Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Образование тромбов часто становится причиной появления множества серьезных проблем со здоровьем. Это может быть инфаркт, инсульт, эмболия и т. д. Для профилактики тромбоза врачи назначают пациентам обычно специальные препараты, действие которых направлено на уменьшение свертываемости крови. Одним из таких лекарств является «Зилт».

Это средство не допускает образования тромбов в сердечной полости и сосудистом русле. Действует оно очень просто. У больных, принимающих «Зилт», инструкция по применению которого будет рассмотрена нами в статье, попросту не происходит скопления в сосудах слишком уж большого количества эритроцитов и их свертывания.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Поставляется в аптеки это лекарство исключительно в виде таблеток, покрытых розовой оболочкой и упакованных в блистеры по 7 шт. Каждая такая пилюля имеет белый цвет и шероховатую поверхность. Блистеры, в свою очередь, упаковываются в картонные коробки по 2, 4 или 12 шт.

Вместе с таблетками в коробку, конечно же, вкладывается и инструкция по применению «Зилт». В состав этого лекарства в качестве основного активного вещества входит клопидогрела сульфат. В каждой таблетке этого компонента содержится 97,875 мг. Часто активным веществом препарата «Зилт» является также просто клопидогрел. Его в состав таблетки входит 75 мг.

Помимо этого, компонентами лекарства являются:

  • лактоза и целлюлоза;
  • крахмал;
  • касторовое масло;
  • макрогол 6000.

Производитель и цена

В России выпуском лекарства «Зилт» занимается фармацевтическая компания KRKA. Также на отечественном рынке иногда можно встретить и импортный препарат, поставляемый из Словении.

Стоит «Зилт», к сожалению, довольно-таки дорого. Зависит цена на этот препарат, в первую очередь, от количества упакованных в коробку блистеров. К примеру, 14 таблеток этого средства стоят порядка 500-600 р, в зависимости от поставщика. За 12 блистеров придется заплатить уже более 2000 р. В любом случае, отпускается это средство в аптеках только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

В месте повреждения сосудов в организме человека всегда начинают скапливаться тромбоциты. При этом они склеиваются друг с другом и прилипают к тканям. Заканчивается этот процесс образованием тромба.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Препарат «Зилт», инструкция по применению которого довольно-таки проста, действовать благотворно на больного начинает очень быстро — примерно через 30 мин после приема. При попадании его в организм человека происходит торможение агрегации тромбоцитов. При регулярном же приеме этого средства примерно через 4-7 дней наступает максимальный терапевтический эффект.

Пиковая концентрация этого лекарства в организме наступает спустя несколько часов после приема. При этом содержание его в крови даже в данный период обычно бывает достаточно низким.

Выводится препарат из организма как почками, так и кишечником. Период полувыведения после однократного приема средства составляет примерно 6-8 часов.

Показания к применению

Чаще всего этот препарат назначается пациентам врачами для профилактики развития атеротромботических осложнений у больных с такими патологиями, как:

  • инфаркт миокарда;
  • окклюзионная болезнь артерий;
  • ишемический инсульт;
  • острый коронарный синдром.

Также это средство используется для профилактики образования тромбов при мерцательной аритмии в том случае, если пациенту противопоказаны по каким-либо причинам непрямые антикоагулянты.

Препарат «Зилт»: инструкция по применению

Выпускается это лекарство, как уже упоминалось, только в виде таблеток. Соответственно, и принимают его исключительно перорально. Пить таблетки 75 мг «Зилт» инструкция по применению допускает как до еды, так и после или во время нее. Способы приема этого препарата зависят от конкретного заболевания.

Пациентом с инфарктом миокарда обычно назначают в сутки по одной таблетке 75 мг. Такие же дозировки предусмотрены для пациентов с ишемическими нарушениями мозгового кровообращения и окклюзией артерий.

При этом больным с инфарктом миокарда это лекарство может назначаться в период с 1 по 35 день развития заболевания. Пациентам с ишемическим инсультом «Зилт» выписывается обычно с 7-х суток до полугода.

При коронарном синдроме с подъемом сегмента ST это лекарство также назначается в количестве 75 мг в сутки. Но в данном случае пациент предварительно принимает однократную нагрузочную дозу в комплексе с аспирином и тромболитиками.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При коронарном синдроме без подъема ST используется немного другая схема терапии. В данном случае препарат принимают обычно следующим образом:

  • однократно пьют нагрузочную дозу в 300 мг;
  • принимают препарат ежедневно по 1 таблетке в сутки.

При этом в сочетании лекарства с аспирином в количестве 75-325 мг суточная доза «Зилта» должна составлять 100 мг. При такой схеме приема максимальный эффект у пациентов наблюдается обычно через три месяца. Курс лечения чаще всего составляет 12 месяцев.

Назначают такую терапию в большинстве случаев только взрослым пациентам в возрасте до 75 лет.

Инструкция по применению лекарства «Зилт»: противопоказания

Подросткам до 18 лет «Зилт» для профилактики тромбообразования не назначают. Также не рекомендуется принимать это лекарство кормящим и беременным женщинам. Клопидогрел способен проникать, в том числе, и в грудное молоко.

Разумеется, нельзя принимать этот препарат и тем людям, у которых может развиться аллергическая реакция на какие-либо его компоненты. Являются противопоказаниями к использованию «Зилта»:

  • острые кровотечения;
  • дефицит лактозы.

Согласно инструкции по применению, «Зилт» следует принимать с осторожностью при наличии таких проблем, как:

  • гиперчувствительность к тиенопиридинам;
  • низкая активность CYP2C19;
  • нарушения функции печени и почек;
  • заболевания, при которых возможно развитие кровотечений;
  • хирургические операции и травмы, способные вызвать кровотечения.

Взаимодействие

Помимо всего прочего, с осторожностью следует принимать, согласно инструкции по применению, «Зилт» 75 мг одновременно с такими средствами, как:

  • ингибиторы Iib/IIIa;
  • варфарин;
  • гепарин.

То же самое касается и комплексного лечения «Зилтом» и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Снижаться эффект от приема этого лекарства может в том случае, если пациент проходил лечение с использованием:

  • «Флувоксатина»;
  • «Эзомепразола»;
  • «Тиклопидина» и некоторых других средств.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

О чем нужно знать больным

Пациентам, принимающим «Зилт», обязательно следует придерживаться следующих рекомендаций:

  • о случаях необычного в плане локализации или продолжительности кровотечения нужно сообщать врачу;
  • о прохождении курса лечения «Зилтом» следует оповещать стоматологов и хирургов в случае обращения к ним.

Какие могут возникать побочные эффекты

Как и любое другое лекарственное средство, «Зилт» может оказывать на организм больного и негативное влияние. Чаще всего при прохождении курса с использованием этого лекарства у пациентов наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • кишечно-желудочные кровотечения;
  • боль в животе и диарея;
  • носовые кровотечения.

Иногда у принимающих этот препарат могут проявляться также:

  • зуд или пурпура;
  • головокружения;
  • внтуричерепные кровоизлияния;
  • кровоизлияния в глаза;
  • язвы.

При лабораторных исследованиях крови у пациентов иногда может выявляться уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов.

Побочных эффектов у этого лекарства, таким образом, имеется довольно много. Поэтому инструкция по применению «Зилт» 75 мг должна соблюдаться в обязательном порядке. Передозировок этого препарата допускать, конечно же, нельзя. Если больной вдруг забудет в какой-то день принять таблетку, пить двойную дозу на следующие сутки в любом случае не рекомендуется.

Согласно инструкции по применению, таблетки «Зилт», как и любые другие, нельзя пить при наличии аллергии на какие-либо их компоненты. Такие реакции при использовании этого препарата проявляются редко. Но иногда аллергия у больных, проходящих курс лечения с использованием этого средства, все же может наблюдаться. Самыми распространенными реакциями при этом являются:

  • экземы;
  • отеки;
  • анафилактоидные реакции;
  • сывороточная болезнь;
  • гиперчувствительность к тиенопиридинам.

Что делать при передозировке

Использование препарата с нарушениями инструкции по применению «Зилт» приводит к возникновению таких проблем, как:

  • кровотечения разного характера;
  • увеличение длительности кровотечений.

Лечение при передозировках этим лекарством проводится симптоматическое. Больным обычно переливают средства с тромбоцитарной массой.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Аналоги лекарства

Стоит «Зилт», как уже упоминалось, достаточно дорого. Поэтому многие больные, конечно же, интересуются тем, каким более дешевым средством можно заменить этот препарат в случае необходимости.

Синонимами лекарства «Зилт» являются, к примеру:

  • «Лопирел»;
  • «Плавикс»;
  • «Лирта»;
  • «Трокен».

Все эти средства в своем составе имеют то же действующие вещество, что и «Зилт». При желании этот препарат можно заменить в любой момент на один из представленных в списке аналогов.

Инструкции по применению у «Зилта» и у этих его синонимов практически идентичны. Снижают свертываемость крови эти лекарства достаточно эффективно.

Однако менять «Зилт» на какой-либо из этих аналогов разрешается все же только после предварительной консультации с врачом.

Дженериками «Зилта» являются лекарства «Клопидогрел» (стоимость 190 р. за 14 шт) и «Клопидогрел-Рихтер» (292 р).

Аналоги у этого препарата, также препятствующие свертываемости крови, имеются такие:

  • «Фенилин»;
  • «Гепарин»;
  • «Дикумарин».

«Фенилин» назначается пациентам по 0.025-0.1 г 1-3 раза в день. «Дикумарина» больные могут принимать в дозировках от 0.05 до 0.1 г 2-3 раза в сутки. «Гепарин» пациентам врачи назначают подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Также к аналогам этого лекарства относится и препарат «Плавикс». «Зилт», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, по сути сам является дешевым заменителем этого лекарства. Многие пациенты при наличии достаточного количества средств советуют выбирать для профилактики тромбоза все же «Плавикс». По эффективности этому брендовому лекарству «Зилт» немного уступает.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Условия хранения

Разумеется, принимать для профилактики образования тромбов следует исключительно непросроченный препарат «Зилт». Хранить это лекарство рекомендуется при температуре до +25 °С. То есть, летом эти таблетки желательно поместить в холодильник. Срок годности препарата в герметичной упаковке составляет 3 года.

Отзывы о средстве от пациентов

У больных мнение об этом лекарстве сложилось очень даже неплохое. К его преимуществам пациенты относят:

  • эффективность действия;
  • отсутствие негативного влияния на желудок.

Разжижает кровь это лекарство, по мнению большинства больных, намного лучше того же аспирина. То есть, риск повторного инфаркта или инсульта при использовании строго в соответствии с инструкций по применению, «Зилт», отзывы о котором в этом плане действительно имеются только хорошие, снижает значительно.

Некоторыми недостатками этого лекарства больные считают:

  • высокую стоимость;
  • не слишком удобную упаковку.

Инфаркты и инсульты случаются, конечно же, и у людей среднего возраста. Но чаще всего с этой проблемой сталкиваются все же пожилые люди. И конечно же, покупать такой относительно дорогой препарат на пенсию обычно бывает затруднительно.

Расфасовываются таблетки «Зилта» по блистерам, буквально разваливающимся в руках. Возможно, производитель таким образом хотел сделать использование по дням этого лекарства более удобным. Однако, по мнению большинства больных, гораздо лучше было бы все же выпускать эти таблетки в более крепких по линии разрыва блистерах.

Еще одним недостатком лекарства «Зилт» многие пациенты считают то, что он довольно сильно влияет на печень. Принимать этот препарат большинство больных советует исключительно под наблюдением врача.

Что думают о лекарстве врачи

Сами доктора также считают «Зилт» неплохим средством, снижающим свертываемость крови. К плюсам этого лекарства врачи относят прежде всего то, что оно хорошо переносится большинством пациентов. Кровоизлияния при его применении, судя по отзывам, случаются очень редко.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Доказательная база в плане безопасности и эффективности у этого препарата, как отмечают многие врачи, имеется очень даже неплохая. Однако они считают, что препарат это в любом случае достаточно серьезный. Заниматься самолечением с его использованием врачи крайне не рекомендуют.

Читайте также:  Бидоп: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Источник: https://2qm.ru/zdorove/preparaty/zilt-instrykciia-po-primeneniu-analogi-i-otzyvy.html

Зилт: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиЗилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант. Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  2. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/zilt/

Зилт таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналогиЗилт применяется в комплексной терапии и с целью профилактики образования тромбов при сердечно-сосудистых патологиях.

Основа фармакологического действия данного препарата – он не допускает образование тромбов в сосудистом русле и сердечной полости. Его антиагрегантное действие просто не допускает скопления в сосудах большого количества эритроцитов с последующим их свертыванием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зилт: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зилт. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Зилт? Цена препарата разнится в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цена в интернет-аптеках Зилта №14 (2 блистера) начинается от 530 рублей. Препарат №84 (12 таблеток) обойдется в 2105 рублей.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в единственной лекарственной форме – таблетках. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, массой 0,1 г. В одном блистере упаковывается по 7 таблеток. Количество блистеров разнится в картонной упаковке: от 2 до 12.

  • Действующее вещество препарата – клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела). В 1 таблетке Зилта содержится 97,875 мг клопидогрела гидросульфата.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, макрогол 6000, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное; пленочная оболочка – титана диоксид, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль и краситель оксид железа красный.

Российская фармацевтическая компания, выпускающая Зилт – «КRKA». Препарат, встречающийся на российском фармацевтическом рынке, встречается и словенского производства.

Фармакологический эффект

Зилт (75 мг) направлен на уменьшение свертываемости крови, что способствует снижению риска возникновения тромбов в кровеносных сосудах. Если у человека поврежден сосуд, в данном месте могут скапливаться тромбоциты. Происходит это путем склеивания их друг к другу, после чего тромбоциты прилипают к стенкам сосудов, образуя тромб.

Через полчаса после приема препарата Зилт 75 мг (начальная доза составляет 400 мг) происходит торможение агрегации тромбоцитов. Если постоянно принимать лекарственное средство по 50-100 миллиграммов в сутки, то спустя 4-7 дней происходит максимальный терапевтический эффект.

Зилт – это препарат, характеризующийся высокой абсорбцией и биодоступностью. При этом у него достаточно низкая концентрация в крови. Спустя несколько часов после приема таблеток, концентрация его в плазме крови не достигает предела измерения. Связывание с белками плазмы препарата Зилта составляет 94 – 98 процентов.

Показания к применению

От чего помогает? Зилт применяют для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.
  2. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Зилт: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

С осторожностью препарат назначают при следующих состояниях:

  1. Гиперчувствительность к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам;
  2. Низкая активность изофермента CYP2C19 у пациента;
  3. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  4. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами;
  5. Нарушение функции почек и умеренные нарушения печеночной функции (из-за ограниченного опыта применения Зилта);
  6. Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных);
  7. Хирургические вмешательства, травмы и другие патологические состояния с высоким риском развития кровотечения.

Применение Зилта противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (так как безопасность препарата и его эффективность для данной возрастной группы не установлены), в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к любому из компонентов средства, при острых кровотечениях, а также у лиц с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и лактации

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.

  1. Назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
  2. Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.
  3. Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и препаратами-тромболитиками (или без них).
  4. Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Эффективность препарата может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19. 

Побочные эффекты

  • Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.
  • Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.
  • Часто (≥1/100,

Источник: http://xn—-8sbarpmqd5ah2ag.xn--p1ai/ostalnoe/zilt-tabletki-instrukcija-po-primeneniju-cena-otzyvy-analogi/

Зилт

Антиагрегант. Клопидогрел — пролекарство, селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов.

Подавление агрегации тромбоцитов является необратимым и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток (примерно 7-10 дней), поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, помимо АДФ, также ингибируется вследствие блокады усиленной активации тромбоцитов под действием АДФ.

Активный метаболит образуется под действием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под действием других лекарственных средств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается не у всех пациентов.

При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг/сут с 1-го дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении Css).

В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг/сут, в среднем, составляла от 40 до 60%.

После прекращения применения клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средние значения Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови (2.2-2.5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин. По данным изучения экскреции почками метаболитов клопидогрела степень всасывания составляет примерно 50%.

Распределение

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови в условиях in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь ненасыщаемая в широком диапазоне концентраций.

Читайте также:  Миг 400: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, от чего миг

Метаболизм

Клопидогрел активно метаболизируется в печени.

В условиях in vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — опосредуется эстеразами и проводит к гидролизу с образованием фармакологически неактивного метаболита — производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а другой — катализируется различными изоферментами цитохрома Р450. Вначале клопидогрел превращается до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм до 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиоловое производного. В условиях in vitro этот путь опосредуется изоферментами CYP3A4, CYP2С19, CYP1A2, CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, выделенный в условиях in vitro, быстро и необратимо взаимодействует с рецепторами тромбоцитов, блокируя их агрегацию.

Cmax активного метаболита в плазме крови после приема нагрузочной дозы (300 мг) клопидогрела в 2 раза превышает Cmax после 4-дневного применения клопидогрела в поддерживающей дозе (75 мг/сут). Cmax в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после приема препарата.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченого клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник. После однократного приема внутрь клопидогрела в дозе 75 мг T1/2 составляет примерно 6 ч. T1/2 основного циркулирующего метаболита в плазме крови после однократного и повторного применения составляет 8 ч.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) не изучена.
  • Фармакогенетика

Изофермент CYP2C19 принимает участие в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, а также результаты оценки агрегации тромбоцитов в условиях ex vivo отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональном метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными.

Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной(99%) рас.

Другие аллели, связанные с отсутствием или снижением метаболизма, встречаются реже и включают, но не

ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.

По данным опубликованных исследований частота генотипов с низкой активностью изофермента CYP2C19, сопровождающихся снижением метаболизма, составляет примерно 2% у представителей европеоидной расы, 4% — у лиц негроидной расы и 14% — у лиц монголоидной расы. Существуют тесты, позволяющие определить генотип изофермента CYP2C19.

По данным исследования и мета-анализа, в которые включали людей с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, достоверная разница экспозиции активного метаболита и средней степени ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 отсутствовала. У добровольцев с низкой активностью этого изофермента экспозиция активного метаболита снизилась по сравнению с таковой у добровольцев с высокой активностью изофермента CYP2C19.

При применении клопидогрела в дозах 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг) у пациентов с низким метаболизмом экспозиция активного метаболита была выше, чем при применении схемы лечения 300 мг/75 мг.

Кроме того, степень ингибирования агрегации тромбоцитов была сходной с таковой в группах пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19, получавших клопидогрел по схеме 300 мг/75 мг. Однако схема дозирования клопидогрела в группе пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 не определена в исследованиях, предполагавших изучение клинических исходов.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования имели недостаточный объем выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.

Этнические особенности: распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых/этнических групп. Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.

Источник: https://ProTabletky.ru/zyllt/

Зилт инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование:

Зилт (Zyllt)

Фармакологическое действие:

Основное действующее вещество препарата Зилт – клопидогрел.Зилт – антиагрегантное средство, нарушающее агрегацию тромбоцитов за счет селективного уменьшения связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах, и активации под действием АДФ рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, при этом предотвращает активацию их освобожденным аденозиндифосфатом. Зилт не оказывает влияния на активность ФДЭ. Препарат связывается необратимо с АДФ-рецепторами тромбоцитов, остающимися невосприимчивыми на протяжении своего жизненного цикла (около недели) к стимуляции АДФ.

Спустя 2 часа после приема 400 мг препарата Зилт (начальная доза) наблюдается торможение агрегации тромбоцитов (40 % ингибирование). При постоянном приеме препарата в дозировке 50-100 мг в сутки спустя 4-7 суток отмечается максимальный терапевтический эффект (60 % ингибирование агрегации).

Антиагрегантный эффект продолжается в течение всего периода жизни тромбоцитов (около 7-10 суток).Препарат Зилт характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью, и низкой концентрацией в плазме крови. Спустя 2 часа после перорального приема препарата концентрация его в плазме не достигает предела измерения.

Способность связывания с белками плазмы составляет около 98-94 %.Зилт метаболизируется в печени. В крови активных метаболитов препарата не обнаруживается. К основным определяемым метаболитам относится неактивное производное карбоксиловой кислоты, максимальная концентрация которого при повторной пероральной дозировке в 75 мг отмечается спустя 60 минут и достигает 3 мг/л.

Около 50 % препарата экскретируется почками, около 46 % — через кишечник (в течение 5 суток после приема). Период полувыведения метаболита после разовых и повторных приемов достигает 8 часов. Около 50 % метаболитов выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин после приема 75 мг/сут препарата Зилт концентрации основного метаболита ниже, чем у здоровых лиц и у пациентов, имеющих почечную недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Показания к применению:

  • Зилт назначают для профилактики тромботических осложнений у больных, перенесших ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеющих окклюзии периферических артерий.
  • Зилт используют для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом: при наличии подъема сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой при возможности тромболитической терапии, при отсутствии подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без Q, нестабильная стенокардия), в том числе и у пациентов, подвергающихся стентированию.

Методика применения:

Препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.Зилт назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.

Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.

Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг).

При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и препаратами-тромболитиками (или без них).Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Эффективность препарата может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Нежелательные явления:

При применении препарата Зилт возможно появление (нечасто) :- гриппоподобных симптомов, боли в груди, утомляемости, астении,- головной боли, парестезии, головокружения, гиперстезии, невралгии,- сердцебиения, синкопе,- периферических отеков, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, генерализованных отеков,- диспепсии, боли в животе, тошноты. Рвоты, диареи, запора, нарушений вкуса, геморрагического гастрита, перфорации язвы желудка, кровотечений из язв верхних отделов пищеварительного тракта,- повышения активности печеночных ферментов, гепатита, гипербилирубинемии, стеатоза печени,- тромбоцитопении, агранулоцитоза, анемии аплатической или гипохромной, лейкопении, нейтропении,- пурпуры, эпистаксиса, экстравазатов, желудочно-кишечных кровотечений, кровотечений из мочевыводящих путей, кровоизлияний в суставы, кровохарканья, забрюшинных кровоизлияний, внутричерепных кровоизлияний, глазных кровоизлияний, кровотечений из послеоперационных ран, гемоторакса, аллергической пурпуры, легочных кровотечений, тромботической тромбоцитопенической пурпуры,- артралгий, артрита, боли в спине, артроза,- одышки, воспаления верхних дыхательных путей, ринита, кашля, бронхита, синусита, пневмонии,- сыпи, экземы, зуда, буллезного дерматита, кожных изъязвлений, эритематозной сыпи, крапивницы, макулопапулезной сыпи,- конъюнктивита, катаракты,- цистита, инфекций мочевыводящих путей, меноррагии.

Имеются единичные данные о возникновении на фоне приема клопидогрела мембранозной нефропатии, гемолитического уремического синдрома, реакций гиперчувствительности (анафилактической реакции, ангиоотека, бронхоспазма).

Противопоказания:

Препарат Зилт противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, гиперчувствительностью, острым кровотечением (включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечения из пептической язвы), детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.Противопоказан прием лекарственных форм препарата, содержащих лактозу, пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зилт пациентам с ХПН, умеренной печеночной недостаточностью, патологическими состояниями, повышающими риск развития кровотечения (язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких, а также операции и травмы), склонностью к кровотечениям, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), варфарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa и гепарин.

Во время беременности:

В период беременности прием препарата Зилт противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Сочетанный прием препарата с варфарином может привести к увеличению интенсивности кровотечений.Риск развития кровотечений повышается при сочетании препарата Зилт с АСК, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарина, НПВП.Не рекомендуется сочетать препарат с ингибиторами фермента CYP2C19 (омепразол).

Активные метаболиты клопидоргела способны ингибировать активность CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и НПВП.

Передозировка:

  1. При передозировке препарата Зилт может удлиняться время кровотечения и развиваться геморрагические осложнения.
  2. Лечение передозировки: принять меры по остановке кровотечения, произвести переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска препарата:

Зилт таблетки покрытые оболочкой 75 мгВ блистере 7 таблеток,В упаковке 2 блистера (4 бл., 8 бл., 12 блистеров).В блистере 10 таблеток,

В упаковке 3 блистера (9 блистеров).

Условия хранения:

Температура хранения препарата Зилт не должна превышать 25 °C. Беречь от детей. Беречь от света.

Синонимы:

Агрегаль, Клопидогрела гидросульфат, Лопирел, Трокен, Детромб, Клопилет, Листаб 75, Плавикс, Эгитромб, Клопидогрел, Плагрил, Лодигрель.

Состав:

  • В 1 таблетке препарата Зилт содержится:75 мг гидросульфата клопидогрела.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, лактоза безводная, краситель железа оксид, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, макрогол 6000.

Дополнительно:

Терапию препаратом Зилт рекомендуется прекращать за неделю до операции, если антиагрегантный эффект нежелателен.Следует предупредить пациентов о том, что они должны о каждых случаях необычного кровотечения сообщать лечащему врачу.

В период применения препарата Зилт рекомендуется контролировать показатели гемостаза (число тромбоцитов, АЧТВ, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональную активность печени.Необходимо помнить о возможном риске развития геморрагического диатеза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Читайте также:  Дексилант: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Не рекомендуется назначать препарат Зилт пациентам с ишемическим инсультом, развившимся менее 7 дней назад.Препарат может вызвать диарею и диспепсию за счет содержания гидрогенизированного касторового масла.

На фоне приема препарата в очень редких случаях развивается тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – состояние, угрожающее жизни пациента и требующее немедленного лечения (в т.ч. плазмаферез).

При тромботической тромбоцитопенической пурпуре развивается тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с поражением почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой.Препарат Зилт не влияет на скорость реакции и способность управления транспортным средством.

Препараты аналогичного действия:

Атерокард (Aterocard) Тромбонет (Trombonet) Пентосан полисульфат SP 54 (Pentosan polysulfat SP 54) Тиклопидин (Ticlopidine) Клопидогрель (Clopidogrel)

Не нашли нужно информации?Еще более полную инструкцию к препарату «зилт» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /зилт

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

Источник: http://www.provizor-online.ru/2013/03/zilt_zyllt

Зилт: инструкция по применению

Клопидогрел является лекарственной формой, один из метаболитов которой является ин­гибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен метаболизироваться с помощью ферментов CYP450 для выработки активного метаболита, подавляющего агрегацию тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрела избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах P2Yп и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеинов GPIIb/IIIa, таким образом, тормозя агрегацию тромбоцитов.

Благодаря необратимому связыванию тромбоциты, кон­тактировавшие с клопидогрелом, изменяют свойства на протяжении всей жизни клетки (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов проис­ходит со скоростью, соответствующей скорости кругооборота тромбоцитов.

Клопидогрел также тормозит агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокады усиления активации тромбоцитов выделяющимися АДФ.

Так как активный метаболит формируется ферментами CYP450, некоторые из которых являются полиморфными или подвержены подавлению другими лекарственными средст­вами, не у всех пациентов наблюдается адекватное подавление тромбоцитов.

Повторные дозы по 75 мг в сутки вызывали значительное подавление АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов с первого дня; эффект затем нарастал и достигал стабильного уровня на 3-й — 7-й день.

В стабильном состоянии при ежедневном приеме по 75 мг средний эффект торможения агрегации тромбоцитов составлял от 40% до 60%.

По­сле отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвра­щались к исходным уровням обычно в течение 5 дней.

Безопасность и эффективность клопидогрела исследованы в 5 двойных слепых клиниче­ских испытаниях с участием свыше 88000 пациентов: в испытании CAPRIE, в котором проведено сравнение клопидогрела и АСК, а также в испытаниях CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE-A, в которых сравнивали клопидогрел с плацебо (оба препарата на­значались в сочетании с АСК и другими стандартными методами лечения).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), недавно перенесенный инсульт или диаг­ностированное заболевание периферических артерий

В испытании CAPRIE участвовали 19185 пациентов с атеротромбозом, проявившемся при недавно перенесенном инфаркте миокарда (менее 35 дней), недавно перенесенном ин­сульте (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированном заболевании периферических ар­терий (ЗПА).

Пациенты были рандомизированны в группы, получающие клопидогрел по 75 мг в сутки и АСК по 325 мг в сутки. Длительность периода наблюдения составила от 1 до 3 лет.

В подгруппе пациентов с инфарктом миокарда большинство получало АСК в те­чение нескольких первых дней после острого инфаркта миокарда.

Клопидогрел значительно снижал частоту новых ишемических явлений (комбинирован­ная конечная точка инфаркта миокарда, ишемического инсульта и смерти от сосудистых нарушений) по сравнению с АСК.

При анализе популяции, получившей хотя бы одну дозу препарата, в группе клопидогрела было обнаружено 939 явлений и в группе АСК 1020 яв­лений (снижение относительного риска (СОР) 8,7% [95%-ный ДИ: 0,2 — 16,4]; р = 0,045), что соответствует для каждых 1000 пациентов, получающих лечение в течение 2 лет, 10 [ДИ: 0 — 20] дополнительным пациентам, у которых предотвращено новое ишемическое явление. Анализ общей смертности как вторичной конечной точки не выявил значитель­ного различия между группами клопидогрела (5,8%) и АСК (6,0%).

При анализе подгрупп по оцениваемому состоянию (инфаркт миокарда, ишемический ин­сульт или ЗПА) наибольшее преимущество (достигающее статистической значимости при р = 0,003) выявлено у пациентов, имевших при включении в испытание ЗПА (особенно при наличии инфаркта миокарда в анмнезе) ( СОР = 23,7%, ДИ: 8,9 — 36,2), меньшее пре­имущество (значительно не отличающееся от АСК) — у пациентов, перенесших инсульт (СОР = 7,3%; ДИ: -5,7 — 18,7 [р=0,258]). У пациентов, включенных в исследование по причине наличия только недавно перенесенного инфаркта миокарда, клопидогрел дал бо­лее низкие численные результаты, статистически не отличающиеся от АСК (СОР клопи­догрел = -4,0%; ДИ: -22,5 до 11,7 [р=0,639]). Кроме того, анализ разных возрастных под­групп показал, что преимущество клопидогрела у пациентов старше 75 лет было меньше, чем у пациентов моложе 75 лет.

Поскольку объем испытания CAPRIE был недостаточным для оценки эффективности в отдельных подгруппах, не ясно, являются ли различия снижения относительного риска между оцениваемыми состояниями реальными или случайными.

Острый коронарный синдром

В исследовании CURE приняли участие 12 562 пациентов с острым коронарным синдро­мом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или ИМ без зубца Q), имеющих срок не более 24 часов после начала самого последнего приступа боли в груди или сим- птомной ишемии.

Требовалось, чтобы у пациентов присутствовали изменения ЭКГ, вы­званные недавней ишемией, либо повышение ферментов миокарда или тропонина I или Т, не менее чем до двукратного значения верхней границы нормы.

Пациенты были рандо­мизированы в группы, получающие клопидогрел (ударная доза 300 мг с последующим приемом по 75 мг в сутки (N=6259)) или плацебо (N=6303), в обоих случаях в сочетании с АСК (75 — 325 мг один раз в день), а также другое стандартное лечение. Пациенты полу­чали препарат в течение до 1 года.

В испытании CURE совместную терапию антагонистом рецепторов GPIIb/IHa получали 823 (6,6%) пациента. Гепарины вводили более чем 90% пациентам, и относительная частота кровотечений в группах клопидогрела и плацебо су­щественно не изменялась при сопутствующем лечении гепарином.

Число пациентов, имеющих первичную конечную точку (смерть от сердечно-сосудистых нарушений, инфаркт миокарда или инсульт), составило 582 (9,3%) в группе клопидогрела и 719 (11,4%) в группе плацебо, что означает 20%-ное снижение относительного риска (95%-ный ДИ 10% — 28%, р = 0,00009) для группы клопидогрела (17%-ное снижение отно­сительного риска при консервативном лечении пациентов, 29%-ное — в случае выполне­ния чрескожной транслюминальной коронарной ингиопластики [ЧТКА] со стенированием или без него, и 10%-ное — при выполнении аорто-коронарного шунтирования [AKTIT]). Новые сердечно-сосудистые нарушения (первичная конечная точка) были предотвращены со снижением относительного риска на 22% (ДИ: 8,6, 33,4), 32% (ДИ: 12,8, 46,4), 4% (ДИ: -26,9, 26,7), 6% (ДИ: -33,5, 34,3) и 14% (ДИ: -31,6, 44,2) соответственно на протяжении

интервала 0-1, 1-3, 3-6, 6-9 и 9-12 месяцев данного исследования. Таким образом, после 3 месяцев лечения преимущественно группы, получающей клопидогрел + АСК в дальней­шем не повышалось, а риск кровотечения сохранялся.

Применение клопидогрела в исследовании CURE сопровождалось снижением потребно­сти в тромболитической терапии (СОР = 43,3%; ДИ: 24,3%, 57,5%) и ингибиторах GPIIb/IIIa (СОР = 18,2%; ДИ: 6,5%, 28,3%).

Сопутствующая первичная конечная точка (смерть от сердечно-сосудистого нарушения, ИМ, инсульт или рефрактерная ишемия) в группе клопидогрела выявлена у 1035 пациен­тов (16,5%), а в группе плацебо у 1187 пациентов (18,8%), что означает 14%-ное снижение относительного риска (95%-ный ДИ 6% — 21%, р = 0,00005) для группы клопидогрела. Это преимущественно в большей части обусловлено статистически достоверным снижением частоты ИМ (287 случаев или 16% в группе клопидогрела и 363 случая или 5,8% в группе плацебо). Не обнаружено различий в частоте повторных госпитализаций с нестабильной стенокардией.

Результаты исследования пациентов с различными характеристиками (например, неста­бильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q, низкий или высокий уровень риска, диабет, необходимость реваскуляризации, возраст, пол и т.д.) соответствовали ре­зультатам первичного анализа.

В частности, при проведении анализа множественных сравнений у 2172 пациентов (17% всех участников исследования CURE), которым были установлены стенты (Stent-CURE), было установлено, что клопидогрел в сравнении с пла­цебо имел значительный СОР 26,2% в пользу клопидогрела по сопутствующей первичной конечной точке (смерть от сердечно-сосудистого нарушения, ИМ, инсульт), а также зна­чительный СОР 23,9% по второй сопутствующей конечной точке (смерть от сердечно­сосудистого нарушения, ИМ, инсульт или рефрактерная ишемия). Более того, профиль безопасности клопидогрела в этой подгруппе пациентов не вызывал никаких сомнений. Таким образом, результаты этой подгруппы соответствуют результатам исследования в целом.

Обнаруженные преимущества клопидогрела не зависели от применения других средств с быстрым или длительным действием на сердечно-сосудистую систему (например, гепари­на или его низкомолекулярных препаратов, антагонистов GPIIb/IIIa, антилипидемических препаратов, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ). Эффективность клопидогрела была зарегистрирована независимо от дозы АСК (75 — 325 мг один раз в день).

У пациентов с острым ИМ с подъемом сегмента ST безопасность и эффективность клопи­догрела оценивались в рамках 2 рандомизированных, плацебо-контролируемых, двойных слепых клинических испытаний CLARITY и COMMIT.

В испытании CLARITY участвовало 3491 пациента с давностью ИМ с подъемом интерва­ла ST не более 12 часов, которые должны были пройти тромболитическую терапию.

Па­циенты получали клопидогрел (ударная доза 300 мг с последующим приемом по 75 мг в сутки, п=1752) или плацебо (п=1739), в обоих случаях в сочетании с АСК (ударная доза 150 — 325 мг с последующим приемом по 75 — 162 мг в день), фибринолитический препа­рат, а при необходимости также гепарин. Пациентов наблюдали в течение 30 дней.

Пер­вичной комплексной конечной точкой была окклюзия инфаркт-связанной артерии на ан­гиограмме перед выпиской, смерть или рецидив ИМ до ангиографии коронарных артерий.

Для пациентов, у которых не была выполнена ангиография, первичной конечной точкой была смерть или рецидив инфаркта миокарда до 8-го дня или выписки из больницы.

По­пуляция пациентов на 19,7% состояла из женщин, и 29,2% пациентов были не моложе 65 лет.

Из всех пациентов 99,7% получали фибринолитические препараты (фибрин- специфичные — 68,7%, не фибрин специфичные — 31,1%), 89,5% получали гепарин, 78,7% бета-блокаторы, 54,7% ингибиторы АПФ и 63% стантины.

Первичной конечной точки достигли 15% пациентов, получавших клопидогрел и 21,7% получавших плацебо, что означает абсолютное снижение на 6,7% и 36%-ное снижение ве­роятности в пользу клоиидогрела (95%-ный ДИ 24,47%; р

Источник: https://apteka.103.by/zilt-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector