Катадолон: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги, от чего

Инструкция по применению Катадолон Форте

Состав

Активное вещество: флупиртина малеата 400 мг.

Показания к применению Катадолон Форте

Для лечения острой и хронической боли, вызванной:

  • мышечным спазмом,
  • злокачественными новообразованиями,
  • дисменореей,
  • при головной боли,
  • посттравматологических болях,
  • травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания к применению Катадолон Форте

  • повышенная чувствительность,
  • печёночная недостаточность с явлениями энцефалопатии,
  • холестаз,
  • выраженная миастения,
  • алкоголизм,
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет.

Рекомендации по применению

Катадолон Форте принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Применение Катадолон Форте при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

Фармакологическое действие

Катадолон Форте — анальгезирующее ненаркотическое средство. Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»).

  • Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
  • Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов.
  • В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Побочные действия Катадолон Форте

  1. Наиболее часто (> 10 % случаев): слабость (около 15 % больных), встречающаяся в начале лечения.

  2. Часто (от 1 % до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

  3. Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).

  4. Очень редко (менее 0,01 %): повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

  • Особые указания
  • У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
  • У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

  1. Лекарственное взаимодействие
  2. Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
  3. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами.
  4. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.
  5. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/katadolon-forte/

Катадолон , Капсулы

  • Инструкция по медицинскому применению
  • лекарственного средства
  • Катадолон®
  • Торговое название
  • Катадолон®
  • Международное непатентованное название
  • Флупиртин
  • Лекарственная форма
  • Капсулы, 100 мг
  • Состав
  • Одна капсула содержит
  • активное вещество — флупиртина малеата  100 мг,
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.
  • Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

  1. Код АТХ N02BG07
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика
  4. Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.
  5. Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2  фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками.  27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде  метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

  • Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
  • Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.
  •  У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе). 
  • Фармакодинамика

Флупиртин  является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого  происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

  1. В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-,  5НТ1-  , 5 НТ2-  , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими  рецепторами.
  2. Флупиритин обладает тремя основными эффектами:
  3. Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия).

В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли,  осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

 Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения.

Читайте также:  Драмина: инструкция по применению, цена и отзывы

Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

  • Показания к применению
  • Применяется при  болевом синдроме ( при острых и хронических болях    опорно-двигательного аппарата):
  • — мышечный спазм
  • — травматическая боль
  • — травматологические/ортопедические операции и вмешательства
  • Способ применения и дозы
  • Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной  чувствительности больного к препарату.

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Катадолон® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период  времени до достижения обезболивания.

Длительность лечения не превышает 2 недели.

Побочные действия

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции  являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

  1. Очень часто:
  2. — усталость ( особенно в начале лечения)
  3. — повышение активности печеночных трансаминаз
  4. Часто:
  5. —  отсутствие аппетита
  6. —  нарушение сна,  депрессия,  тревога
  7. —  головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность
  8. —  диспепсия, изжога,тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в   животе,      сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.
  9. — потливость
  10.  Нечасто:
  11. — аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.
  12. — спутанность сознания
  13. — нарушение зрения
  14.  Очень редко:
  15. — острый  или хронический гепатит (медикаментозный)
  16.  Частота неизвестна:
  17. — единичные случаи  печеночной  недостаточности
  18.   Противопоказания
  19. повышенная чувствительность к компонентам препарата
  20. цирроз печени
  21. печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии
  22. холестаз
  23. мышечная астения (Myosthenia gravis)
  24. хронический алкоголизм
  25. детский и подростковый возраст до 18 лет
  26. беременность и период лактации.
  27. Лекарственные взаимодействия

Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами.

Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином.

При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности.

Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

  • Особые указания
  • С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.
  • У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

При применении препарата Катадолон®  следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче).

Отменить прием Катадолон®   при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.

  1. Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон®  и обратиться к врачу.
  2. Беременность и период лактации
  3. Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.
  4. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным  средством  и потенциально опасными механизмами.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов,  форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

  • Специфического антидота нет.
  • Форма выпуска  и упаковка
  • По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  • По 1 или  3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
  • Условия хранения
  • Хранить при температуре не выше  25◦ С
  • Хранить в недоступном  для детей месте!
  • Срок хранения
  • 5 лет
  • Не  применять по истечении срока годности.
  • Условия отпуска из аптек
  • По рецепту
  • Наименование и страна организации- производителя

 Teva Operations Poland  Sp.z.o.o., Польша

  1. 80 ул. Могильска
  2. 31-546 Краков, Польша
  3. Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

Наименование и страна организации-упаковщика     

Teva Operations Poland  Sp.z.o.o., Польша

  • Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
  • ТОО «ратиофарм Казахстан»
  • 050000, Республика Казахстан  г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
  • Бизнес-центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604
  • Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34 

 E-mail   teva@teva.co.il

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/katadolon/

Катадолон ®

Катадолон — средство, входящее в группу болеутоляющих центрального действия. Лекарство — представитель категории селективных активаторов нейрональных каналов. Оно принадлежит к ненаркотическим средствам, не провоцирующим привыкание и зависимость. По мнению зарубежных ученых, в отличие от парацетамола он обладает меньшей гепатотоксичностью.

Действующим веществом средства выступает flupirtine maleat. Эффект от приема препарата основывается на активировании калиевых каналов, что ведет к урегулированию напряжения мембран нейронных клеток.

Использование катадолона согласно инструкции, не вызывает побочных реакций. Из организма флупиртин удаляется через почки (около 70%). Незначительная часть — с продуктами печени и каловыми массами.

Рекомендации к приему Катадолона

Препарат позволяет бороться с острой и хронической болью разного происхождения у взрослых. Купить катадолон специалисты рекомендуют для облегчения следующих состояний:

  • спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
  • тензионные боли в голове;
  • болезненность при менструации;
  • онкологические заболевания;
  • дискомфорт после хирургических вмешательств, травм.
Читайте также:  Викаир: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Применение катадолона не рекомендовано детям до 18 лет.

Аналоги катадолона

Международное непатентованное название катадолона — флупиртин. Заменителями препарата являются лекарственные средства, содержащие в своем составе флупиртина малеат.

Среди аналогов, которые выпускают известные производители из США, Японии, Восточной и Западной Европы — арданол, нейродолон, флюгесик, нолодатак, катадолон форте (средство пролонгированного действия).

Идентичный состав этих препаратов позволяет пациенту самостоятельно подобрать для себя средство с учетом формы выпуска и дозировки, рекомендованной врачом.

Как работает Катадолон

Согласно инструкции по применению катадолона, лекарство оказывает 3 основных действия — анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное.

Анальгетический эффект 

при приеме катадолона потенциал нервных клеток стабилизируется, благодаря чему возбудимость нейронов минимизируется. Препарат сдерживает «взвинчивание» отклика нейронов на повторяющиеся болевые сигналы, предотвращая превращение единичной острой боли в затяжную форму.

Препарат эффективно работает при лечении возобновляющегося болевого синдрома, вызванного пластичностью функции нервных клеток. Катадолон вызывает непрямую блокаду NMDA-рецепторов и способствует уничтожению болевой памяти.

В результате мембранный потенциал стабилизируется, а болевая чувствительность снижается.

Миорелаксирующее воздействие

Препарат избавляет от регионального сокращения мышц, которое происходит в ответ на болевые импульсы. Катадолон ослабляет локальные спазмы мышечной ткани без влияния на всю мускулатуру в целом. Раслабляющий эффект позволяет назначать лекарство пациентам пожилого возраста, страдающим от болей в шейном и спинном отделе, при артропатиях, тензионных головных болях и фибромиалгиях.

Нейропротективный эффект

Катадолон способен блокировать нейрональные ионные кальциевые каналы, минимизировать ток Ca2+ внутри клетки.

Нейропротективный эффект проявляется в защите длинных отростков нейронов от неблагоприятного воздействия значительных сосредоточения ионов Ca, что делает возможным его прием при лечении ишемической болезни головного мозга. Кроме того, зарубежные ученые подтвердили, что flupirtine maleat оказывает антиоксидантное действие.

Источник: https://flupshop.ru/katadolon

Катадолон

Катадолон – это обезболивающий препарат, который не относится к группе опиоидов, то есть не вызывает привыкания. Действующее вещество флупиртин оказывает анальгезирующее, нейропротекторное и миорелаксирующее действие и очень быстро убирает сильный приступ боли и облегчает общее состояние. Капсулы Катадолона принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Пациентам до 65 лет можно принимать по 1 капсуле трижды в день, соблюдая одинаковый интервал времени между приемом лекарства. Пациентам старше 65 лет можно принимать по 1 капсуле дважды в день.

Данный медикамент эффективен при сильной головной боли, при болевом синдроме во время менструаций, при развитии опухолей, хронических и острых болях в шее и спине, при фибромиалгии и артропатии.

Катадолон Форте

Катадолон форте – это таблетки пролонгированного действия. Дозировка этого препарата в четыре раза превышает дозировку традиционного Катадолона. Принимать его надо 1 раз в день и по 1 таблетке.

Действующее вещество препарата то же – малеат флупиртина, который открывает калиевые каналы, стабилизирует потенциал нервной клетки, обеспечивает торможение ответа на боль, блокирует передачу возбуждения в нейроны и снимает мышечные спазмы, оказывает нейротоксическое действие (защищает нервные ткани от токсического воздействия кальциевых ионов в высоких концентрациях). Во время продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать активность ферментов в печени и концентрацию креатинина в моче.

Катадолон: аналоги

Сразу дадим ответ: аналогов у Катадолона не существует. Все дело в том, что это новый вид анальгетика, который отличается от привычных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Такие средства при длительном применении зачастую вызывают кровотечения и язвы в органах ЖКТ, а Катадолон не вызывает таких побочных явлений и к тому же не повышает артериальное давление. Катадолон защищает нервные клетки, борется с болью и снимает мышечный спазм.

Показан он при женских болях, при посттравматических и постоперационных болях, болевом синдроме при остеохондрозе, онкологических заболеваниях. Из всего написанного только этот препарат сочетает в себе эти свойства, и аналогов ему на данный момент нет.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Катадолон (Catadolon)

Фармакологическоедействие:

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов.

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

  • Анальгезирующее действие
  • Миорелаксирующее действие
  • Нейропротекторное действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания кприменению:

  1. Острый и хронический болевой синдром:— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);— головные боли;— при злокачественных новообразованиях;— альгодисменорея;— посттравматическая боль;
  2. — при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

Читайте также:  Урисан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: >10% — усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% — головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.

1% до 1% — спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://medhall.ru/katadolon/

КАТАДОЛОН

Неопиоидный анальгетик центрального действия- флупиртина малеат (flupirtine)

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин — 52.9704 мг, вода очищенная — 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.945 мг, титана диоксид — 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0567 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  • При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
  • Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

  • — пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • — myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
  • — заболевания печени;
  • — хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

  1. — одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
  2. — детский и подростковый возраст до 18 лет;
  3. — повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
  4. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

  • Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/katadolon/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector