные реакции.
Со ст. ССС артериальная гипотензия и васкулиты
Со ст. дыхательной системы бронхоспазм
Со ст. артралгия, артрит
Со ст. мочевыделительной системы гломерулонефрит
Прочие лихорадка

Особые указания

  • При операции, если не требуется антиагрегантное действие, лекарство перестают принимать за неделю до хирургических вмешательств, чтобы не спровоцировать сильное кровотечение.
  • Во время прохождения лечения необходимо строго следить за показателями системы гемостаза и функциональной активностью печенки (есть риск развития геморрагического диатеза).
  • Не назначают препарат тем, кто перенес ишемический инсульт менее недели назад.
  • Важно знать и про совместимость с иными лекарствами, а именно:
    • с варфарином — повышается интенсивность кровотечений;
    • с ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, АСК, НПВП, гепарином — могут открыться кровотечения;
    • с клопидогрелом также повышается риск развития кровотечений различной локализации.

Отзывы

Большой объем отзывов людей о приеме препарата говорят о его действенности. Негативные отзывы, в основном, возникают из-за побочного действия препарата (вроде диареи), тем не менее отмечают пациенты и то, что таких «неприятных» моментов гораздо меньше, чем при приеме средств-аналогов. К отрицательным качествам препарата можно отнести его стоимость.

Читайте также:  Малавит: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Аналоги

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиО том, что лучше, Клопидогрел или Лопирел, сказать сложно, применяют в равной степени и первый, и второй медикамент. К российским и зарубежным аналогам Лопиреля также можно отнести лекарственные препараты, перечисленные далее:

  • Атрогрел,
  • Зилт,
  • Клопикор,
  • Плавигрель,
  • Тессирон,
  • Гридокляйн и некоторые другие.

Источник: http://gidmed.com/kardiologiya/lekarstva-kard/lopirel.html

Аналоги лекарства Лопирел

Клопидогрел

  • Агрегаль
  • Детромб
  • Зилт
  • Клопидогрел
  • Клопилет
  • Листаб 75
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Трокен
  • Эгитромб

Распечатать список аналогов Клопидогрел (Clopidogrel) Антиагрегантное средство Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.

  • Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.
  • Со стороны ССС: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
  • Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

  1. Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
  2. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
  3. Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
  4. Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции.
  5. Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
  6. Прочие: очень редко – лихорадка.

Применение и дозировка

  • Внутрь, независимо от приема пищи.
  • Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 75 мг 1 раз в сутки.
  • У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.

  1. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
  2. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
  3. Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
  4. ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения.

Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Взаимодействие

  • Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
  • Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
  • Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
  • Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

Лопирел: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Отзывов о лекарстве Лопирел: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Лопирел, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=11222

Лопирел

Всасывание

Читайте также:  Эссливер: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) неизмененного клопидогрела составляют около 2,2-2,5 нг/мл и достигаются примерно через 45 минут после приема. По данным выведения метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет не менее 50%.

Распределение

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови на 98% и 94% соответственно. In vitro данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85%) от циркулирующих в системном кровотоке метаболитов, а второй путь — через систему цитохрома Р450.

Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксоклопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксоклопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела-тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6.

Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя, таким образом, их агрегацию. При однократном приеме клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг C maxактивного метаболита в 2 раза превышает Cmax при приеме клопидогрел в поддерживающей дозе 75 мг в течение 4 дней.

Cmax активного метаболита достигается через 30-60 мин после приема клопидогрела.

Выведение

В течение 120 часов после приема внутрь человеком 14С-меченого клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется через почки и приблизительно 46% радиоактивности — через кишечник.

После однократного приема внутрь дозы 75 мг период полувыведения (T1/2 ) клопидогрела составляет около 6 часов.

После однократного приема и приема повторных доз Т основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

Фармакогенетика

С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит — 2-оксоклопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов exvivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной расы (99%).

Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты, являющиеся слабыми метаболизаторами, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.

Опубликованные частоты встречаемости фенотипов слабых метаболизаторов CYP2C19 составляют улиц европеоидной расы 2%, улиц негроидной расы 4% и у китайцев 14%.

В перекрестном исследовании, проведенном на 40 добровольцах, по 10 человек в каждой группе с четырмя подтипами изофермента CYP2C19 (ультрабыстрые метаболизаторы, интенсивные метаболизаторы, промежуточные метаболизаторы, слабые метаболизаторы) оценивалась фармакокинетика и антиагрегантное действие при приеме клопидогрела в дозе 300 мг с последующим его приемом по 75 мг/сут и при приеме клопидогрела в дозе 600 мг с последующим его приемом по 150 мг/сут в течение 5 дней (достижение равновесного состояния). Каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у ультрабыстрых, интенсивных и промежуточных метаболизаторов выявлено не было. У слабых метаболизаторов экспозиция активного метаболита снижалась на 63-71% по сравнению с интенсивными метаболизаторами. При использовании схемы лечения 300 мг/75 мг у слабых метаболизаторов антитромбоцитарное действие снижалось со средними значениями ИАТ, составляющими 24% (через 24 ч) и 37% (на 5 день лечения) по сравнению с ИАТ, составляющими 39% (через 24 ч) и 58% (на 5 день лечения) у интенсивных метаболизаторов и 37% (через 24 ч) и 60% (на 5 день лечения) у промежуточных метаболизаторов. Если слабые метаболизаторы получали схему лечения 600 мг/150 мг, экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме того, ИАТ составляло 32% (через 24 ч) и 61 % (на 5 день лечения), что было больше такового у слабых метаболизаторов, получавших схему лечения 300 мг/75 мг и было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью СУР2С19-метаболизма, получавших схему лечения 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пока не установлен. В соответствии с результатами данного исследования, метаанализ шести исследований, в который вошли данные 335 добровольцев, получавших клопидогрел и находившихся в состоянии достижения равновесной концентрации, показал, что у промежуточных метаболизаторов экспозиция активного метаболита снижалась на 28%, а у слабых метаболизаторов — на 72%, хотя ИАТ было снижено по сравнению с интенсивными метаболизаторами с различиями в ИАТ, составляющими 5,9% и 21/4%, соответственно.

Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях.

Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов.

Результаты генотипирования имеются в следующих клинических исследованиях: CURE (n=2721), CHARISMA (n=2428), CLARITY-T1MI28 (n=227),TRITON-T1MI38 (п=1477) и ACTIVE-A (п=601), а также в нескольких опубликованных когортных исследованиях.

  • В исследовании TRITON-TIMI38 и 3 когортных исследованиях (Collet, Sibbing, Giusti) пациенты комбинированной группы с промежуточным или слабым метаболизмом имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений (смерть, инфаркт миокарда и инсульт) или тромбоза стента по сравнению с таковыми у интенсивных метаболизаторов.
  • В исследовании CHARISMA и одном когортном исследовании (Simon), увеличение частоты сердечно-сосудистых осложнений наблюдалось только у слабых метаболизаторов (при их сравнении с интенсивными метаболизаторами).
  • В исследовании CURE, CLARITY, ACTIVE-A и одном из когортных исследований (Trenk) не наблюдалось увеличения частоты сердечно-сосудистых осложнений в зависимости от интенсивности CYP2C19-метаболизма.
  • Проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с добровольцами молодого возраста не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетика клопидогрела у детей не изучена.

У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина (КК 5-15 мл/мин) после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. Клопидогрел хорошо переносился у всех пациентов.

У пациентов с тяжелым поражением печени после ежедневного приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C9, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных расовых групп.

Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента СУР2С19 для развития ишемических осложнений.

Источник: https://www.asna.ru/product/lopirel/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector