Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Прадакса представляет собой антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде. Медикамент является прямым антикоагулянтом и игибитором тромбина.

Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета.

Для приобретения лекарственного средства в аптеке требуется предъявить рецепт лечащего врача. Препарат нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Срок годности медикамента равен 3 годам. После вскрытия флакона с таблетками, их нужно израсходовать на протяжении 4 месяцев.

Стоимость лекарственного препарата в аптеках в зависимости от объема упаковки и региона реализации может варьировать от 1000 до 2700 рублей за упаковку.

Состав и фармакологическое действие Прадаксы

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

В состав одной капсулы лекарственного препарата входят в качестве активных компонентов мезилат этексилата дабигатрана. Дополнительно в препарате содержатся вспомогательные соединения.

Дополнительными компонентами являются:

  • акации камедь;
  • винная кислота, крупнозернистая;
  • винная кислота, порошок;
  • винная кислота, кристаллическая;
  • гипромеллоза;
  • диметикон;
  • тальк;
  • гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).

Компонентами оболочки капсулы являются каррагинан, калия хлорид, титана диоксид, сансет желтый, гипромеллоза и индигокармин.

Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью.

После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран.

Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

Пиковые концентрации в плазме в послеоперационном периоде достигаются через 6 часов после применения препарата. Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы уровень связывания достигает 34-35%.

Практически сразу после приема препарата происходит реакциям гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран.

Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема.

Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% — через ЖКТ.

  • Не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций
  • Удобная лекарственная форма
  • Наличие возможности применения препарата в качестве профилактического средства
  • Небольшое количество противопоказаний
  • Реализация средства по рецепту врача
  • Высокая стоимость препарата
  • Наличие вероятности развития побочных эффектов
  • Необходимость строго контроля состояния организма при проведении терапии

Инструкция по применению препарата

Прадаксу следует использовать для проведения медикаментозной терапии только в соответствии с рекомендациями лечащего врача и инструкции по применению лекарственного средства.

Показания к применению

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Лекарственное средство используется для профилактики возникновения и прогрессирования венозных и системных тромбоэмболий, а также инсульта.

Показанием к назначению лекарства может являться фибрилляция предсердия. В данной ситуации лекарственное средство используется для снижения процента смертности после фибрилляции.

Препарат применяется при лечении острого тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для профилактики смертельных исходов, провоцируемых этими патологиями. Лекарство хорошо себя зарекомендовало в качестве профилактического средства против рецидивирующего тромбоза глубоких вен и смертельных исходов, вызываемых этой патологией.

Способ использования

В соответствии с инструкцией по применению Прадаксу в виде капсул следует принимать 1-2 раза в день, независимо от времени приема пищи. Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости при приеме.

Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием в дозировке 220 мг препарата раз в сутки — 2 капсулы Прадаксы по 110 мг. Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг — 2 капсулы по 75 мг.

После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента больному следует начать через 1-4 часа после операции. Сразу после операции рекомендуется принимать капсулу препарата в день 110 мг, а затем увеличить дозу до 2 капсул ежесуточно. Курс приема составляет 10 или 28-35 дней после эндопротезирования тазобедренного сустава.

Пациентам с фибрилляцией предсердий прописывается прием Прадаксы дважды в день в суточной дозе 300 мг.

Противопоказания препарата

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При назначении лекарственного средства следует учитывать возможное наличие противопоказаний у больного.

Такими противопоказаниями являются:

  1. Наличие лекарственной аллергии на активный компонент, медицинского средства или на дополнительные соединения, входящие в состав препарата.
  2. Нарушения в функционировании печени.
  3. Наличие тяжелой почечной недостаточности.
  4. Наличие искусственного клапана в сердце.

Запрещено сочетать Прадаксу с другими антикоагулянтами, Кетоконазолом, циклоспоринами и Интраконазолом.

Также не рекомендуется использовать препарат при наличии у пациента язвы желудка, злокачественных формирований, повреждений головного или спинного мозга, аневризмы сосудов и некоторых других патологий так как появляется высокая вероятность возникновения кровотечений. Запрещено назначение препарата у больных с подтвержденным наличием варикозного расширения вен пищевода.

В соответствии с инструкцией по применению не следует назначать препарат пациентам моложе 18 лет.

Побочные эффекты

При проведении терапевтического курса с применением Прадаксы у больного возможно развитие некоторых побочных эффектов и нежелательных реакций.

Распространенными побочными реакциями являются:

  • тромбоцитопения и анемия;
  • внутричерепное кровотечение;
  • формирование гематом и появление кровотечений из носовой полости, желудочных и кишечных;
  • бронхоспазм, реакции, обусловленные гиперчувствительностью, проявляющиеся в виде крапивницы, сыпи и чувства зуда;
  • понос болевые ощущения в области живота, несварение, приступы тошноты, дисфагия, нарушения в функционировании печени;
  • гемартроз и гематурия.

У больного возможно появление кровотечений, а также ухудшение заживления ран, могут формироваться гематомы и появляться выделение из ран.

При возникновении передозировки существенно увеличивается риск появления кровотечений. При возникновении передозировки следует провести тест на коагуляцию. Положительный эффект при передозировке дает проведение процедуры гемодиализа. При возникновении кровотечения следует установить его место и принять меры по его ликвидации.

Эффективным методом борьбы с передозировкой является переливание крови.

В случае развития тромбоцитопении или при применении антиагрегантов длительного действия может быть рассмотрен вопрос об использовании тромбоцитарной массы.

Для ситуаций, когда требуется быстрое устранение активности, существует специфический антидот дабигатрана — идаруцизумаб, являющийся антагонистом по отношению к фармакодинамическому действию препарата Прадакса.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Совместное применение препарата Прадакса с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений.

В исследованиях не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. У здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и Аторвастатином и Диклофенаком.

Одновременное использование ингибиторов Р-гликопротеина — Амиодарона, Верапамила, Хинидина, Кетоконазола для системного применения или Кларитромицина приводит к увеличению концентрации дабигатрана в плазме крови.

Особую осторожность нужно проявлять при сочетании медикаментозного средства с Дронедароном, зверобоем продырявленным, Карбамазепином и Пантопразолом.

Совместное использование Прадаксы с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать значительное увеличение риска развития кровотечения. Использование медикамента в комплексе с нестероидными противовоспалительными средствами провоцирует увеличение вероятности развития кровотечений, поэтому требуется тщательное и регулярное контролирование появление их признаков.

Комбинация с Дронедароном, Кетоконазолом (для системного применения), Итраконазолом, Такролимусом и Циклоспорином противопоказана.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени и заболеваниях печени, которые могут повлиять на выживаемость.

Медпрепарат не рекомендуется использовать в период беременности и кормления грудью. С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Медикамент не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, которые потенциально могут быть опасными для жизни человека и требуют высокой скорости психомоторных реакций.

У Прадаксы отсутствует совместимость с алкоголем, поэтому в период приема лекарственного средства специалисты рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков.

Отзывы о Прадаксе

Большинство отзывов, встречающихся о Прадаксе являются положительными. Особенно хорошо о препарате отзываются врачи.

Чаще всего лекарственное средство сравнивают с Варфарином и отмечают большое количество преимуществ у Прадаксы перед другими антикоагулянтами.

Отзыв пациента Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Преимуществом лекарственного средства является возможность использования его для профилактики, что позволяет врачам выписывать препарат для приема больным на протяжении длительного периода времени.

Недостатком медицинского препарата большинство пациентов считают его завышенную стоимость, особенно с учетом использования средства в качестве профилактического на протяжении длительного времени. Также существенным недостатком медикамента пациенты считают появление некоторых побочных эффектов.

В качестве побочных эффектов пользователи отмечают периодическое развитие приступов тошноты, повышение кровоточивости и усиление головокружения. При этом пациенты отмечают, что залогом эффективности применения лекарственного средства является строгое соблюдение схемы лечения и контроль состояния организма.

Аналоги препарата

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Аналогов Прадаксы существует небольшое количество. При возникновении необходимости замены лекарственного средства можно использовать в процессе проведения терапевтических мероприятий заменители Прадаксы со схожим механизмом действия на организм больного.

Такими медикаментами являются:

  1. Варфарин содержит в своем составе в качестве действующего активного компонента варфарин натрия. Лекарственное средство производится в виде таблеток, которые имеют округлую форму и голубую окраску. Варфарин в организме человека блокирует в печени процесс синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови, он уменьшает их концентрацию в плазме, вследствие чего происходит замедление процесса свертывания крови. Лекарственное средство имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Приобрести медикамент можно только при наличии рецептурного листка лечащего врача, оформленного на латинском языке. Хранить медикамент следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок хранения лекарственного средства составляет 5 лет. Варфин можно купить в аптеке и его стоимость значительно дешевле по сравнению с Прадаксой. Лекарственный препарат стоит от 115 рублей за упаковку, которая содержит 50 таблеток и 180 рублей за упаковку со 100 таблетками.
  2. Фенилин действующим компонентом является фениндион. Лекарственный препарат обладает антикоагулянтный действием. Медикамент производится в виде таблеток. Применение этого препарата оказывает влияние на свёртываемость крови, он является антикоагулянтом непрямого действия. Медицинский препарат имеет относительно небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. В аптеках реализация средства осуществляется только по рецепту лечащего врача. Хранить медикамент требуется в затемненном и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок хранения препарата составляет не более 3 лет. Лекарственное средство можно приобрести в аптеках по цене 120 рублей за упаковку, содержащую 20 таблеток
  3. Ксарелто является антикоагулянтом прямого действия, препаратом, обеспечивающим ингибирование фактора Ха. Активным действующим компонентом лекарственного средства является ривароксабан микронизированный. Медикамент производится в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой. Медикамент обладает небольшим перечнем противопоказаний к применению, а также небольшим списком побочных эффектов, развитие которых возможно у больного при проведении терапии при помощи Ксарелто. Лекарственный препарат реализуется в аптечной сети только после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Хранить таблетки необходимо в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C. При соблюдении требований хранения препарат является пригодным для использования на протяжении 3 лет. Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость  14 таблеток по 20 мг составляет 1564 рубля, а препарат по 15 мг стоит в диапазоне от 2857 до 3020 рублей за 28 таблеток.
Читайте также:  Варфарин: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Дополнительно в случае необходимости врач может использовать в качестве заменителя такие средства, как Клексан и Маркумар. Выбор оптимального лекарства для пациента должен осуществлять лечащий врач с учетом всех особенностей физиологии больного.

Источник: https://blotos.ru/pradaksa

Апиксабан: таблетки 2,5 мг и 5 мг — обновлено 03.19

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Апиксабан. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

Апиксабан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Антикоагулянтом прямого действия, селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa) является Апиксабан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2.5 мг и 5 мг не оказывают непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Апиксабан выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой 2.5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Механизм действия Апиксабана заключается в ингибировании активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III.

Медикамент ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.

Показания к применению

От чего помогает Апиксабан? Таблетки показаны к применению:

  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК 2 и выше по классификации NYHA)).

Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Инструкция по применению

Таблетки Апиксабан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • период после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава: по 2,5 мг 2 раза в сутки (прием первой дозы рекомендуется через 12–24 часа после хирургического вмешательства). Длительность терапии составляет 10–14 дней после протезирования коленного сустава, 32–38 дней – после протезирования тазобедренного сустава;
  • фибрилляция предсердий: Апиксабан 5 мг 2 раза в сутки. Снижение суточной дозы в 2 раза (по 2,5 мг дважды в сутки) требуется пациентам, у которых сочетается как минимум два из следующих факторов: масса тела ≤ 60 кг, возраст ≥ 80 лет, концентрация креатинина в плазме ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л);
  • лечение тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен: первые 7 дней – по 10 мг 2 раза в сутки, далее – по 5 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет не менее 3 месяцев, зависит от проявлений заболевания, соотношения ожидаемой пользы и возможного риска развития клинически значимого кровотечения, наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (травма, недавнее хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация и др.);
  • профилактика рецидивов ТЭЛА и ТГВ: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Профилактическая терапия назначается не менее чем через 6 месяцев лечения данных заболеваний. В случае пропуска очередной дозы принять таблетку необходимо как можно скорее после того, как пациент об этом вспомнит. В дальнейшем следует придерживаться исходной схемы терапии с приемом препарата дважды в сутки. При временном перерыве в лечении возрастает риск развития тромбоза.

Пациентам следует учитывать важность проведения беспрерывной антикоагулянтной терапии.

Перевод пациента на Апиксабан с парентеральных антикоагулянтов и наоборот можно осуществлять в момент следующего запланированного приема отменяемого средства, не применяя очередную дозу препарата, который заменяется. Переводить пациента на Апиксабан с варфарина или других антагонистов витамина K можно, если значение МНО ниже 2.

При переводе пациента на варфарин или другие антагонисты витамина K прием Эликвиса необходимо продолжить до тех пор, пока значение МНО не достигнет ≥ 2. Этот показатель необходимо контролировать перед каждым приемом апиксабана: как только он будет равняться или превышать 2, Апиксабан отменяют.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Кровотечение, нарушение функций печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту).
  • Пациенты, находящиеся на диализе.

С осторожностью:

При риске кровотечения прием препарата проводится под строгим контролем коагулограммы — два раза в сутки. При развитии кровотечения прием апибаксана отменяется. При необходимости производится трансфузия свежемороженой плазмы крови.

Побочные явления

  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (в т.ч. соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечное кровоизлияние.
  • Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ), повышение активности ГГТП, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
  • Со стороны ССС: часто — кровотечение (в т.ч. гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто — артериальная гипотензия (в т.ч. гипотензия во время процедуры).
  • Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; редко — кровохарканье.
  • Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву).
  • Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (в т.ч. послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто — тромбоцитопения (в т.ч. снижение количества тромбоцитов).
  • Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Читайте еще:  Нолодатак: таблетки 100 мг

Почитайте также эту статью:  Для чего назначают Винпоцетин: инструкция, цена и отзывы

Детям, при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется прием препарата во время беременности. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. При приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Согласно инструкции, Апиксабан не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Апиксабан не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

Читайте также:  Адеметионин: инструкция по применению, отзывы и цена на таблетки и уколы

У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Апиксабан, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Апиксабан следует отменить.

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Апиксабан.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Апиксабан:

При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

Читайте еще:  Арифон ретард или Индапамид – что лучше? Волнующие факты!

При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.

Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.

Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств.

Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению препарата указано на его взаимодействие с лекарственными средствами из других групп. Их сочетание может приводить к негативным эффектам:

  • Сочетание Апиксабана с Эноксапарином ведет к аддитивному эффекту на активность факторов свертывания крови.
  • Препарат не взаимодействует с Атенололом, Фамотидином, Дигоксином, Напроксеном.
  • Запрещены сочетания медикамента с нефракционированным гепарином или его производными, тромболитиками, антагонистами рецепторов к гликопротеинам, Декстраном, антагонистами витамина К, Дипиридамолом, Сульфинпиразоном, пероральными антикоагулянтами.
  • Комбинация апиксабана с антиагрегантами, индукторами изоферментов печени приводит к кровотечениям.
  • Апиксабан не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой, Клопидогрелом, кроме случаев с острым коронарным синдромом.
  • Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного понижают концентрацию апиксабана в крови.
  • Кетоконазол, Итраконазол увеличивают максимальную концентрацию апиксабана в крови.
  • Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил увеличивают концентрацию Апиксабана и повышают значения свертывающей системы крови.

Аналоги лекарства Апиксабан

К группе антикоагулянты относят аналоги:

  1. Гепариновая мазь.
  2. Клексан.
  3. Сепротин.
  4. Синкумар.
  5. Варфарекс.
  6. Тромбофоб.
  7. Пиявит.
  8. Прадакса.
  9. Гепатромбин.
  10. Натрия цитрат.
  11. Пелентан.
  12. Лавенум.
  13. Кальципарин.
  14. Фенилин.
  15. Эноксапарин натрия.
  16. Эниксум.
  17. Тропарин.
  18. Троксевазин Нео.
  19. Эссавен.
  20. Гепарин.
  21. Гепальпан.
  22. Лиотон 1000.
  23. Гепарина раствор для инъекций.
  24. Долобене.
  25. Антитромбин 3 человеческий.
  26. Фраксипарин.
  27. Арикстра.
  28. Зигрис.
  29. Венолайф.
  30. Скинлайт.
  31. Тромбогель 1000.
  32. Кливарин.
  33. Нигепан.
  34. Гемапаксан.
  35. Гепароид Зентива.
  36. Флюксум.
  37. Виатромб.
  38. Гепароид Лечива.
  39. Ангиокс.
  40. Фрагмин.
  41. Ангиофлюкс.
  42. Эмеран.
  43. Еллон гель.
  44. Ксарелто.
  45. Мареван.
  46. Венабос.
  47. Цибор.
  48. Тромблесс.
  49. Варфарин.
  50. Надропарин кальция.
  51. Фраксипарин Форте.
  52. Аценокумарол.
  53. Тромблесс Плюс.
  54. Анфибра.

Условия отпуска и цена

Апиксабан реализуют под торговой маркой Эливикс (таблетки 5 мг, 20 шт.) в Москве составляет 840 рублей. Препарат отпускается по рецепту.

Апиксабан инструкция по применению предлагает хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Источник: https://wamy.ru/tabletki/apiksaban-tabletki-2-5-mg-i-5-mg.html

Эликвис

Нажмите сюда, чтобы узнать условия покупки этого товара по минимально доступной цене

  • Цена на Эликвис в Москве от 796 руб.
  • Купить Эликвис в Asna.ru
  • Инструкция по применению для Эликвис.

Цены на Эликвис в аптеках Москвы

Форма выпуска: Эликвис 2,5мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 737.80 руб.
Авиценна Фарма Совхозная ул, д.20 Круглосуточно 789.00 руб.
Тендор Преображенский Вал ул, д.17 стр.2 Пн-Пн: 09:00-19:00Вт-Сб: 09:00-20:00Вс-Вс: 09:00-19:00 737.00 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 818.00 руб.
Авиценна Фарма Халтуринская ул, д.18 Круглосуточно 819.00 руб.
Авиценна Фарма Измайловское ш, д.13 Круглосуточно 829.00 руб.
Авиценна Фарма Новоостаповская ул, д.4 кор.1 Круглосуточно 829.00 руб.
Авиценна Фарма Первомайская Нижн. ул, д.77 Круглосуточно 829.00 руб.
Авиценна Фарма Мусы Джалиля ул, д.20 Круглосуточно 829.00 руб.
Авиценна Фарма Первомайская Нижн. ул, д.46 Круглосуточно 829.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эликвис 2,5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 2277.10 руб.
Авиценна Фарма Совхозная ул, д.20 Круглосуточно 2387.00 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 2205.00 руб.
АСНА Митинская ул, д.36 Пн-Вс: 08:00-22:00 1970.00 руб.
АСНА Сеславинская ул, д.16 кор.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 2210.00 руб.
Авиценна Фарма Юбилейный пр-кт, д.2-Б Круглосуточно 2359.00 руб.
АВИЦЕННА ФАРМА №10 Вокзальная ул, д.27 Круглосуточно 2359.00 руб.
МИЦАР Борисовские Пруды ул, д.14 кор.4 Пн-Вс: 09:00-21:00 2147.00 руб.
МИЦАР Дорожная ул, д.24 кор.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 2090.00 руб.
Авиценна Фарма Енисейская ул, д.5 Круглосуточно 2399.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эликвис 5мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 733.30 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 712.00 руб.
МИЦАР Борисовские Пруды ул, д.14 кор.4 Пн-Вс: 09:00-21:00 766.00 руб.
Авиценна Фарма Енисейская ул, д.5 Круглосуточно 839.00 руб.
МИЦАР Россошанский проезд, д.5 кор.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 701.00 руб.
МИЦАР Каширское ш, д.57 кор.2 Пн-Вс: 09:00-21:00 728.00 руб.
Авиценна Фарма Краснобогатырская ул, д.79 Круглосуточно 829.00 руб.
МИЦАР Загорьевская ул, д.1 кор.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 736.00 руб.
МИЦАР Старый Гай ул, д.8 Пн-Пт: 08:00-21:00Сб-Вс: 09:00-21:00 746.00 руб.
Авиценна Фарма Башиловская ул, д.19 Круглосуточно 839.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Эликвис 5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Авиценна Фарма Совхозная ул, д.20 Круглосуточно 2439.00 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 2218.00 руб.
Авиценна Фарма Халтуринская ул, д.18 Круглосуточно 2429.00 руб.
Авиценна Фарма Мусы Джалиля ул, д.20 Круглосуточно 2399.00 руб.
Авиценна Фарма Юбилейный пр-кт, д.2-Б Круглосуточно 2399.00 руб.
АВИЦЕННА ФАРМА №10 Вокзальная ул, д.27 Круглосуточно 2369.00 руб.
Авиценна Фарма Енисейская ул, д.5 Круглосуточно 2439.00 руб.
Авиценна Фарма Жебрунова ул, д.4 Круглосуточно 2429.00 руб.
МИЦАР Мичуринский пр-кт Олимпийская деревня, д.4 кор.3 Пн-Вс: 09:00-21:00 2191.00 руб.
КИТ ФАРМА Пролетарская ул, д.2 кор.2 Пн-Вс: 09:00-22:00 2261.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Источник: https://www.asna.ru/product/elikvis/

Эликвис таблетки 5 мг, 60 шт

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина. Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и P-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax — в 1,6 раза.

Коррекция дозы апиксабана при его комбинации с кетоконазолом не требуется, однако апиксабан должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина.

Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (например дилтиазем, напроксен, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени.

Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений Cmax — в 1,3 раза.

Напроксен (ингибитор P-гликопротеина) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1,5 и 1,6 раза соответственно. При этом отмечалось повышение значений показателей свертывающей системы крови (ПВ, МНО и АЧТВ).

Однако при этом не наблюдалось влияния напроксена на индуцированную арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов, а также клинически значимого удлинения времени кровотечения.

Коррекция дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или P-гликопротеина не требуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина.Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54 и 42% соответственно.

По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (в частности фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови.

Читайте также:  Смекта: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, от чего помогает при поносе

Коррекция дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью.

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВС. После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных ЛС на активность FXa.

Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (ПВ, МНО и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии.

Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например дезирудин), тромболитические ЛС, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие пероральные антикоагулянты. Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержки проходимости центрального венозного или артериального катетера.

У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава совместное назначение апиксабана с другими антиагрегантами или антитромботическими препаратами не рекомендуется.

Комбинирование с другими лекарственными средствами. Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином.

Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmaxапиксабана на 15 и 18% соответственно по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияние на значения AUC или Cmax апиксабана.

Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) >45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 >20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияние на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность P-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Источник: https://simferopol.apteki.me/goods/elikvis-tabletki-5-mg-60-sht

Апиксабан :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена

47MEDPORTAL.RU 

Главная » Статьи » Справочник лекарств » Действующие вещества » Апиксабан :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена

Код CAS

503612-47-3

Характеристика вещества Апиксабан

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора свертывания крови Xa (FXa). Предназначен для перорального применения.

Фармакология

Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличие антитромбина III.

Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственное прямое влияние на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

Фармакодинамика

Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет ПВ, MHO и АЧТВ. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны.

Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием Rotachrom Heparin.

Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достиженииCmax апиксабана в плазме крови.

Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии при его применении в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки составляет 1,3 МЕ/мл (5/95 процентили — 0,67 МЕ/мл–2,4 МЕ/мл) и 0,84 МЕ/мл (5/95 процентили — 0,37МЕ/мл–1,8 МЕ/мл) соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1,6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3–4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Cmax.

Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.

Показатели метаболизма характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют ~20% и ~30% соответственно).

Распределение. Связывание с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, бóльшая часть — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана — приблизительно 3,3 л/ч, Т1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана.

Апиксабан метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2.

Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы.

Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям Cl креатинина.

У лиц с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (Cl креатинина — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (Cl креатинина — от 15 мл/мин до 29 мл/мин) значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16, 29 и 44% соответственно по сравнению с таковыми у лиц, имевших нормальные значения Cl креатинина.

При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.

Исследования апиксабана у пациентов с Cl креатинина 45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 >20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей Сmах в плазме крови при его клиническом применении.

Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияние на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами.

Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возрастает риск кровотечений.

В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение от 3 до 7 дней (25 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней), что в 10 раз выше МРДЧ; клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

Лечение: в случае передозировки можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля. Антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (2,5 мг) 2 раза в сутки независимо от приема пищи (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).

У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением Cl креатинина до 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Данные по применению препарата у пациентов, имеющих Cl креатинина

Источник: http://47medportal.ru/apiksaban-instruktsiya-otzyivyi-analogi-tsena.htm

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector